Амлотоп, 5 мг, таблетки №30, пачка картонная
Торговое название
Амлотоп®
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – амлодипина бесилат 6,93 мг и 13,86 мг (в пересчете на амлодипин 5 мг и 10 мг),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактоза 200/флоулак 100), целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия кроскармеллоза (примеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской и фаской
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин
Код АТХ С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 6-12 часов после приема. Биодоступность составляет 60-65 %. Средний объем распределения - 21 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы – 90-97 %. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
Амлодипин подвергается медленному, но значительному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет низкий печеночный клиренс (эффект «первого прохождения» через печень). Период полувыведения составляет в среднем 35 часов (варьирует от 35 до 50 часов), что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Общий клиренс - 500 мл/мин. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней терапии.
Выводится почками (10 % в неизмененном виде, 60 % в виде метаболитов), с желчью и через кишечник – 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком. При гемодиализе не удаляется.
У пациентов пожилого возраста, пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН время полувыведения увеличивается до 60-65 часов; при нарушении функции почек - не изменяется.
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина – блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических и коронарных артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (уменьшает постнагрузку на сердце), не вызывая рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, что способствует снижению потребления энергии; снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард при вазоспастической стенокардии; предотвращает развитие коронароспазма (в том числе вызванного курением).
У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время до наступления первого ишемического эпизода во время физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.
При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, фракции выброса левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.
У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
У больных с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Время наступления эффекта – 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.
Показания к применению
- артериальная гипертензия(монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами)
- стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами)
Способ применения и дозы
Внутрь, один раз в сутки, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости (100 мл).
Начальная доза для лечения артериальной гипертензиии стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг в сутки. Повышение дозы рекомендуется проводить через 7-14 дней после начала терапии (более быстрое повышение дозы требует тщательного наблюдения за пациентом). При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5 - 5 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг в сутки, однократно. Для профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут.
Пациентам с низкой массой тела, невысокого роста, пожилым пациентам, пациентам с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства - 5 мг.
Начальная доза 2,5 мг может также использоваться при добавлении амлодипина к терапии другими гипотензивными препаратами.
Не требуется коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом.
Побочные действия
Часто (≥ 1 %)
- периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, ощущение жара и «приливов» крови к лицу
- повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость
- боль в брюшной полости, тошнота
Нечасто (≥ 0,1 % - < 1 %)
- выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит
- недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога
- рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость во рту, жажда
- артралгия, артроз, судороги, миалгия, боль в спине
- одышка, ринит
- учащённое мочеиспускание (поллакиурия), болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция
- кожный зуд, сыпь
- алопеция, звон в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, диплопия, нарушение аккомодации, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение
Редко (≥ 0,01 % - < 0,1 %)
- развитие или усугубление сердечной недостаточности
- судороги, апатия, ажитация
- гиперплазия десен
- повышение аппетита
- миастения
- дерматит
Очень редко (< 0,01 %)
- нарушения ритма сердца (включая брадикардию, экстрасистолию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке
- атаксия, амнезия, мигрень
- гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатит
- тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения
- гипергликемия
- кашель
- дизурия, полиурия
- ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница
- паросмия, ксеродермия, «холодный» пот, нарушение пигментации кожи
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к другим компонентам препарата
- тяжелые приступы стенокардии
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.)
- коллапс, кардиогенный шок
- клинически значимый стеноз аорты
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- беременность и период лактации
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция
С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IVфункционального класса по классификации NYHA, легкая или умеренная артериальная гипотензия (систолическое АД более 90 и менее 100 мм рт.ст), аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), пожилой возраст.
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы микросомальных ферментов печени могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать.
В отличие от других БМКК не отмечается клинически значимого взаимодействия амлодипина с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно с индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, бета-адреноблокаторами, альфа1-адреноблокаторами, верапамилом, ингибиторами АПФ и нитратами.
Одновременный прием БМКК с нейролептиками и изофлураном может повышать гипотензивный эффект.
Некоторые БМКК могут усиливать выраженное отрицательное инотропное действие антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QТ (амиодарон, хинидин), однако при применении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдается.
Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.
При совместном применении БМКК с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах), однако данные о препарате амлодипин отсутствуют.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.
Однократный прием антацидов, содержащих алюминий/магний, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных с эссенциальной артериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное одновременное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не оказывает существенного влияния на фармакокинетику аторвастатина.
При одновременном применении дигоксина и амлодипина концентрация дигоксина в плазме крови и его клиренс не меняются.
Амлодипин не влияет на изменение протромбинового времени, вызванное варфарином.
При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в том числе амлодипина.
Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Особые указания
При лечении артериальной гипертензии амлодипин можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, α- и β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами короткого и пролонгированного действия, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.
При лечении стенокардии Амлотоп® можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами, в том числе у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или β-адреноблокаторами, в адекватных дозах.
В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия хлорида.
Необходимо соблюдение гигиены полости рта и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Амлотоп® не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Амлотоп® может применяться у пациентов, предрасположенных к вазоспазму/вазоконстрикции.
Пациентам с низкой массой тела, невысокого роста, пожилым пациентам, а также пациентам с выраженной печёночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы Амлотопа®. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлотоп® не рекомендуется применять при гипертоническом кризе.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения или при изменении режима дозирования, вследствие возможного выраженного снижения АД могут возникать сонливость, головокружение и другие побочные действия. При их возникновении не рекомендуется управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженного и стойкого снижения АД, в том числе с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка (в некоторых случаях), назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за объёмом циркулирующей крови и диурезом. Больному следует принять горизонтальное положение с возвышенным положением нижних конечностей.
При отсутствии противопоказаний, симптоматическая терапия: сосудосуживающие препараты, внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Амлотоп®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Амлодипин
Дәрілік түрі
5 мг және 10 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 5 мг және 10 мг амлодипинге шаққанда 6,93 мг және 13,86 мг амлодипин бесилаты,
қосымша заттар: лактоза моногидраты (лактоза 200/флоулак 100), микрокристалды целлюлоза, кальций стеараты, натрий кроскармеллозасы (примеллоза), коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил).
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, беті тегіс, ақ немесе ақ дерлік түсті, сызығы мен ойығы бар таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
«Баяу» кальций өзекшелерінің блокаторлары. «Баяу» кальций өзекшелерінің селективті блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин
АТХ коды С08СА01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішу арқылы қабылдағаннан кейін амлодипин асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. Тамақ ішу амлодипиннің сіңуіне әсер етпейді. Қан сарысуындағы ең жоғары концентрациясына қабылдаған соң 6-12 сағаттан кейін жетеді. Биожетімділігі 60-65 % құрайды. Орташа таралу көлемі дене салмағына - 21 л/кг келеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 90-97 %. Препарат гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді.
Амлодипиннің бауырлық клиренсі (бауыр арқылы «біріншілік өту» әсері) төмен, бауырда белсенді емес метаболиттер түзе отырып, баяу, бірақ елеулі метаболизмге (90 %) ұшырайды. Жартылай шығарылу кезеңі орташа 35 сағатты құрайды (35 сағаттан 50 сағатқа дейінгі аралықта ауытқиды), бұл препаратты тәулігіне бір рет тағайындауға сәйкес. Жалпы клиренсі - 500 мл/мин. Плазмадағы тұрақты тепе-теңдік концентрациясына емнің 7-8 күнінен кейін жетеді.
Бүйрекпен (10 % өзгермеген түрде, 60 % метаболиттер түрінде), өтпен және ішек арқылы – 20-25 % метаболиттер түрінде, сондай-ақ емшек сүтімен шығарылады. Гемодиализде шығарылмайды.
Егде жастағы пациенттерде, бауыр жеткіліксіздігі және ауыр СЖЖ бар пациенттерде жартылай шығарылу уақыты 60-65 сағатқа дейін ұлғаяды; бүйрек функциясы бұзылуында - өзгермейді.
Фармакодинамикасы
Дигидропиридиннің туындысы – «баяу» кальций өзекшелері блокаторының (БКӨБ) II буыны, антиангинальді және гипотензиялық әсер етеді. L-типті кальций өзекшесінің альфа1-суббірлігі III және IV домендеры S6 сегментімен байланыса отырып, кальций өзекшелерін бөгейді, кальций иондарының жасушаға жарғақша арқылы өтуін төмендетеді (кардиомиоциттерге қарағанда үлкен дәрежеде қантамырлардың тегіс бұлшықетті жасушаларына).
Антиангинальді әсері коронарлы және шеткері артериялар мен артериолдардың кеңеюімен жүзеге асады. Стенокардияда миокард ишемиясының айқындылығын азайтады; шеткері артериолдарды кеңейте отырып, жалпы шеткеріқантамырлық кедергіні төмендетеді (жүрекке алдын ала түсетін жүктемені азайтады), энергия тұтынуды төмендетуге ықпал ететін жүрек жиырылуы жиілігінің рефлекторлық ұлғаюын туындатпай, миокардтың оттегіні қажет етуін төмендетеді. Миокардтың өзгермеген және ишемияланған аумақтарында коронарлы артериялар мен артериолдарды кеңейте отырып, вазоспазмдық стенокардияда оттегінің миокардқа түсуін арттырады; коронароспазм дамуын тойтарады (соның ішінде шылым шегуден болған).
Стенокардияға шалдыққан науқастарда амлодипиннің бір реттік тәуліктік дозасы дене жүктемесі уақытында бірінші ишемиялық эпизод басталғанға дейінгі уақытты ұлғайтады, дене жүктемесі аясындағы стенокардияның және ST сегментінің (1 мм) «ишемиялық» депрессиясының дамуына кедергі келтіреді, стенокардия ұстамаларының және нитроглицеринді қолдану жиілігін төмендетеді.
Гипотензиялық әсеріқантамырлардың тегіс бұлшықеттерінің тікелей кеңейтетін әсерімен жүзеге асады. Дозаға байланысты ұзақ гипотензиялық әсер береді.
Артериялық гипертензияда амлодипиннің бір реттік тәуліктік дозасы артериялық қысымның (АҚ) 24 сағат бойына (науқастың «жатқан» және «тұрған» күйінде) клиникалық тұрғыдан елеулі төмендеуін қамтамасыз етеді. АҚ-ны, сол жақ қарынша лықсыту фракциясын күрт төмендетпейді. Миокардтың жиырылғыштығына және өткізгіштігіне ықпалын тигізбейді. Сол жақ қарынша миокардының гипертрофия дәрежесін азайтады.
Жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерде (ЖИА) (бір қан тамырының зақымдануы бар коронарлық атеросклерозды, 3 және одан да көбірек артериялардың тарылуына дейін және күре тамыр атеросклерозын қоса алғанда), миокард инфарктісін, коронарлық артериялардың тері арқылы транслюминальді ангиопластикасын (ТЛАП) өткергендерде немесе стенокардиямен ауыратындарда амлодипин қолдану күре тамырдың интим-медия қалыңдауы дамуының алдын алады, миокард инфарктісінен, инсульттен, ТЛАП, аорталық-коронарлық шунттаудан болатын өлім жағдайын азайтады, тұрақсыз стенокардия және созылмалы жүрек жеткіліксіздігі үдеуі себебінен ауруханаға жатқызу санының төмендеуіне алып келеді, коронарлық қан ағынын қалпына келтіруге бағытталған араласулар жиілігін төмендетеді.
Амлодипин созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (СЖЖ) (NYHA жіктеуі бойынша III-IV функциональдік класс) дигоксинмен, диуретиктермен және ангиотензин-өзгертуші ферменттер (АӨФ) тежегіштерімен емдеу аясында өлімге әкеп соқтыратын асқынулардың даму қаупін немесе өлім қаупін жоғарылатпайды.
Этиологиясы ишемиялық емес ССЖ бар науқастарда (NYHA жіктемесі бойынша III-IV функциональдік класс) амлодипин қолданғанда өкпе ісінуі туындау қаупі бар.
Амлодипин зат алмасуына және қан плазмасындағы липидтер концентрациясына қандай да бір жағымсыз әсер етпейді. Тромбоциттер агрегациясын тежейді, шумақтық сүзіліс жылдамдығын жоғарылатады, әлсіз натрийуретикалық әсер береді. Диабеттік нефропатияда микроальбуминурия айқындығын ұлғайтпайды.
Әсер ету уақыты – 2-4 сағат, әсер ету ұзақтығы 24 сағат.
Қолданылуы
- артериялық гипертензияда (монотерапия немесе басқа гипертензияға қарсы дәрілермен біріктірілімде)
- тұрақты кернеулі стенокардияда, вазоспазмдық стенокардияда (Принцметал стенокардиясында) (монотерапия немесе басқа антиангинальді дәрілермен біріктірілімде)
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке, тәулігіне бір рет, тамақ ішуге байланыссыз, жеткілікті мөлшердегі сұйықтықпен (100 мл) ішеді.
Артериялық гипертензия мен стенокардияны емдеуге арналған бастапқы доза тәулігіне 1 рет, препараттың 5 мг құрайды. Дозасы тәулігіне ең жоғарысы 10 мг дейін ұлғайтылуы мүмкін. Доза ұлғайтылуын ем басталғаннан кейін 7-14 күннен кейін жүргізу ұсынылады (дозаны жылдамырақ жоғарылату пациентті мұқият бақылауды талап етеді). Артериялық гипертензияда демеуші доза тәулігіне 2,5 - 5 мг болуы мүмкін.
Кернеулі стенокардияда және вазоспазмдық стенокардияда – тәулігіне 5-10 мг, бір рет. Стенокардия ұстамаларының профилактикасы үшін - 10 мг/тәулік.
Дене салмағы төмен, бойы ұзын емес пациенттерге, егде пациенттерге, бауыр функциясы бұзылған пациенттерге гипотензиялық дәрі ретінде амлодипин бастапқы дозасында 2,5 мг тағайындалады, антиангинальді дәрі ретінде - 5 мг тағайындалады.
Амлодипинді басқа гипотензиялық препараттармен емге қосқанда 2,5 мг бастапқы дозасын пайдаланылуы мүмкін.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде доза түзету талап етілмейді.
Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (≥ 1 %)
- шеткері ісінулер (тобық және аяқтың), жүрек қағуы, ысынулар мен бетке қан «тебулерді» сезіну
- қатты шаршағыштық, бас айналуы, бас ауыруы, ұйқышылдық
- іш қуыстарының ауыруы, жүрек айнуы
Жиі емес (≥ 0,1 % - < 1 %)
- АҚ айқын төмендеуі, ортостаздық гипотензия, васкулит
- дімкәстік, естен тану, қатты тершеңдік, астения, гипестезиялар, парестезиялар, шеткері нейропатия, тремор, ұйқысыздық, эмоционалдық тұрақсыздық, қалыптан тыс түс көру, күйгелектік, депрессия, үрей
- құсу, іш қатуы немесе диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, ауыз құрғауы, шөл
- артралгия, артроз, құрысулар, миалгия, арқа ауыруы
- ентігу, ринит
- жиі несеп шығару(поллакиурия), несеп шығарудың ауырумен қатарласуы, никтурия, импотенция
- терінің қышынуы, бөртпе
- алопеция, құлақтың шуылдауы, гинекомастия, дене салмағының ұлғаюы/төмендеуі, көрудің бұзылуы, ксерофтальмия, конъюнктивит, көз ауыруы, диплопия, аккомодация бұзылулары, дәм сезудің бұзылуы, қалтырау, мұрыннан қан кету
Сирек (≥ 0,01 % - < 0,1 %)
- жүрек жеткіліксіздігінің дамуы немесе өршуі
- құрысулар, апатия, ажитация
- қызыл иек гиперплазиясы
- тәбет жоғарылауы
- миастения
- дерматит
Өте сирек (< 0,01 %)
- жүрек ырғағының бұзылуы (брадикардияны, экстрасистолияны, қарыншалық тахикардия және жүрекше жыпылықтауын қоса), миокард инфарктісі, кеуде тұсындағы ауырулар
- атаксия, амнезия,бас сақинасы
- гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, сарғаю (әдетте холестаздық), «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің артуы, гепатит
- тромбоцитопениялық пурпура, лейкопения, тромбоцитопения
- гипергликемия
- жөтел
- дизурия, полиурия
- ангионевроздық ісіну, мультиформалы эритема, есекжем
- паросмия, ксеродермия, «суық» тер, тері пигментациясы бұзылуы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- амлодипинге және басқа да дигидропиридин туындыларына, сондай-ақ препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
- стенокардияның ауыр ұстамалары
- айқын артериялық гипотензия (систолалық АҚ 90 мм сын.бағ. кем емес)
- коллапс, кардиогенді шок
- аортаның клиникалық елеулі стенозы
- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)
- жүктілік және лактация кезеңі
- лактозаны көтере алмаушылық, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
Сақтықпен: бауыр функциясының бұзылуы, синустық түйін әлсіздігінің синдромы (айқын брадикардия, тахикардия), этиологиясы ишемиялық емес созылмалы жүрек жеткіліксіздігі NYHAжіктеуі бойынша III-IV функциональдік класс, жеңіл немесе орташаартериялық гипотензия (90 астам және 100 ммсын.бағ. төмен систолалық АҚ), аорталық стеноз, митралды стеноз, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия (ГОКМП), жедел миокард инфаркті (миокард инфарктісінен кейін 1 ай ішінде), егде жас.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Бауырдың микросомальді ферменттерінің тежегіштері, жағымсыз әсерлердің даму қаупін күшейте отырып, қан плазмасында амлодипиннің концентрациясын арттыруы ал бауырдың микросомальді ферменттерінің индукторларын азайтуы мүмкін.
Басқа БКӨБ айырмашылығы амлодипиннің қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (ҚҚСП), әсіресе индометацинмен, клиникалық тұрғыдан елеулі өзара әрекеттесуі анықталмаған.
Тиазидтік және «ілмектік» диуретиктермен, бета-адреноблокаторлармен, альфа1-адреноблокаторлармен, верапамилмен, АӨФ тежегіштері және нитраттармен қоса қолдану БКӨБ-нің антиангинальді және гипотензивті әсерлерін күшейтуі мүмкін.
БКӨБ-ні нейролептиктермен және изофлуранмен бір мезгілде қабылдау гипотензиялық әсерді арттыруы мүмкін.
Кейбір БКӨБ QT аралығын ұзартатын аритмияға қарсы препараттардың (амиодарон, хинидин) айқын теріс инотроптық әсерін күшейтуі мүмкін, алайда амлодипинді қолданған кезде теріс инотроптық әсер әдетте байқалмайды.
Кальций препараттары БКӨБ әсерін азайтуы мүмкін.
БКӨБ-ні литий препараттарымен біріктіріп қолданған кезде олардың нейроуытты біліністері (жүректің айнуы, құсу, диарея, атаксия, тремор, құлақтың шуылдауы) күшеюі мүмкін, алайда амлодипин препараты жөнінде деректер жоқ.
Циметидин амлодипиннің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.
Амлодипин циклоспориннің фармакокинетикасына елеулі өзгерістер тудырмайды.
Құрамында алюминий/магний бар антацидтерді бір рет қабылдау амлодипиннің фармакокинетикасына елеулі ықпалын тигізбейді.
Силденафилді 100 мг дозада бір рет қабылдау эссенциальді артериялық гипертензиясы бар науқастарда амлодипиннің фармакокинетикасының параметрлеріне әсер етпейді.
Амлодипинді 10 мг дозада және аторвастатинді 80 мг дозада бір мезгілде қайталап қолдану аторвастатиннің фармакокинетикасына елеулі ықпалын тигізбейді.
Дигоксинді және амлодипинді бір мезгілде қолданған кезде дигоксиннің қан плазмасындағы концентрациясы және оның клиренсі өзгермейді.
Амлодипин протромбинді уақыттың варфарин әсерінен өзгеруіне ықпалын тигізбейді.
Амлодипинді 10 мг дозада бір рет және қайталап қолданған кезде этанолдың фармакокинетикасына елеулі әсер етпейді.
Вирусқа қарсы дәрілер (ритонавир) БКӨБ-нің, соның ішінде амлодипиннің плазмалық концентрациясын арттырады.
240 мг грейпфрут шырынын және 10 мг амлодипинді ішке бір мезгілде бір рет қабылдау амлодипиннің фармакокинетикасының елеулі өзгеруімен қоса жүрмейді.
Айрықша нұсқаулар
Артериялық гипертензияны емдеген кезде амлодипинді тиазидтік диуретиктермен, α- және β-адреноблокаторлармен, АӨФ тежегіштерімен, әсері қысқа және ұзаққа созылатын нитраттармен, ҚҚСП, антибиотиктермен және ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық дәрілермен біріктіріп қолдануға болады.
Стенокардияны емдеген кезде Амлотоп®препаратын монотерапия түрінде немесе басқа антиангинальді препараттармен біріктіру, соның ішінде нитраттармен және/немесе β-адреноблокаторлармен талапқа сай дозаларда емдеуге рефрактерлі науқастарға тағайындауға болады.
Емделу кезеңінде дене салмағын және натрий хлоридін қабылдауын бақылап отыру қажет.
Ауыз қуысының тазалығын сақтау және стоматологқа жүйелі барып тұру қажет (қызыл иектің ауыруын, қанағыштығын және гиперплазиясын болдырмау үшін).
Амлотоп® калийдің, глюкозаның, триглицеридтердің, жалпы холестериннің, тығыздығы төмен липопротеиндердің, несеп қышқылының, креатининнің және несеп қышқылы азотының плазмалық концентрацияларына ықпалын тигізбейді және бронх демікпесіне, қант диабетіне және подаграға шалдыққан науқастарға қолданылуы мүмкін.
Амлотоп®вазоспазмға/вазоконстрикцияларға бейім пациенттерге қолданылуы мүмкін.
Дене салмағы төмен, бойы биік емес пациенттерге, егде жастағы пациенттерге, сондай-ақ бауырдың айқын жеткіліксіздігі бар пациенттерге Амлотоп® препаратының аз дозалары қажет болуы мүмкін. Дозаны арттырған кезде егде жастағы пациенттерді мұқият бақылап отыру қажет.
«Баяу» кальций өзекшелері блокаторларында «тоқтату» синдромының жоқтығына қарамастан, емдеуді тоқтату алдында дозаларды біртіндеп азайту керек.
Амлотоп® препаратын гипертониялық кризде қолдануға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Кейбір пациенттерде, көбіне емнің басында немесе дозалар режимін өзгерткенде, АҚ-ның мүмкін болатын айқын төмендеуі салдарынан ұйқышылдық, бас айналу және басқа да жағымсыз әсерлер пайда болуы мүмкін. Олар пайда болған кезде көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқаруға болмайды.
Артық дозалануы
Симптомдары:АҚ айқын төмендеп, рефлекторлы тахикардияның дамуы және шеткері қантамырлардың шамадан тыс кеңеюі мүмкін (АҚ-ның айқын және тұрақты төмендеуінің даму қаупі, соның ішінде шоктың дамуы және өліммен аяқталуы).
Емі: асқазанды шаю (кейбір жағдайларда), белсендендірілген көмір тағайындау (әсіресе артық дозаланудан кейінгі алғашқы 2 сағат ішінде), жүрек-қантамыр жүйесінің функциясын демеу, жүрек пен өкпе функцияларының көрсеткіштерін бақылау, айналымдағы қан көлемін және диурезді бақылап отыру. Науқасты аяқтарын жоғары көтеріңкіреп жатқызған жөн.
Қарсы көрсетілімдері жоқ болғанда симптоматикалық ем: қантамырларды тарылтатын препараттар, вена ішіне кальций глюконатын енгізу. Гемодиализ тиімді емес.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.
3 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы