Амлодипин, 10 мг, таблетки №30, пачка из картона, БЗМП
Торговое название
Амлодипин
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество – амлодипин (в виде амлодипина бесилата) – 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмал 1500, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат дигидрат.
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки дозировкой 5 мг имеют риску.
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов.
Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридина производные. Амлодипин.
Код АТХ С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64-80 %. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.
Биотрансформация/выведение
Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10 % неизмененного препарата и 60 % метаболитов выводятся с мочой.Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не выводится.
Применение у лиц пожилого возраста
У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади зоны под кривой концентрация-время) и периода полувыведения. Как и предполагалось, у пациентов различных возрастных групп, страдающих застойной сердечной недостаточностью, наблюдалось увеличение AUC и периода полувыведения препарата.
Фармакодинамика
Амлодипин – блокатор «медленных» кальциевых каналов или антагонист ионов кальция, блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкомышечные клетки сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями:
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде.
2. Механизм действия амлодипина вероятно также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением.
У пациентов с артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
Показания к применению
– артериальная гипертензия
– стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
Способ применения и дозы
Обычная начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг/сут предпочтительно в одно и то же время дня. В зависимости от клинического ответа, возможно повышение дозы до 10 мг/сут.
Курс лечения устанавливается лечащим врачом.
Амлодипин принимается внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).
При одновременном применении тиазидных диуретиков, β-блокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) коррекции дозы не требуется.
Пожилым лицам, лицам с небольшой массой тела и пациентам с нарушением функции печени можно назначать дозу 2,5 мг. Такую же дозу можно назначать при комбинации амлодипина с другими антигипертензивными средствами.
Дозу препарата следует избирать с учетом индивидуальных потребностей пациента.
Обычно подбор дозы (титрация) проводится от 7 до 14 дней, что дает возможность врачу оценить ответ пациента на каждую дозу. При клинической необходимости титрацию можно ускорить, если имеется возможность часто оценивать состояние пациента.
При стабильной и вазоспастической стенокардии рекомендуемая доза составляет 5-10 мг, низкая доза рекомендуется пожилым и пациентам с нарушениями функции печени. Для получения адекватного эффекта большинству пациентов необходима доза в 10 мг.
Рекомендуемый дозовый интервал для пациентов с заболеваниями коронарных артерий составляет 5-10 мг в день. В клинических исследованиях большинству пациентов требовалась доза 10 мг в день.
Применение у детей. Безопасность и эффективность амлодипина при применении у детей не установлена.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто – более 1/10; часто – от более 1/100 до менее 1/10; нечасто – от более 1/1000 до менее 1/100; редко – от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко – от менее 1/10000, включая отдельные сообщения; неизвестно– невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.
Часто
- головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость
- ощущение сердцебиения
- отеки
- тошнота, боли в животе
Нечасто
- увеличение/снижение массы тела
- бессонница, лабильность настроения, депрессия, тревожность, тремор, гипестезия, парестезия
- диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения
- звон в ушах
- усталость, астения
- аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), артериальная гипотензия
- рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда
- крапивница, зуд
- артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине
- ринит, носовое кровотечение
- нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота
мочеиспускания
- нарушение эректильной функции
- дерматит
Очень редко
- гиперплазия десен, панкреатит, гастрит
- лейкопения, тромбоцитопения
- боль в грудной клетке
- гипергликемия
- ангионевротический отек, мультиформная эритема
- инфаркт миокарда, васкулит, приливы крови, одышка
- гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов
(ассоциировалось с холестазом)
- алопеция, холодный пот, нарушение пигментации кожи, ксеродермия
- кашель
Неизвестно
- экстрапирамидные нарушения
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата
- тяжелая артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст.);
- обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз)
- шок (включая кардиогенный)
- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлен).
Лекарственные взаимодействия
Амлодипин применяют в сочетании с тиазидными диуретиками, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином, применяемым сублингвально, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
Лекарственные препараты с антигипертензивными свойствами
Амлодипин усиливает гипотензивное действие других лекарственных средств, обладающих антигипертензивным действием и используемых для снижения артериального давления.
Такролимус
При совместном применении такролимуса с амлодипином существует риск повышения уровня такролимуса в плазме крови. С целью предупреждения развития токсического действия такролимуса, назначение амлодипина пациентам, получающим такролимус, требует контроля уровня такролимуса в крови с соответствующей коррекцией дозы такролимуса, если это необходимо.
Механистическая мишень ингибиторов рапамицина (mTOR)
ИнгибиторыmTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении ингибиторов mTORамлодипин может усиливать воздействие ингибиторов mTOR.
Симвастатин. Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77 % по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в сутки.
Грейпфрутовый сок. Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку может увеличиться биодоступность и соответственно гипотензивное действие амлодипина.
Ингибиторы CYP3A4. Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрации амлодипина в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
Стимуляторы CYP3A4. Данных по влиянию стимуляторов CYP3A4 на амлодипин нет.
Одновременный прием стимуляторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови.
Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации со стимуляторами CYP3A4.
Циметидин. Одновременный прием амлодипина и циметидина не сопровождается изменением фармакокинетики амлодипина.
Алюминий/магний (антацид). Однократный прием алюминий/магний содержащих антацидов с амлодипином не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Силденафил. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг при эссенциальной гипертонии не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила оба препарата оказывают независимое гипотензивное действие.
Дантролен (инфузии). В связи с риском возникновения гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного назначения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или для лечения злокачественной гипертермии.
Аторвастатин. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями равновесных показателей фармакокинетики аторвастатина.
Дигоксин. При одновременном применении амлодипина с дигоксином сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.
Этанол (алкоголь). При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Варфарин. Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.
Циклоспорин. Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при приеме Амлодипина пациентами с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.
Пациенты с сердечной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина удлиняется и значения AUC являются более высокими. Рекомендации по дозировке в данной категории пациентов не разработаны, поэтому начинать прием препарата необходимо с наиболее низких доз допустимого диапазона, соблюдая осторожность как в самом начале лечения, так и при повышении дозы препарата. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени требуется медленное титрование дозы и тщательное наблюдение.
Пациенты с нарушением функции печени. Период полувыведения Амлодипина увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, однако рекомендации по дозировке препарата еще не разработаны. Поэтому данной категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста. Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации Амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильной стенокардией; аортальным стенозом; митральным стенозом; гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; синдромом слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальной гипотензией. Данной категории пациентов следует применять Амлодипин с осторожностью.
Не рекомендуется применять Амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, так как у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Пациенты в возрасте до 18 лет. Не следует применять пациентам в возрасте до 18 лет, так как для данной категории пациентов эффективность и безопасность не установлены.
Применение при беременности и в период лактации
Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы кальциевых каналов – производные дигидропиридина – выделяются в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения препарата Амлодипин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные действия Амлодипина, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода, несмотря на отсутствие сообщений о подобных случаях).
Лечение: назначение активированного угля (сразу после или в течение двух часов после приема дозы 10 мг Амлодипинапоказало значительное уменьшение абсорбции амлодипина). В некоторых случаях может быть оправданным промывание желудка. Клинически значимая гипотензия вследствие передозировки Амлодипина требует активной сердечно-сосудистой поддержки, включающей регулярный мониторинг сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей, внимание к объему циркулирующей жидкости и выводимой мочи. Восстановлению сосудистого тонуса и артериального давления может способствовать вазоконстриктор, если нет противопоказаний к его применению. Внутривенное введение глюконата кальция может способствовать обращению эффекта блокады кальциевых каналов.
Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов (допамин, норадреналин). Используют внутривенное введение глюконата кальция, который может помочь в противодействии блокаде кальциевых каналов. Поскольку Амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ вряд ли окажется полезным.
Форма выпуска и упаковка
По10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ для упаковки лекарственных средств и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой печатной лакированной, или материала комбинированного.
3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Амлодипин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Амлодипин
Дәрілік түрі
5 мг және 10 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында:
белсенді зат – амлодипин (амлодипин бесилаты түрінде) – 5 мг немесе 10 мг;
қосымша заттар: картоп крахмалы, крахмал 1500, кальций стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, микрокристалды целлюлоза, кальций гидрофосфат дигидраты.
Сипаттамасы
Ақ түсті, жалпақ цилиндрлі, ойығы бар таблеткалар. 5 мг дозадағы таблеткаларда сызығы бар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек-қантамыр жүйесі. Кальций өзекшелерінің блокаторлары.
Тамырларға ықпал етуі басым селективті кальций өзекшелерінің блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин.
АТХ коды С08СА01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Ішке емдік дозаларда қабылдағаннан кейін амлодипин жақсы сіңіп, қабылданғаннан кейін 6-12 сағаттан соң қанда ең жоғары концентрацияға жетеді. Абсолюттік биожетімділігі есеп бойынша 64-80% құрайды. Таралу көлемі шамамен 21 л/кг тең. Тамақ ішу амлодипиннің сіңуіне ықпалын тигізбейді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы шамамен 97,5% құрайды.
Биотрансформациясы/шығарылуы
Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 35-50 сағатқа жуықты құрайды, ол препаратты тәулігіне бір рет тағайындауға сәйкес келеді. Плазмада тұрақты тепе-тең концентрациясына препаратты 7-8 күн тұрақты қабылдағаннан кейін жетеді. Амлодипин бауырда биотрансформацияланып, белсенді емес метаболиттер түзеді; өзгермеген препараттың 10%-ы және метаболиттердің 60%-ы несеппен бірге шығарылады. Емшек сүтімен шығарылуы белгісіз. Гемодиализ барысында шығарылмайды.
Егде жастағы адамдарда қолданылуы
Егде жастағы және жас адамдарда қан плазмасында амлодипиннің ең жоғары концентрацияға жетуі үшін қажетті уақыт іс жүзінде бірдей. Егде жастағы адамдарда амлодипин клиренсінің төмендеуі байқалады, бұл AUC (концентрация-уақыт қисығы астындағы аймақ ауданы) және жартылай шығарылу кезеңінің артуына әкеледі. Болжам жасалғандай, жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігінен зардап шегіп жүрген, әртүрлі жас тобындағы пациенттерде препараттың AUC және жартылай шығарылу кезеңінің артқаны байқалды.
Фармакодинамикасы
Амлодипин – «баяу» кальций өзекшелерінің блокаторы немесе кальций иондарының антагонисі, кальций иондарының жарғақша арқылы миокардтың және қантамырлардың тегіс бұлшықет жасушаларына түсуін бөгеттейді. Амлодипиннің гипотензиялық әсер ету механизмі қантамырлардың тегіс бұлшықетінің жасушаларына тікелей босаңсытатын әсер беруімен жүзеге асады. Стенокардияда амлодипиннің әсер етуінің дәл механизмі ақырына дейін анықталмаған, бірақ амлодипин ишемияны келесі екі жолмен азайтады:
1. Амлодипин шеткері артериолдарды кеңейтеді және, осылайша, жалпы шеткері кедергіні (жүктемеден кейінгі) төмендетеді, оны жеңу үшін жүректің жұмысы жұмсалады. Жүректің жиырылу жиілігі өзгермейтін болғандықтан, жүрекке жүктеменің азаюы энергия жұмсаудың және оттегіге қажеттіліктің төмендеуіне әкеледі.
2. Амлодипиннің әсер ету механизмі өзіне негізгі коронарлық артериялардың және коронарлық артериоланың миокардтың өзгермеген, сонымен қатар ишемияланған аймақтарында кеңеюін қамтуы мүмкін. Бұл дилатация вазоспазмдық стенокардиясы (Принцметал стенокардиясы немесе нұсқалық стенокардия) бар пациенттерде миокардқа оттегінің түсуін арттырады және темекі шегуден туындаған коронарлық вазоконстрикцияның дамуын жол бермейді.
Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде амлодипиннің бір реттік тәуліктік дозасы жатқан күйде де, сонымен қатар түрегеліп тұрған қалпында да 24 сағат бойы артериялық қысымның клиникалық тұрғыдан маңызды төмендеуін қамтамасыз етеді. Әсер етуінің баяу басталуының арқасында, амлодипин жедел артериялық гипотензияны туындатпайды.
Стенокардиясы бар пациенттерде амлодипиннің бір реттік тәуліктік дозасы дене жүктемесінің орындалу уақытын арттырады, оны орындау кезінде стенокардия ұстамаларының дамуын және ST сегментінің депрессиясын (1 мм-ге) кідіртеді, стенокардия ұстамаларының жиілігін және нитроглицерин таблеткаларын пайдалануды азайтады.
Қолданылуы
– артериялық гипертензияда
– тұрақты стенокардияда және вазоспазмдық стенокардияда(Принцметал стенокардиясы)
Қолдану тәсілі және дозалары
Артериялық гипертензияда және стенокардияда әдеттегі бастапқы доза, дұрысы күннің белгілі бір уақытында, тәулігіне 5 мг құрайды. Клиникалық жауапқа байланысты, доза тәулігіне 10 мг дейін арттырылуы мүмкін.
Емдеу курсын емдеуші дәрігер белгілейді
Амлодипин ішке тәулігіне бір рет судың қажетті (100 мл) көлемімен ішіп қабылданады.
Тиазидтік диуретиктерді, β-блокаторларды және ангиотензинге өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда дозаны түзету қажет емес.
Егде жастағы адамдарға, дене салмағы көп емес адамдарға және бауыр функциясы бұзылған пациенттерге 2,5 мг дозаны тағайындауға болады. Осындай дозаны амлодипинді гипертензияға қарсы басқа дәрілермен біріктіріп тағайындауға болады.
Препараттың дозасын пациенттің жекелей қажеттілігін ескере отырып, таңдау керек.
Әдетте дозаны таңдау (титрлеу) 7-ден 14 күнге дейін жүргізіледі, бұл әрбір дозаға пациенттің жауабына дәрігердің баға беруіне мүмкіндік береді. Клиникалық қажеттілікте, егер пациенттің жай-күйіне жиі баға беру мүмкіндігі бар болса, титрлеуді жылдамдатуға болады.
Тұрақты және вазоспазмдық стенокардияда ұсынылатын доза 5-10 мг құрайды, егде жастағыларға және бауыр функциясы бұзылған пациенттерге төмен дозасы ұсынылады. Талапқа сай әсер алу үшін пациенттердің көбісіне 10 мг доза қажет.
Коронарлық артериялардың аурулары бар пациенттер үшін ұсынылатын дозалық аралық күніне 5-10 мг құрайды. Клиникалық зерттеулерде пациенттердің көбісіне күніне 10 мг доза қажет болды.
Балаларда қолданылуы. Амлодипиннің балаларға қолданған кездегі қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ.
Жағымсыз әсерлері
Төменде берілген жағымсыз реакциялардың жиілігі келесіге (ДДҰ жіктеуі) сәйкес белгіленді: өте жиі – 1/10-дан көбірек; жиі – 1/100-ден көбіректен 1/10-нан азыраққа дейін; жиі емес – 1/1000-нан көбіректен 1/100-ден азыраққа дейін; сирек – 1/10000-нан көбіректен 1/1000-нан азыраққа дейін; өте сирек – 1/10000-нан азырақтан, жекелеген мәлімдемелерді қоса; белгісіз – жиілігіне қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес.
Жиі
- бас ауыру, бас айналу, қатты қажу, ұйқышылдық
- жүректің қағуын сезіну
- ісінулер
- жүректің айнуы, іштің ауыруы
Жиі емес
- дене салмағының артуы/төмендеуі
- ұйқысыздық, көңіл-күйдің құбылмалылығы, депрессия, үрейлену, тремор, гипестезия, парестезия
- диплопия, аккомодацияның бұзылуы, ксерофтальмия, конъюнктивит, көздің ауыруы, көрудің бұзылулары
- құлақтың шуылдауы
- шаршау, астения
- аритмия (брадикардияны, қарыншалық тахикардияны және жүрекшелердің жыпылықтауын қоса), артериялық гипотензия
- құсу, ауыз қуысының шырышты қабығының құрғауы, шөлдеу
- есекжем, қышыну
- артралгия, бұлшықеттің құрысулары, миалгия, арқаның ауыруы
- ринит, мұрыннан қан кету
- несеп шығарудың бұзылуы, никтурия, несеп шығару жиілігінің артуы
- эректильді функцияның бұзылуы
- дерматит
Өте сирек
- қызылиектің гиперплазиясы, панкреатит, гастрит
- лейкопения, тромбоцитопения
- кеуде қуысының ауыруы
- гипергликемия
- ангионевроздық ісіну, мультиформалы эритема
- миокард инфарктісі, васкулит, қан тебу, ентігу
- гепатиттер, сарғаю, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (холестазбен астасқан)
- алопеция, суық тер, тері пигментациясының бұзылуы, ксеродермия
- жөтел
Белгісіз
- экстрапирамидалық бұзылулары
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- амлодипинге және дигидропиридиннің басқа туындыларына, сондай-ақ препарат құрамына кіретін қосымша заттарға жоғары сезімталдық
- ауыр артериялық гипотензия (САҚ 90 мм с.б.-ден азырақ);
- сол жақ қарыншадан шығатын жолдың обструкциясы (ауыр аорталық стенозды қоса)
- шок (кардиогендікті қоса)
- миокард инфарктісінен кейін жүрек функциясының гемодинамикалық тұрақсыз жеткіліксіздігі
- 18 жасқа дейін (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталған жоқ).
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Амлодипинді тиазидтік диуретиктермен, α-адреноблокаторлармен,β-адреноблокаторлармен, АӨФ тежегіштерімен, ұзақ әсер ететін нитраттармен, сублингвальді түрде қолданылатын нитроглицеринмен, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен, антибиотиктермен және пероральді гипогликемиялық препараттармен біріктіріп қолданады.
Гипертензияға қарсы қасиеттері бар дәрілік препараттар
Амлодипин гипертензияға қарсы әсері бар және артериялық қысымды төмендету үшін пайдаланылатын басқа дәрілік заттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді.
Такролимус
Такролимусты амлодипинмен бірге қолданғанда қан плазмасында такролимус деңгейінің жоғарылау қаупі бар. Такролимустың уытты әсерінің дамуына жол бермеу мақсатында, амлодипинді такролимус қабылдап жүрген пациенттерге тағайындау, егер бұл қажет болса, такролимус дозасын тиісінше түзетіп, қандағы такролимус деңгейін бақылауды қажет етеді.
Рапамицин тежегіштерінің механикалық нысаны (mTOR)
Сиролимус, темсиролимус және эверолимус сияқты mTOR тежегіштері CYP3A субстраттары болып табылады. Амлодипин CYP3A әлсіз тежегіші болып табылады. mTOR тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда амлодипин mTOR тежегіштерінің әсерін күшейтуі мүмкін.
Симвастатин. Амлодипиннің 10 мг дозасын симвастатиннің 80 мг дозасымен бір мезгілде көп реттік қолдану, симвастатин монотерапиямен салыстырғанда, симвастатин әсерінің 77%-ға артуына әкелді. Тәулігіне 20 мг-ге дейін амлодипин қабылдап жүрген пациенттерде симвастатиннің дозасын шектеу ұсынылады.
Грейпфрут шырыны. Амлодипинді грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен бірге қабылдау ұсынылмайды, өйткені амлодипиннің биожетімділігі және тиісінше гипотензиялық әсері артуы мүмкін.
CYP3A4 тежегіштері. CYP3A4 күшті тежегіштері (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) амлодипиннің концентрациясын, дилтиаземге қарағанда, үлкен дәрежеде арттыруы мүмкін. Амлодипинді CYP3A4изоферментінің тежегіштерімен немесе индукторларымен біріктіргенде сақтықпен қолданған жөн.
CYP3A4 стимуляторлары. CYP3A4стимуляторларының амлодипинге ықпалы жөнінде деректер жоқ.
CYP3A4 стимуляторларын (мысалы, рифампицинді, шілтер жапырақты шайқурайды) бір мезгілде қабылдау қан плазмасында амлодипин концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін.
Амлодипинді CYP3A4 стимуляторларымен біріктіргенде сақтықпен қолдану керек.
Циметидин. Амлодипинді және циметидинді бір мезгілде қабылдау амлодипин фармакокинетикасының өзгеруімен қатар жүрмейді.
Алюминий/магний (антацид).Құрамында алюминий/магнийбар антацидтерді амлодипинмен бір мезгілде қабылдау амлодипиннің фармакокинетикасына елеулі ықпалын тигізбейді.
Силденафил. Эссенциальді гипертонияда силденафилдің 100 мг дозасын бір реттік қабылдау амлодипиннің фармакокинетикасының параметрлеріне ықпалын тигізбейді. Амлодипинді және силденафилді біріктіріп қолданғанда екі препарат та тәуелді емес гипотензиялық әсер береді.
Дантролен (инфузия).Гиперкалиемияның туындау қаупіне байланысты, қатерлі гипертермияның даму қаупі бар пациенттерге немесе қатерлігипертермияны емдеу үшін амлодипинсияқты кальций өзекшелерінің блокаторларын бір мезгілде тағайындауға жол бермеу ұсынылады.
Аторвастатин. Амлодипиннің 10 мг дозасын және аторвастатиннің 80 мг дозасын қайталап қолдану аторвастатин фармакокинетикасының тепе-тең көрсеткіштерінің елеулі өзгерістерімен қатар жүрмейді.
Дигоксин. Амлодипинді дигоксинмен бір мезгілде қолданғанда дигоксиннің сарысулық деңгейлері және бүйректік клиренсі өзгермейді.
Этанол (алкоголь). 10 мг доза амлодипинді бір реттік және қайталап қолданғанда этанолдың фармакокинетикасына елеулі ықпалын тигізбейді.
Варфарин. Амлодипин варфариннің әсерінен туындаған протромбин уақытының өзгеруіне ықпалын тигізбейді.
Циклоспорин. Амлодипин циклоспориннің фармакокинетикасында елеулі өзгерістерді туындатпайды.
Айрықша нұсқаулар
Синустық түйіннің әлсіздігі синдромы, митральді стенозы, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатиясы, артериялық гипотензиясы бар пациенттер Амлодипинді қабылдаған кезде сақтық танытуы қажет.
Жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде амлодипиннің жартылай шығарылу кезеңі ұзарады және AUC мәндері өте жоғары болып табылады. Пациенттердің осы тобына дозалау жөнінде нұсқаулар жасалған жоқ, сондықтан емдеудің бас кезінде де, сонымен қатар препараттың дозасын арттырғанда да сақтық таныта отырып, препаратты қабылдауды рұқсат етілген ауқымның ең төмен дозаларынан бастау қажет. Бауыр функциясының ауыр дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны баяу титрлеу және мұқият бақылау қажет болады.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттер. Амлодипиннің жартылай шығарылу кезеңі бауыр функциясы бұзылған пациенттерде артуы мүмкін, алайда препаратты дозалау жөніндегі нұсқаулар әлі жасалған жоқ. Сондықтан осы санаттағы пациенттер препаратты сақтықпен қолданғандары жөн.
Егде жастағы пациенттер. Пациенттердің осы санатында препараттың дозасын сақтықпен арттыру керек.
Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер. Пациенттердің осы санаттарында препараттың әдеттегі дозаларын қолдану керек. Қан плазмасындағы Амлодипин концентрацияларының өзгерулері бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес. Амлодипин диализжолымен жойылмайды.
NYHA жіктеуі бойынша III–IV функциональді класқа жататын, этиологиясы ишемиялық емес, жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі; тұрақсыз стенокардиясы; аорталық стенозы; митральді стенозы; гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатиясы; синустық түйін әлсіздігі синдромы (айқын тахикардия, брадикардия); артериялық гипотензиясы бар пациенттер. Пациенттердің осы санатында Амлодипинді сақтықпен қолдану керек.
Амлодипинді грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен бірге қолдану ұсынылмайды, өйткені кейбір пациенттерде биожетімділігі артуы мүмкін, бұл препараттың гипотензиялық әсерінің күшеюіне әкеледі.
18 жасқа дейінгі пациенттер. 18 жасқа дейінгі пациенттерге қолданбау керек, өйткені пациенттердің осы санаты үшін тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталған жоқ.
Жүктілікте және лактация кезеңінде қолданылуы
Жүктілік кезінде препаратты қолданудың қауіпсіздігі анықталған жоқ, сондықтан жүктілік кезінде ана үшін пайдасы шарана және жаңа туған нәресте үшін қаупінен басым болған жағдайда ғана қолданылуы мүмкін.
Амлодипиннің емшек сүтіне бөлініп шығуын айғақтайтын деректер жоқ. Алайда кальций өзекшелерінің басқа блокаторларының – дигидропиридин туындыларының – емшек сүтіне бөлініп шығатындығы белгілі. Сондықтан лактация кезеңінде Амлодипин препаратын қолдану қажет болғанда емшек емізуді тоқтату жөніндегі мәселені шешкен жөн.
Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Амлодипиннің ықтимал жағымсыз әсерін ескере отырып, автомобильді басқарғанда немесе потенциалды қауіпті механизмдермен жұмыс жасағанда сақтық таныту керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: рефлекторлы тахикардияның және шамадан тыс шеткері вазодилатацияның дамуы мүмкін болатын артериялық қысымның айқын төмендеуі (айқын және тұрақты артериялық гипотензияның пайда болу, соның ішінде мұндай жағдайлар жөнінде мәлімдемелердің жоқтығына қарамастан, шоктың дамуы мен өліммен аяқталу ықтималдылығы бар).
Емі: белсенділендірілген көмір тағайындау (10 мг Амлодипинді қабылдағаннан кейін бірден немесе екі сағат ішінде амлодипин абсорбциясының едәуір азайғанын көрсетті). Кейбір жағдайларда асқазанды шаю өзін ақтауы мүмкін. Амлодипиннің артық дозалануы салдарынан клиникалық маңызды гипотензия жүрек және тыныс алу функцияларына ұдайы мониторинг жүргізуді қоса, жүрек-қантамырды белсенді демеуді, аяқ-қолды көтеруді, айналымдағы сұйықтық және шығарылатын несеп көлеміне назар аударуды қажет етеді. Қантамырлықтонустың және артериялық қысымның қалпына келуіне, егер оны қолдануға қарсы көрсетілімдер жоқ болса, вазоконстрикторне мүмкіндік беруі мүмкін. Кальций глюконатын вена ішіне енгізу кальций өзекшелеріблокадасының әсерін қайтаруға мүмкіндік беруі мүмкін.
Қантамырлардың тонусын және АҚ қалпына келтіру үшін, егер қарсы көрсетілімдері жоқ болса, қантамырларды тарылтатын препараттарды (допамин, норадреналин) қолдану пайдалы болуы мүмкін. Кальций глюконатын вена ішіне енгізуді пайдалану керек, ол кальций өзекшелері блокадасына қарсы әсер етуде жәрдемдесуі мүмкін. Амлодипин қан сарысуының ақуыздарымен елеулі дәрежеде байланысатын болғандықтан, гемолиздің пайдалы болуы екіталай.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден немесе дәрілік заттарды қаптауға арналған пластификацияланбаған ПВХ үлбірден және алюминий фольга негізіндегі икемді қаптамадан немесе лакталған баспаланған алюминий фольгадан, немесе біріктірілген материалдан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.
Пішінді ұяшықты 3 қаптама медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы