Аминокапроновая кислота, 5%, р-р д/инф., 100 мл, бутылка стеклянная, КрасФарма

Торговое название

Аминокапроновая кислота

Международное непатентованное название

Аминокапроновая кислота

Лекарственная форма

Раствор для инфузий  5%

Состав

100 мл препарата содержат

активное вещество - аминокапроновая кислота  5 г,

вспомогательные вещества: натрия хлорид 0,9 г, вода для инъекций.               

Теоретическая осмолярность 689 мОсм/л

  Описание

Бесцветная прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Гемостатики. Аминокислоты. Аминокапроновая кислота

Код АТХ В02АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие аминокапроновой кислоты проявляется через 15-20 минут. Препарат быстро выводится из организма в основном в неизмененном виде (метаболизму подвергается около 10-15 % введенной дозы лекарственного средства). При нормальной функции почек за 4 часа выводится почками  40 – 60 % введенного количества.

При нарушении выделительной функции почек концентрация кислоты аминокапроновой в крови значительно возрастает.

Фармакодинамика

Аминокапроновая кислота ингибирует активность протеолитических ферментов. Она тормозит активирующее действие эндогенных киназ на процесс фибринолиза и нарушает переход плазминогена в плазмин. Частично инактивирует действие самого плазмина. Оказывает специфическое кровоостанавливающее действие при кровотечениях, обусловленных активацией процесса фибринолиза. В реализации гемостатического эффекта аминокапроновой кислоты, участвуют и другие механизмы. Так, она понижает активность гиалуронидазы и уменьшает проницаемость капилляров. Повышает адгезивную активность тромбоцитов, повышает синтетическую и детоксикационную функции печени. Ингибируя активность протеолитических ферментов (калликреина, трипсина, химотрипсина, плазмина и др.) угнетает образование кининов (брадикинина и каллидина).

Аминокапроновую кислоту применяют при патологических состояниях, когда наблюдается повышенная активность кининовой системы (острый панкреатит, обширные ожоги, шок, травматические операции на паренхиматозных органах и др.).

Аминокапроновая кислота ингибирует образование антител и препятствует активации системы комплемента, поэтому ее используют при тяжелых аллергозах для ликвидации или профилактики явлений цитолиза и образования имунных комплексов.

Лекарственное средство обладает низкой токсичностью.

Показания к применению

- кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия): кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на поджелудочной и предстательной железе, легких; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения)

- заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом                             - преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт

- гипопластическая анемия

- профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови

- ожоговая болезнь.

Способ применения  и дозы

Внутривенно, капельно.

Взрослым препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 50-60 капель в минуту, из расчета 1 мл 5 % раствора аминокапроновой кислоты на 1 кг массы пациента. В течение первого часа рекомендуется ввести 80-100 мл                    (4-5 г), затем при необходимости по 20 мл (1г) каждый час до полной остановки кровотечения, но не более  8 часов. В случае продолжающегося или повторного кровотечения инфузии 5% раствора кислоты аминокапроновой повторяют через 4 часа. Максимальная суточная доза для взрослых 600 мл (30 г).

При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2-4 г (максимальная доза 8 г).

Длительность применения аминокапроновой кислоты зависит от клинической картины заболевания.

Побочные действия

- общие: головная боль, слабость

- аллергические реакции: аллергические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок

- местные реакции:реакции в месте введения, боль и некроз

- со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотония, периферическая ишемия, тромбоз, аритмии

- со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, диарея,  тошнота, рвота

- гематологические: агранулоцитоз, нарушения коагуляции, лейкопения, тромбоцитопения

- со стороны костно-мышечной системы: увеличение креатинфосфокиназы,

мышечная слабость, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз, судороги

- со стороны нервной системы: спутанность сознания, бред, головокружение, галлюцинации, внутричерепная гипертензия, инсульт, обморок

- со стороны дыхательной системы: одышка, заложенность  носа, тромбоэмболии  легочной артерии, катаральные явления верхних дыхательных путей

- со стороны кожных покровов: зуд, сыпь

- со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение слуха, снижение зрения, слезотечение

- со стороны мочеполовой системы: увеличение уровня мочевины в сыворотке крови, почечная недостаточность.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям

- гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия)

- нарушения мозгового кровообращения

- коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром)

- беременность

- детский и подростковый период до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных по безопасности и эффективности).

Лекарственные взаимодействия

Можно сочетать с введением гидролизатов, растворов глюкозы, противошоковых растворов.

Антикоагулянты прямого и непрямого действия, антиагреганты снижают эффективность действия аминокапроновой кислоты.

  Особые указания

При назначении препарата следует установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови. Контроль коагулограммы необходим у больных после инфаркта миокарда, при печеночной недостаточности.

Не рекомендуется применение аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенной кровоточивости в родах в связи с повышенным риском тромбообразования в послеродовом периоде.

При быстром введении в больших дозах возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушение сердечного ритма.

В редких случаях, после длительного применения, описано поражение скелетной мускулатуры по типу рабдомиолиза. Клинические проявления могут варьировать от умеренной миалгии и мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Рекомендуется контролировать сывороточную креатинин фосфокиназу (КФК) у пациентов, длительно получающих аминокапроновую кислоту. Применение препарата должно быть прекращено, если наблюдается прогрессирующее увеличение КФК. При возникновении миопатии необходимо учитывать возможность поражения миокарда.

Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.

Несмачиваемость внутренней поверхности бутылок не является противопоказанием к применению препарата.

С осторожностью. Артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, кровотечение из верхних отделов мочевыводящих путей неустановленной этиологии (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае, возможно, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Беременность  и  период лактации

Применение препарата в период беременности противопоказано. Данные по применению аминокапроновой кислоты у беременных женщин ограничены. В доклинических исследованиях были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении аминокапроновой кислоты.

Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Изучения влияния препарата на способность к концентрации внимания не проводилось из-за применения  препарат исключительно в условиях стационара.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточность.

Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия.

В тяжелых случаях показан гемодиализ или перитонеальный диализ.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл в бутылках стеклянных вместимостью 100 мл, укупоренных пробками резиновыми, обжатых колпачками алюминиевыми или комбинированными. От 1 до 48 бутылок с 1-5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в ящике из гофрокартона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Допускается замораживание при транспортировании.

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту