Амарил, 3 мг, таблетки №30, пачка картонная, Sanofi
Торговое название
Амарил®
Международное непатентованное название
Глимепирид
Лекарственная форма
Таблетки 2 мг, 3 мг
Состав
Одна таблетка 2 мг содержит
активное вещество – глимепирид 2 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа (III) оксид желтый (Е172), индигокармин алюминиевый лак (Е132).
Одна таблетка 3 мг содержит
активное вещество – глимепирид 3 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа (III) оксид желтый (Е172).
ОписаниеТаблетки 2 мг
Таблетки продолговатой формы с плоской поверхностью с двух сторон, зеленого цвета с линией разлома с двух сторон и маркировкой NMМ/ логотип компании или логотип компании/NMМ.
Таблетки 3 мгТаблетки продолговатой формы с плоской поверхностью с двух сторон, светло-желтого цвета с линией разлома с двух сторон и маркировкой NMN/логотип компании или логотип компании/NMN.
Таблетки препарата Амарил®2 мг, 3 мг могут быть разделены на равные дозы.
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, исключая инсулины. Сульфонилмочевины производные. Глимепирид.
Код АТХ А10ВВ12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Глимепирид характеризуется полной биодоступностью после перорального приёма. Приём пищи не оказывает значительного воздействия на всасывание препарата, сопровождаясь лишь незначительным снижением скорости всасывания. Максимальные концентрации в сыворотке крови (Cmax) достигаются приблизительно через 2,5 часа после перорального приёма (составляя в среднем 0,3 мкг/мл при многократном приёме в дозе 4 мг в сутки), демонстрируя линейную зависимость между дозой и значениями Cmax и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени).
Распределение
Глимепирид обладает очень низким объёмом распределения (примерно 8,8 литров), приблизительно соответствующим пространству распределения альбумина; высокой степенью связывания с белками (> 99%) и низким клиренсом (примерно. 48 мл/мин.). Наблюдается выделение глимепирида в грудное молоко. Глимепирид способен проходить через плаценту. Степень проникновения через гематоэнцефалический барьер низкая.
Биотрансформация и выведение
Средний доминантный период полувыведения из сыворотки, представляющий важность для сывороточных концентраций в условиях многократного применения, составляет приблизительно 5-8 часов. После приёма препарата в высоких дозах были отмечены несколько более продолжительные периоды полувыведения. После однократного приёма, меченного радиоактивным изотопом глимепирида 58% радиоактивности выявлялось в моче и 35% в фекалиях. Неизменённое вещество в моче не обнаруживалось. В моче и фекалиях были выявлены два метаболита, вероятнее всего, являющиеся продуктами печёночного метаболизма (основной фермент CYP2C9): гидроксипроизводное и карбоксипроизводное. После перорального приёма глимепирида терминальные периоды полувыведения этих метаболитов составляли 3-6 и 5-6 часов соответственно.
Не выявлено значительных различий в параметрах фармакокинетики при однократном и многократном приёме препарата в режиме один раз в сутки. Значительного накопления глимепирида не наблюдалось.
Особые популяции
Значения параметров фармакокинетики были сходными у мужчин и женщин, а также у молодых и пожилых (старше 65 лет) пациентов.
Фармакодинамика
Глимепирид является активным при пероральном применении гипогликемическим средством, относящимся к группе производных сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулиннезависимом сахарном диабете.
Действие глимепирида заключается, главным образом, в стимуляции секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы.
Как и в случае с другими производными сульфонилмочевины, данный эффект основан на увеличении ответа бета-клеток поджелудочной железы на раздражение физиологическими уровнями глюкозы. Кроме того, глимепирид, по всей видимости, обладает выраженным экстрапанкреатическим действием, также характерным для других производных сульфонилмочевины.
Секреция инсулина
Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-чувствительных калиевых каналов бета-клеточных мембран. Закрытие калиевых каналов вызывает деполяризацию бета-клеток и путем открытия кальциевых каналов приводит к увеличению поступления кальция в клетки. Это приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.
Глимепирид с высокой замещающей скоростью связывается с белком клеточной мембраны бета-клеток, который ассоциируется с АТФ-чувствительными калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания сульфонилмочевины.
Экстрапанкреатическая активность
Экстрапанкреатические эффекты заключаются, например, в улучшении чувствительности периферических тканей к инсулину и снижении степени потребления инсулина печенью.
Усвоение поступающей из крови глюкозы периферическими мышечными и жировыми тканями происходит за счёт особых транспортных белков, размещающихся в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в этих тканях является этапом, ограничивающим скорость использования глюкозы тканями. Глимепирид очень быстро увеличивает число активных молекул-переносчиков глюкозы в клеточных мембранах мышечных и жировых клеток, что приводит к стимулированному усвоению глюкозы.
Глимепирид усиливает активность специфической гликозил-фосфатидилинозитол-фосфолипазы С, что может быть коррелировано с вызванным лекарственным веществом липогенезом и гликогенезом в отдельных жировых и мышечных клетках. Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени за счёт повышения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который, в свою очередь, ингибирует процессы глюконеогенеза.
Общие свойства
У здоровых индивидов минимальная эффективная пероральная доза составляет приблизительно 0,6 мг. Глимепирид характеризуется дозозависимым и воспроизводимым действием. Физиологический ответ на сильные физические нагрузки, снижение секреции инсулина на фоне применения глимепирида сохраняется.
Значительных различий в характере действия при приёме лекарственного препарата за 30 минут и непосредственно перед едой не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом достаточный метаболический контроль в течение 24 часов может быть достигнут при применении препарата один раз в сутки.
Гидроксиметаболит глимепирида хотя и вызывал небольшое, но достоверное снижение уровней глюкозы в сыворотке у здоровых индивидов, отвечает лишь за незначительную часть общего эффекта лекарственного препарата.
Комбинированная терапия в сочетании с метформином
Продемонстрировано улучшение метаболического контроля у пациентов с недостаточным контролем на метформине в максимальных дозах при сопутствующем применении глимепирида по сравнению с монотерапией метформином.
Комбинированная терапия с инсулином
На данный момент имеются достаточно ограниченные данные о комбинированной терапии в сочетании с инсулином. Пациентам с недостаточным контролем заболевания на максимальной дозе глимепирида может быть назначена сопутствующая инсулинотерапия.
Показания к применению
- для лечения сахарного диабета 2 типа, когда только диета, физические упражнения и снижение веса не обеспечивают достаточного контроля заболевания.
Способ применения и дозы
Для перорального приёма.
Основой успешного лечения сахарного диабета являются надлежащая диета, регулярные физические упражнения, а также постоянные проверки соответствующих параметров крови и мочи. Таблетки или инсулин не отменяют необходимости соблюдения рекомендованной пациенту диеты. Дозировка определяется по результатам анализов уровней глюкозы в крови и моче.
Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если при этом достигается надлежащий уровень контроля, для поддерживающей терапии, следует использовать именно эту дозировку.
Для различных режимов применения препарата имеются соответствующие формы выпуска.
При недостаточном контроле необходимо поэтапное, с интервалом в 1-2 недели между этапами, повышение дозы, исходя из показателей гликемического контроля, до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки.
Дозировка более 4 мг глимепирида в сутки даёт лучшие результаты лишь в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 6 мг глимепирида в сутки.
Пациентам, заболевание которых не поддаётся достаточному контролю на максимальных суточных дозах метформина, может быть назначена сопутствующая терапия глимепиридом.
Сохраняя используемую дозу метформина, терапию глимепиридом следует начинать с самой низкой дозы с последующим титрованием вплоть до максимальной суточной дозы, в зависимости от желаемого уровня метаболического контроля. Подобную комбинированную терапию следует начинать только под тщательным наблюдением врача.
Пациентам, у которых при использовании препарата Амарил®в максимальной суточной дозе не достигается достаточный уровень контроля, может быть, при необходимости, назначена сопутствующая инсулинотерапия. Сохраняя используемую дозу глимепирида, инсулинотерапию следует начинать в низкой дозе с последующим её повышением, в зависимости от желаемого уровня метаболического контроля. Подобную комбинированную терапию следует начинать только под тщательным наблюдением врача.
Как правило, пациенту достаточно однократной суточной дозы глимепирида. Эту дозу рекомендуется принимать непосредственно до или во время плотного завтрака, а если завтрак пропускается, то непосредственно до или во время первого основного приёма пищи.
Если пациент забывает принять дозу, её не следует компенсировать путём повышения следующей дозы.
Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Если на фоне приёма 1 мг глимепирида один раз в сутки у пациента развивается гипогликемическая реакция, это свидетельствует о том, что для контроля заболевания данному пациенту может быть достаточно только надлежащей диеты.
В ходе лечения, по мере улучшения контроля сахарного диабета, сопровождающегося повышением чувствительности к инсулину, потребность в глимепириде может снижаться. Поэтому, во избежание гипогликемии, следует помнить о необходимости своевременного уменьшения дозы или отмены терапии в подобных случаях. Коррекция дозы может также потребоваться в случае изменений массы тела или образа жизни, а также других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.
- Переход на Амарил® с других пероральных гипогликемических средств
Переход на Амарил® с других пероральных гипогликемических средств в целом допускается. При переходе на Амарил®необходимо учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего лекарственного препарата. В некоторых случаях, в частности, при приёме противодиабетических средств с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамида), рекомендован период вымывания продолжительностью в несколько дней с целью сведения к минимуму риска обусловленных аддитивным эффектом гипогликемических реакций.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. В зависимости от реакции, может быть предусмотрено поэтапное повышение дозы глимепирида, как описано выше.
- Переход с инсулина на Амарил®
В исключительных случаях, когда пациенты с сахарным диабетом 2 типа проходят лечение инсулином, может быть показан переход на лечение препаратом Амарил®. Подобный переход должен производиться под тщательным наблюдением врача.
Побочные действия
Ниже приводится перечень побочных реакций, отмеченных в рамках клинических исследований с применением препарата Амарил® и других производных сульфонилмочевины. Соответствующие реакции приводятся в порядке убывания показателей частоты возникновения (очень часто: ≥ 1/10; часто: от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10 000; с неизвестной [не поддающейся оценке по имеющимся данным] частотой возникновения).
Редко
- тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы и проходят после прекращения приёма препарата.
- гипогликемия; подобные гипогликемические реакции, в основном, носят немедленный характер, могут быть тяжёлыми и не всегда легко поддаются коррекции. Развитие данных реакций, как и в случае с другими схемами гипогликемической терапии, зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозировка (более подробные сведения приводятся в разделе «Особые указания»).
Очень редко
- лейкоцитокластический васкулит, легкие реакции гиперчувствитель-ности, которые могут переходить в серьёзные реакции с затруднённым дыханием, падением артериального давления, а иногда даже шоком
- тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, дискомфорт и боли в области живота, которые в редких случаях приводят к отмене лечения
- нарушения функции печени (например, при холестазе и желтухе), гепатит и печёночная недостаточность
- пониженные уровни натрия в крови
Частота неизвестна
- возможно развитие перекрёстной аллергенности с производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными веществами
- временные зрительные нарушения могут наблюдаться, в частности, в начале лечения в связи с изменениями уровней глюкозы в крови
- тяжелая тромбоцитопения с количеством тромбоцитов менее 10 000/мкл и тромбоцитопеническая пурпура
- повышенные уровни печёночных ферментов
- реакция гиперчувствительности кожи, проявляющиеся в форме зуда, сыпи, крапивницы и фотосенсибилизации.
Репортирование подозреваемых побочных реакций
Важно репортирование о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Работников здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.
Противопоказания
- гиперчувствительность к глимепириду, другим препаратам сульфонил-мочевины, сульфаниламидам или любому из вспомогательных веществ
- инсулинозависимый сахарный диабет
- диабетическая кома
- кетоацидоз
- тяжёлые нарушения функции почек или печени. В случае тяжёлых нарушений функции почек или печени необходимо перевести пациента на инсулин
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Если глимепирид принимается одновременно с некоторыми другими лекарственными препаратами, это может сопровождаться нежелательным усилением или ослаблением его гипогликемического действия. В связи с этим, другие лекарственные препараты следует применять только после сообщения об этом врачу (или по его предписанию).
Глимепирид метаболизируется цитохромом P450 2C9 (CYP2C9). Известно, что на его метаболизм влияет сопутствующее применение индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например, флуконазола).
Опубликованные результаты исследования взаимодействия в условиях in vivo показывают, что применение флуконазола, одного из самых сильных ингибиторов CYP2C9, сопровождается приблизительно 2-кратным возрастанием значения площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) глимепирида.
С учётом опыта применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины, представляется необходимым указать на следующие взаимодействия.
Усиление эффекта снижения уровней глюкозы в крови и, соответственно, развитие гипогликемии в ряде случаев могут наблюдаться на фоне применения одного из следующих лекарственных препаратов:
- фенилбутазона, азапропазона и оксифенбутазона
- инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, таких как метформин
- солей салициловой кислоты и препаратов парааминосалициловой кислоты
- анаболических стероидов и мужских половых гормонов
- хлорамфеникола, некоторых сульфаниламидов длительного действия, тетрациклинов, хинолоновых антибиотиков и кларитромицина
- кумариновых антикоагулянтов
- фенфлурамина
- дизопирамида
- фибратов
- ингибиторов АПФ
- флуоксетина, ингибиторов МАО
- аллопуринола, пробенецида, сульфинпиразона
- симпатолитических средств
- циклофосфамида, трофосфамида и ифосфамидов
- миконазола, флуконазола
- пентоксифиллина (парентерально, в высоких дозах)
- тритоквалина
Ослабление эффекта снижения уровней глюкозы в крови и, соответственно, повышенные уровни глюкозы в крови могут наблюдаться на фоне применения одного из следующих лекарственных препаратов:
- эстрогенов и прогестагенов
- салуретиков и тиазидных диуретиков
- тиреотропных средств, глюкокортикоидов
- производных фенотиазина, хлорпромазина
- адреналина и симпатомиметиков
- никотиновой кислоты (в высоких дозах) и производных никотиновой кислоты
- слабительных средств (при длительном применении)
- фенитоина, диазоксида
- глюкагона, барбитуратов и рифампицина
- ацетазоламида
Антагонисты H2-рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить как к усилению, так и к ослаблению эффекта снижения уровней глюкозы в крови.
Под влиянием симпатолитических лекарственных препаратов, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, могут быть сниженными или отсутствовать.
Употребление алкоголя может вызывать непредсказуемое усиление или ослабление гипогликемического действия глимепирида.
Глимепирид способен как усиливать, так и ослаблять действие производных кумарина.
Колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает абсорбцию глимепирида из желудочно-кишечного тракта. Не наблюдалось взаимодействия при приеме глимепирида, по крайней мере, за 4 часа до приема колесевелама. Поэтому, глимепирид следует принимать, как минимум, за 4 часа до приема колесевелама.
Особые указания
Амарил®нужно принимать непосредственно до или во время еды.
При нерегулярном приёме пищи или пропуске регулярных приёмов пищи лечение препаратом Амарил® может приводить к развитию гипогликемии. К возможным симптомам гипогликемии относятся: головная боль, ненасытный голод, тошнота, рвота, усталость, сонливость, нарушения сна, возбужденное состояние, агрессивность, ухудшение концентрации, ослабление внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, состояние беспомощности, потеря самоконтроля, бред, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут присутствовать такие признаки адренергической контррегуляции как потливость, липкая кожа, тревога, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и аритмии сердца.
Клиническая картина приступа тяжёлой гипогликемии может напоминать картину инсульта.
Симптомы почти всегда можно сразу купировать путём незамедлительного приёма углеводов (сахара). Заменители сахара в данном случае не эффективны.
Практика применения других производных сульфонилмочевины показывает, что повторное развитие гипогликемии возможно, даже несмотря на первоначальную успешность принятых мер.
При тяжёлой или длительной гипогликемии, лишь временно контролируемых путём использования обычных количеств сахара, требуется немедленная медицинская помощь, а в некоторых случаях – даже госпитализация.
К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:
- нежелание или (более часто у пожилых больных) неспособность пациента к взаимодействию с работниками здравоохранения
- недостаточное питание, нерегулярное принятие пищи, пропуск приёмов пищи или периоды голодания
- изменения диеты
- отсутствие баланса между физическими нагрузками и потреблением углеводов
- употребление алкоголя, особенно, в сочетании с пропуском приёмов пищи
- нарушения функции почек
- серьёзные нарушения функции печени
- передозировка препаратом Амарил®
- некоторые некомпенсированные нарушения со стороны эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или контррегуляцию гипогликемии (как, например, при определённых нарушениях функции щитовидной железы и недостаточности аденогипофиза или коры надпочечников)
- одновременное применение некоторых других лекарственных препаратов (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
При лечении препаратом Амарил® требуется регулярный контроль уровней глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определение уровня гликированного гемоглобина.
Во время лечения препаратом Амарил® требуется регулярный мониторинг печёночных и гематологических параметров (в частности, количества лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например, при авариях, экстренных операциях, инфекционных заболеваниях с повышенной температурой тела и пр.) может быть показан временный переход на инсулин.
К настоящему времени не накоплено опыта применения препарата Амарил® у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени или у пациентов на диализе. Для пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек или печени показан переход на инсулин.
У пациентов с дефицитом Г6ФД (глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы) лечение производными сульфонилмочевины может приводить к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу производных сульфонилмочевины, его следует с осторожностью применять у пациентов с дефицитом Г6ФД и рассмотреть возможность применения альтернативного средства, не относящегося к производным сульфонилмочевины.
Препарат Амарил® содержит лактозы моногидрат. Пациентам с такими редкими врождёнными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данное лекарственное средство.
Амарил®в таблетках по 6 мг содержит алюминиевый лак-краситель желтый «солнечный закат»FCF (E110), который может вызывать аллергические реакции.
Беременность
Риски, связанные с сахарным диабетом
Во время беременности отклонения в уровнях глюкозы в крови сопровождаются повышенной частотой возникновения врождённых аномалий и перинатальной смертности. Поэтому, во избежание риска тератогенности, уровни глюкозы в крови надлежит тщательно контролировать на протяжении всего периода беременности. В подобных обстоятельствах необходимо применение инсулина. Пациентки, планирующие беременность, должны поставить об этом в известность своего лечащего врача.
Риски, связанные с глимепиридом
На данный момент отсутствуют соответствующие данные о применении глимепирида у беременных женщин. Доклинические исследования продемонстрировали присутствие репродуктивной токсичности, которая, по всей видимости, была связана с фармакологическим действием (гипогликемия) глимепирида.
Соответственно, глимепирид не следует принимать на протяжении всего периода беременности.
В случае если во время лечения глимепиридом пациентка планирует забеременеть или факт беременности установлен, необходимо как можно скорее перевести её на инсулинотерапию.
Лактация
Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко у кормящих женщин. В доклинических исследованиях установлено, что глимепирид выделяется в грудное молоко. Поскольку другие производные сульфонилмочевины способны выделяться в грудное молоко человека, а также с учётом риска развития гипогликемии у вскармливаемых грудью младенцев, во время лечения глимепиридом рекомендуется воздержаться от кормления ребёнка грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследований действия препарата на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не проводилось.
В результате гипогликемии или гипергликемии, или, к примеру, вследствие зрительных нарушений, у пациента может наблюдаться ухудшение способности к концентрации и реакции. Это может представлять риск в ситуациях, когда эти способности особенно важны (например, при управлении автомобилем или работе с механизмами).
Пациенты должны получить соответствующие рекомендации относительно мер предосторожности, которые следует принимать во избежание гипогликемии во время управления транспортными средствами. Это особенно важно для лиц, плохо осведомлённых или не осведомлённых о симптомах-предвестниках гипогликемии, а также для пациентов с частыми эпизодами гипогликемии. В подобных обстоятельствах, возможно, следует рекомендовать пациенту воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.
Передозировка
Симптомы: после приёма внутрь избыточной дозы возможно развитие гипогликемии продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального выздоровления. Симптомы гипогликемии могут отсутствовать в течение периода времени до 24 часов после приёма. Обычно рекомендуется наблюдение в стационаре. У пациента могут наблюдаться такие симптомы, как тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Кроме того, гипогликемия зачастую сопровождается рядом неврологических симптомов, таких как возбужденное состояние, тремор, зрительные нарушения, проблемы с координацией, сонливость, коматозное состояние и судороги.
Лечение: заключается главным образом в предотвращении всасывания посредством стимуляции рвоты с последующим питьём воды или лимонада с активированным углём (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). В случае принятия внутрь больших количеств препарата, показано промывание желудка с последующим приёмом активированного угля и натрия сульфата. В случае сильной (тяжёлой) передозировки, показана госпитализация в отделение интенсивной терапии. Необходимо как можно скорее начать вводить пациенту глюкозу: при необходимости, путём болюсной внутривенной инъекции 50 мл 50% раствора с последующей инфузией 10% раствора при тщательном контроле уровней глюкозы в крови. В дальнейшем назначается симптоматическое лечение.
При лечении гипогликемии, вызванной, в частности, случайным приёмом препарата Амарил® грудными детьми или детьми младшего возраста, необходимо тщательно контролировать вводимую дозу глюкозы во избежание возможного развития опасной гипергликемии. Необходим непрерывный мониторинг уровней глюкозы в крови.
Форма выпуска и упаковка
По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.
По 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Таблетки 2 мг, 3 мг - 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Амарил®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Глимепирид
Дәрілік түрі
2 мг, 3 мг таблеткалар
Құрамы
Бір 2 мг таблетканың құрамында
белсенді зат - 2 мг глимепирид,
қосымша заттар:лактоза моногидраты, натрий крахмалы гликоляты
(А типі), повидон 25000, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты,
темірдің (III) сары тотығы (Е172), индигокармин алюминий лагы (Е 132).
Бір 3 мг таблетканың құрамында
белсенді зат - 3 мг глимепирид,
қосымша заттар:лактоза моногидраты, натрий крахмалы гликоляты
(А типі), повидон 25000, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты,
темірдің (III) сары тотығы (Е172).
Сипаттамасы
2 мг таблеткалар
Ұзынша пішінді, екі жақ беті тегіс, екі жағында сындыру сызығы және NMМ таңбасы/компания логотипі немесе компания логотипі/ NMМ таңбасы бар жасыл түсті таблеткалар.
3 мг таблеткалар
Ұзынша пішінді, екі жақ беті тегіс, екі жағында сындыру сызығы және NMN таңбасы/компания логотипі немесе компания логотипі/ NMN таңбасы бар ашық сары түсті таблеткалар.
2 мг, 3 мг Амарил® препаратының таблеткаларын тең дозаларға бөлуге болады.
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу. Диабет кезінде қолданылатын дәрілік препараттар.Қандағы глюкоза деңгейін төмендететін препараттар, инсулиндерді қоспағанда. Сульфонилмочевина туындылары. Глимепирид.
АТХ коды А10ВВ12
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Глимепирид ішу арқылы қабылдаудан кейін толық биожетімділігімен сипатталады. Ас ішу препараттың сіңуіне елеулі әсерін тигізбей, сіңу жылдамдығының мардымсыз төмендеуімен ғана қатар жүреді. Қан сарысуында ең жоғары концентрациясына (Сmах) ішу арқылы қабылдаудан кейін шамамен 2,5 сағаттан соң жетіп (тәулігіне 4 мг дозада көп рет қабылдағанда, орта есеппен, 0,3 мкг/мл құрап), доза мен Сmах және АUС (концентрацияның уақытқа тәуелді қисығы астындағы ауданы) мәндерінің арасында дозаға байланысты тәуелділікті көріністейді.
Таралуы
Глимепиридтің альбуминнің таралу кеңістігіне шамамен сәйкес келетін өте төмен таралу көлемі (шамамен 8,8 литр); ақуыздармен жоғары байланысу дәрежесі (> 99%) және төмен клиренсі (шамамен 48 мл/мин) бар. Глимепиридтің емшек сүтіне бөлінуі байқалады. Глимепирид плацента арқылы өтуге қабілетті. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өту дәрежесі төмен.
Биотрансформацияcы және шығарылуы
Көп рет қолдану жағдайларында сарысулық концентрациялар үшін маңызды болатын сарысудан жартылай шығарылуының орташа доминатты кезеңі шамамен 5-8 сағат құрайды. Препаратты жоғары дозаларда қабылдаудан кейін жартылай шығарылуы біршама ұзақ кезеңдерге созылды. Радиобелсенді изотоппен белгіленген глимепиридті бір рет қабылдаудан кейін несепте 58%, ал нәжісте 35% радиобелсенділігі анықталды. Несептен өзгермеген зат табылмаған. Несепте және нәжісте бауырдағы метаболизм өнімдері (негізгі фермент - СYР2С9) болуы ықтималды екі метаболит: гидрокситуындыcы және карбокситуындысы анықталды. Глимепиридті ішу арқылы қабылдаудан кейін осы метаболиттердің терминалдық жартылай шығарылу кезеңдері, тиісінше, 3-6 және 5-6 сағат құрады.
Тәулігіне бір реттік режимде препаратты бір рет және бірнеше рет қабылдау кезінде фармакокинетика параметрлерінде елеулі айырмашылықтар анықталмаған. Глимепиридтің елеулі жиналуы байқалмаған.
Ерекше популяция
Фармакокинетика параметрлерінің мәндері ерлер мен әйелдерде, сондай-ақ жас және егде (65 жастан асқан) пациенттерде ұқсас болды.
Фармакодинамикасы
Глимепирид – сульфонилмочевина туындылары тобына жататын ішу арқылы қолдану кезінде белсенді гипогликемиялық дәрі. Оны инсулинге тәуелді емес қант диабетінде қолдануға болады.
Глимепирид әсері, ең алдымен, ұйқы безінің бета-жасушаларымен инсулиннің секрециялануын көтермелеумен жүзеге асады.
Басқа сульфонилмочевина туындыларымен жағдайдағы сияқты, осы әсері ұйқы безі бета-жасушаларының глюкозаның физиологиялық деңгейлерімен тітіркенуіне беретін жауап жоғарылауына негізделген. Бұдан бөлек, мүмкін, глимепирид басқа сульфонилмочевина туындыларына да тән болатын айқын экстрапанкреатиттік әсерге ие болады.
Инсулин секрециясы
Сульфонилмочевина туындылары бета-жасушалық жарғақшаларда АТФ-сезімтал калий өзекшелерін жабу жолымен инсулин секрециясын реттейді.
Калий өзекшелерінің жабылуы бета-жасушалар деполяризациясын туындатады және кальций өзекшелерін ашу жолымен кальцийдің жасушаларға түсуін арттырады. Бұл инсулиннің экзоцитоз жолымен босап шығуына әкеледі.
Глимепирид жоғары орын басу жылдамдығымен АТФ-сезімтал калий өзекшелерімен астасатын бета-жасушалардың жасушалық жарғақша ақуызымен байланысады, бірақ сульфонилмочевинаның әдеттегі байланысу орнынан ерекшеленеді.
Экстрапанкреатиттік белсенділігі
Экстрапанкреатиттік әсерлері, мысалы, шеткері тіндердің инсулинге сезімталдығын жақсартумен және бауырдың инсулинді қабылдау дәрежесін төмендетумен жүзеге асады.
Қаннан келіп түсетін глюкозаның шеткері бұлшықет және май тіндерінде сіңірілуі жасушалық жарғақшаларда орналасқан ерекше тасымалдаушы ақуыздар есебінен жүреді. Осы тіндерде глюкозаның тасымалдануы тіндердің глюкозаны пайдалану жылдамдығын шектейтін саты болып табылады. Глимепирид бұлшықет және май жасушаларының жасушалық жарғақшаларында глюкоза тасымалдаушы белсенді молекулалар санын өте тез көбейтіп,глюкоза сіңірілуінің көтермеленуіне әкеледі.
Глимепирид спецификалықС гликозил-фосфатидилинозитол- фосфолипаза белсенділігін күшейтеді, бұл бөлек бұлшықет және май жасушаларында дәрілік зат туғызған липогенезбен және гликогенезбен өзара байланысты болуы мүмкін. Глимепирид фруктоза-2,6-бисфосфат жасушаішілік концентрацияларының жоғарылауы есебінен бауырда глюкоза өндірілуін бәсеңдетеді, өз кезегінде, ол глюконеогенез үдерістерін тежейді.
Жалпы қасиеттері
Дені сау тұлғаларда ішуге арналған ең төмен тиімді дозасы шамамен 0,6 мг құрайды. Глимепириддозаға тәуелді және жаңғырту әсерімен сипатталады. Глимепирид қолдану аясында қарқынды дене жүктемелеріне физиологиялық жауабы, инсулин секрециясының төмендеуі сақталады.
Дәрілік препаратты ас ішуден 30 минут бұрын немесе тура тамақтану алдында қабылдау кезіндегі әсер ету сипатында айтарлықтай айырмашылықтар байқалмаған. Қант диабетіне шалдыққан пациенттерде препаратты тәулігіне бір рет қолданғанда жеткілікті метаболизм бақылауына 24 сағат ішінде жетуге болады.
Глимепирид гидроксиметаболиті дені сау тұлғаларда сарысудағы глюкоза деңгейлерін аздап, бірақ нақты төмендеткенімен, дәрілік препараттың жалпы әсерінің болымсыз бөлігіне ғана жауап береді.
Метформинмен қосып біріктірілген ем
Глимепирид қатарлас қолданылғанда ең жоғары дозалардағы метформинде жеткіліксіз бақыланған пациенттерде, метформин монотерапиясымен салыстырғанда, метаболизм бақылауының жақсаруы көріністелді.
Инсулинмен біріктірілген ем
Қазіргі сәтте инсулинмен қосып біріктірілген ем жөніндегі деректер тым шектеулі. Глимепиридтің ең жоғары дозасында ауруы жеткіліксіз бақыланған пациенттерге инсулинмен қатарлас ем тағайындауға болады.
Қолданылуы
- диета, дене жаттығулары және салмақ түсіру аурудың жеткілікті бақылануын қамтамасыз етпеген жағдайларда ғана 2 типті қант диабетін емдеу үшін
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішу арқылы қабылдау үшін.
Қант диабетін сәтті емдеу негізі – талапқа сай диета, жүйелі дене жаттығулары, сондай-ақ қан мен несептің тиісті параметрлерін тұрақты тексеріп тұру. Таблеткалар немесе инсулин пациентке ұсынылған диетаны қадағалау қажеттілігіне кедергі емес.
Дозалануы қан мен несептегі глюкоза деңгейлерін талдау нәтижелері бойынша белгіленеді.
Бастапқы доза тәулігіне 1 мг глимепирид құрайды. Егер бұл орайда талапқа сай бақылау деңгейіне жеткен болса, дәл осы дозаны демеуші ем үшін пайдалану керек.
Препаратты қолданудың әртүрлі режимдеріне сәйкес келетін шығарылу түрлері бар.
Бақылау жеткіліксіз болса, гликемиялық бақылау көрсеткіштеріне қарай, сатылар арасында 1-2 апта аралықпен, дозаны тәулігіне 2, 3 немесе 4 мг глимепиридке дейін сатылы арттыру қажет.
Тәулігіне 4 мг глимепиридтен көбірек дозалау айрықша жағдайларда ғана үздік нәтижелер береді. Ең жоғары ұсынылған дозасы тәулігіне 6 мг глимепирид құрайды.
Метформиннің ең жоғары тәуліктік дозаларында ауруы жеткілікті бақыланбайтын пациенттерге глимепиридпен қатарлас ем тағайындауға болады.
Метформиннің пайдаланылған дозасын сақтаумен, глимепиридпен емді ең төмен дозадан бастап, кейіннен метаболизм бақылауының тиісті деңгейіне қарай ең жоғары тәуліктік дозаға дейін жеткізіп титрлеу керек. Осылай біріктірілген емді дәрігердің мұқият қадағалауымен ғана бастаған дұрыс.
Амарил® ең жоғары тәуліктік дозада пайдаланылғанда жеткілікті бақылау деңгейіне жетпеген пациенттерге, қажет болса, инсулинмен қатарлас ем тағайындауға болады. Глимепиридтің пайдаланылған дозасын сақтаумен, инсулинмен емді төмен дозадан бастап, кейіннен метаболизм бақылауының қалаулы деңгейіне қарай арттырып отыру керек. Осындай біріктірілген емді дәрігердің мұқият қадағалауымен ғана бастаған жөн.
Әдетте, пациентке глимепиридтің бір реттік тәуліктік дозасы жеткілікті. Бұл дозаны тура тойымды таңғы асқа дейін немесе ас ішу кезінде, ал егер таңғы ас ішілмесе, онда алғашқы негізгі тамақтанудың тура алдында немесе тамақтану кезінде қабылдау ұсынылады.
Егер пациент дозаны қабылдауды ұмытып кетсе, оның орнын келесі дозасын арттыру арқылы толтыруға болмайды.
Таблеткаларды аз мөлшердегі сұйықтықпен шайнамай жұтып жіберген жөн.
Егер тәулігіне бір рет 1 мг глимепирид қабылдау аясында пациентте гипогликемиялық реакция дамыса, бұл осы пациентке ауруын бақылау үшін тек тиісті диета жеткілікті екенін айғақтайды.
Емдеу барысында, инсулинге сезімталдықтың артуымен қатар жүретін қант диабетін бақылаудың жақсаруына қарай, глимепирид қажеттілігі төмендеуі мүмкін. Сондықтан, гипогликемияны болдырмау үшін, осындай жағдайларда дер мезгілінде дозаны азайту немесе емді тоқтату қажет екенін есте ұстау керек. Дене салмағы немесе өмір салты өзгерген, сондай-ақ гипо- немесе гипергликемия даму қаупінің артуына ықпал ететін басқа факторлар болған жағдайда дозаны түзету қажет болуы мүмкін.
- Басқа ішуге арналған гипогликемиялық дәрілерден Амарил® препаратына ауысу
Басқа ішуге арналған гипогликемиялық дәрілерден Амарилге ауысуға жалпы рұқсат етіледі. Амарил® препаратына ауысқанда алдыңғы дәрілік препараттың дозалануы мен жартылай шығарылу кезеңін ескеру қажет. Кейбір жағдайларда, атап айтқанда, жартылай шығарылу кезеңі ұзаққа созылатын диабетке қарсы дәрілер (мысалы, хлорпропамид) қабылдағанда гипогликемиялық реакциялардың аддитивті әсерінен болатын қаупін барынша төмендету мақсатында бірнеше күнге созылған шайылып шығу кезеңі ұсынылады.
Ұсынылған бастапқы доза тәулігіне 1 мг глимепирид құрайды. Реакциясына қарай, жоғарыда сипатталғандай, глимепирид дозасын сатылы арттыруды қарастыруға болады.
- Инсулиннен Амарил® препаратына ауысу
2 типті қант диабеті бар пациенттер инсулинмен емдеуден өтетін айрықша жағдайларда Амарил® препаратымен емделуге ауысу көрсетілімді бола алады. Осындай ауысу дәрігердің мұқият қадағалауымен атқарылуы тиіс.
Жағымсыз әсерлері
Төменде Амарил® мен басқа сульфонилмочевина туындылары қолданылған клиникалық зерттеулер аясында білінген жағымсыз реакциялар тізбесі келтіріледі. Сәйкесті реакциялар туындау жиілігі көрсеткіштерінің кему ретімен беріледі (өте жиі: ≥ 1/10; жиі: ≥ 1/100-ден < 1/10 дейін; жиі емес: ≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін; сирек: ≥ 1/10 000-нан < 1/1000 дейін; өте сирек: < 1/10 000; туындау жиілігі [қолда бар деректер бойынша бағаланбайтын] белгісіз).
Сирек
- әдетте, қайтымды және препарат қабылдауды тоқтатудан соң басылатын тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолиздік анемия және панцитопения
- гипогликемия; осыған ұқсас гипогликемиялық реакциялар, негізінен, шұғыл сипатта болады, ауыр болуы мүмкін және үнемі түзетуге келе бермейді. Осындай реакциялар дамуы, гипогликемиялық емнің басқа сызбаларымен болған жағдайдағы сияқты, тамақтану ерекшеліктері және дозалануы сияқты жекеше факторларға байланысты (толығырақ мәліметтер «Айрықша нұсқаулар» бөлімінде беріледі).
Өте сирек
- лейкоцитокластты васкулит, тыныстың тарылуымен, артериялық қысымның түсіп кетуімен, кейде тіпті шокпен болатын күрделі реакцияларға ұласуы мүмкін аса жоғары сезімталдықтың жеңіл реакциялары
- сирек жағдайларда емдеуді тоқтатуға әкелетін жүрек айну, құсу, диарея, іштің кебуі, іш аумағындағы жайсыздану және ауыру
- бауыр функциясының бұзылуы (мысалы, холестаз және сарғаюда), гепатит және бауыр жеткіліксіздігі
- қанда натрий деңгейлерінің төмендеуі
Жиілігі белгісіз
- сульфонилмочевина туындыларымен, сульфонамидтермен немесе тектес заттармен айқаспалы аллергенділік дамуы мүмкін;
- қанда глюкоза деңгейлерінің өзгерістерімен байланысты, атап айтқанда, емдеудің басында байқауға болатын көрудің уақытша бұзылулары;
- тромбоциттер саны 10 000/мкл-ден аз ауыр тромбоцитопения және тромбоцитопениялық пурпура;
- бауыр ферменттері деңгейлерінің жоғарылауы;
- қышыну, бөртпе, есекжем және фотосенсибилизация түрінде көрініс беретін терінің аса жоғары сезімталдық реакциясы
Күдік тудыратын жағымсыз реакциялар хабарламасын беру
Дәрілік затты тіркеуден кейін күдік тудыратын жағымсыз реакциялар жөнінде хабарлама беру маңызды. Бұл дәрілік заттың пайда/қауіп арақатынасына мониторинг жасауды жалғастыруға мүмкіндік береді. Денсаулық сақтау қызметкерлерінен ұлттық есептілік жүйесі арқылы кез келген күдік тудыратын жағымсыз реакциялар жөнінде хабарлау өтініледі.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- глимепиридке, сульфонилмочевинаның басқа препараттарына, сульфаниламидтерге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- инсулинге тәуелді қант диабеті
- диабеттік кома
- кетоацидоз
- бүйрек немесе бауыр функциясының ауыр бұзылулары. Бүйрек немесе бауыр функциясының ауыр бұзылулары жағдайында пациентті инсулинге көшіру қажет
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Егер глимепирид кейбір басқа дәрілік препараттармен бір мезгілде қабылданса, бұл оның гипогликемиялық әсерінің қалаусыз күшеюімен немесе әлсіреуімен қатар жүруі мүмкін. Осыған орай, басқа дәрілік препараттарды бұл жөнінде дәрігерге хабарлаудан кейін ғана (немесе оның тағайындауы бойынша) қолдану керек.
Глимепирид Р450 2С9 (СYР2С9) цитохромымен метаболизденеді. Оның метаболизміне СYР2С9 индукторларын (мысалы, рифампицин) немесе тежегіштерін (мысалы, флуконазол) қатарлас қолданудың ықпал етуі белгілі.
Іn vivo жағдайларында өзара әрекеттесу зерттеулерінің жарияланған нәтижелері СYР2С9 ең күшті тежегіштерінің бірі - флуконазолды қолдану глимепирид концентрациясының уақытқа тәуелді қисық (АUC) астындағы аудан мәнінің шамамен 2 есе артуымен қатар жүретінін көрсетеді.
Глимепирид және сульфонилмочевинаның басқа туындыларын қолдану тәжірибесіне сүйеніп, келесі өзара әрекеттесулерді атап көрсету қажет болады.
Қандағы глюкоза деңгейлерінің төмендеу әсерінің күшеюін және, тиісінше, бірқатар жағдайларда гипогликемияның дамуын келесі дәрілік препараттардың біреуін қолдану аясында байқауға болады:
– фенилбутазон, азапропазон және оксифенбутазон
– инсулин және метформин сияқты диабетке қарсы ішуге арналған препараттар
– салицил қышқылының тұздары және парааминосалицил қышқылы препараттары
– анаболиялық стероидтар және ерлердің жыныс гормондары
– хлорамфеникол, ұзақ әсер ететін кейбір сульфаниламидтер, тетрациклиндер, хинолонды антибиотиктер және кларитромицин
– кумариндік антикоагулянттар
– фенфлурамин
– дизопирамид
– фибраттар
– АӨФ тежегіштері
– флуоксетин, МАО тежегіштері
– аллопуринол, пробенецид, сульфинпиразон
– симпатолитикалық дәрілер
– циклофосфамид, трофосфамид және ифосфамидтер
– миконазол, флуконазол
– пентоксифиллин (парентеральді, жоғары дозаларда)
– тритоквалин
Қанда глюкоза деңгейлерінің төмендеу әсерінің әлсіреуін және, тиісінше, қанда глюкозаның жоғары деңгейлерін келесі дәрілік препараттардың бірін қолдану аясында байқауға болады:
– эстрогендер менпрогестагендер
– салуретиктер және тиазидті диуретиктер
– тиреотропты дәрілер, глюкокортикоидтар
– фенотиазин, хлорпромазин туындылары
– адреналин және симпатомиметиктер
– никотин қышқылы (жоғары дозаларда) және никотин қышқылының туындылары
– іш жүргізетін дәрілер (ұзақ уақыт қолданғанда)
– фенитоин, диазоксид
– глюкагон, барбитураттар және рифампицин
– ацетазоламид
Н2-рецепторлары антагонистері, бета-блокаторлар, клонидин және резерпин қанда глюкоза деңгейлерінің төмендеу әсерін күшейтуі де, әлсіретуі де мүмкін.
Бета-блокаторлар, клонидин, гуанетидин және резерпин сияқты симпатолитикалық дәрілік препараттардың ықпал етуімен гипогликемияға жауап ретіндегі адренергиялық контррегуляция белгілері төмен болуы немесе болмауы да мүмкін.
Алкоголь тұтыну глимепиридтің гипогликемиялық әсерінің болжанбайтын күшеюін немесе әлсіреуін туындата алады.
Глимепирид кумарин туындыларының әсерін күшейтуге де, әлсіретуге де қабілетті.
Колесевелам глимепиридпен байланысады және асқазан-ішек жолынан глимепирид сіңірілуін азайтады. Глимепиридті колесевелам қабылдаудан, кем дегенде, 4 сағат бұрын қабылдағанда өзара әрекеттесуі байқалмаған. Сондықтан, глимепиридті колесевелам қабылдаудан, кем дегенде, 4 сағат бұрын қабылдау керек.
Айрықша нұсқаулар
Амарил®тура ас ішуге дейін немесе ас ішу кезінде қабылдану керек.
Жүйесіз тамақ ішкенде немесе жүйелі тамақтану уақыттарын өткізіп алғанда Амарил® препаратымен емделу гипогликемия дамуына әкелуі мүмкін. Гипогликемияның болжамды симптомдарына: бас ауыру, тойымсыз ашығу, жүрек айну, құсу, шаршау, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, қозу күйі, озбырлық, зейін қоюдың нашарлауы, зейін назардың және реакцияның әлсіреуі, депрессия, сананың шатасуы, сөйлеу және көру қабілетінің нашарлауы, афазия, тремор, парез, сенсорлық бұзылулар, бас айналу, шарасыз хал, өзін өзі игере алмау, сандырақтау, церебральді құрысулар, ұйқышылдық және комаға түсіретін естен тану, үстірт дем алу және брадикардия. Бұдан бөлек, тершеңдік, жабысқақ тері, үрейлену, тахикардия, гипертензия, жүрек қағу, стенокардия және жүрек аритмиясы сияқты адренергиялық контррегуляция белгілері болуы мүмкін.
Ауыр гипогликемия ұстамасының клиникалық көрінісі инсульт көрінісіне ұқсас болуы мүмкін.
Симптомдарды үнемі дерлік көмірсуларды (қант) шұғыл қабылдау арқылы бірден басуға болады. Бұл жағдайда қант алмастырғыштар тиімсіз.
Сульфонилмочевинаның басқа туындыларын қолдану тәжірибесі тіпті қабылданған шаралардың бастапқы сәттілігіне қарамастан гипогликемияның қайта дамуы мүмкін екенін көрсетеді.
Қантты әдеттегі мөлшерде пайдалану арқылы уақытша ғана бақыланатын ауыр немесе ұзақ гипогликемия кезінде шұғыл медициналық жәрдем, ал кейбір жағдайларда тіпті ауруханаға жатқызу талап етіледі.
Гипогликемия дамуына ықпал ететін факторлар:
– пациенттің денсаулық сақтау қызметкерлерімен өзара ынтымақтасқысы келмеуі немесе оған қабілетсіздігі (егде жастағы науқастарда жиірек)
– жеткіліксіз тамақтану, жүйесіз тамақтану, ас ішу уақытын өткізіп алу немесе ашығу кезеңдері
– диета өзгерістері
– дене жүктемелері мен көмірсулар тұтыну арасында теңгерімнің болмауы
– алкоголь тұтыну, әсіресе, ас ішу уақытын өткізіп алуға қосылған
– бүйрек функциясының бұзылуы
– бауыр функциясының күрделі бұзылулары
– Амарил® препаратының артық дозалануы
– эндокриндік жүйе тарапынан көмірсу алмасуына немесе гипогликемия контррегуляциясына ықпал ететін кейбір компенсацияланбаған бұзылулары (мысалы, қалқанша без функциясының белгілі бір бұзылуларында және аденогипофиздің немесе бүйрек үсті бездері қыртысының жеткіліксіздігінде)
– кейбір басқа дәрілік препараттарды бір мезгілде қолдану («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).
Амарил®препаратымен емделу кезінде қандағы және несептегі глюкоза деңгейлерін жүйелі бақылау талап етіледі. Бұдан бөлек, гликирленген гемоглобин деңгейін анықтау ұсынылады.
Амарил®препаратымен емдеу кезінде бауырлық және гематологиялық параметрлерге (атап айтқанда, лейкоциттер мен тромбоциттер саны) жүйелі мониторинг талап етіледі.
Стресс жағдайларында (мысалы, апаттар кезінде, шұғыл операцияларда, дене температурасы көтерілетін инфекциялық ауруларда және т.б.) инсулинге уақытша ауысу көрсетілімді болуы мүмкін.
Қазіргі уақытта бауыр функциясының бұзылулары ауыр пациенттерде немесе диализдегі пациенттерде Амарил® препаратын қолдану тәжірибесі жинақталмаған. Бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылулары ауыр пациенттер үшін инсулинге көшу көрсетілген.
Г6ФД (глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназа) тапшылығы бар пациенттерді сульфонилмочевина туындыларымен емдеу гемолиздік анемияны дамытуы мүмкін. Глимепирид сульфонилмочевина туындылары класына жататындықтан, оны Г6ФД тапшылығы бар пациенттерде абайлап қолданып, сульфонилмочевина туындыларына жатпайтын баламалы дәріні қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.
Амарил® препараты құрамында лактоза моногидраты бар. Галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы сияқты сирек туа біткен бұзылулары бар пациенттерге осы дәрілік затты қабылдауға болмайды.
Таблеткалар түріндегі 6 мг Амарил® құрамында аллергиялық реакциялар туғызуы мүмкін «күн батар түстес» сары FCF (E110) алюминий лак бояғышы бар.
Жүктілік
Қант диабетімен байланысты қауіптер
Жүктілік кезінде қандағы глюкоза деңгейлерінің ауытқулары туа біткен аномалиялар туындауы мен перинатальді өлім жиілігінің артуымен қатар жүреді. Сондықтан, тератогенділік қаупіне жол бермеу үшін, жүктіліктің бүкіл кезеңі бойына қандағы глюкоза деңгейлерін мұқият бақылау керек. Осындай жағдайларда инсулин қолдану қажет. Жүктілікті жоспарлаған пациент әйелдер бұл туралы өз емдеуші дәрігерін хабардар етуі тиіс.
Глимепиридпен байланысты қауіптер
Қазіргі тұста жүкті әйелдерде глимепиридқолдану жөнінде тиісті деректер жоқ. Клиникаға дейінгі зерттеулерде глимепиридтің фармакологиялық әсерімен (гипогликемия) байланысты болуы мүмкін ұрпақ өрбітуге уыттылығының бар екені көріністелген.
Глимепиридті, тиісінше, жүктіліктің бүкіл кезеңі бойына қабылдауға болмайды.
Егер глимепиридпен емделу кезінде пациент әйел жүкті болуды жоспарлаған немесе жүктілік дерегі анықталған жағдайда, мүмкіндігінше, тез арада оны инсулинмен емге ауыстыру қажет.
Лактация
Препараттың бала емізетін әйелдердің емшек сүтіне бөлінуі белгісіз. Клиникаға дейінгі зерттеулерде глимепиридтің емшек сүтіне бөлінетіні анықталған. Сульфонилмочевинаның басқа туындылары адамның емшек сүтіне бөлінуге қабілетті болғандықтан, сондай-ақ емшекпен қоректенетін нәрестелерде гипогликемияның даму қаупін ескеріп, глимепиридпен емделу кезінде сәбиге емшек емізбеуге кеңес беріледі.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуіне зерттеу жүргізілмеген.
Гипогликемия немесе гипергликемия нәтижесінде, немесе, мысалға, көру қабілетінің нашарлауы салдарынан пациентте зейін қою және реакция беру қабілетінің нашарлауын байқауға болады. Бұл осы қабілеттер ерекше маңызды болатын жағдайларда (мысалы, автокөлік басқарғанда немесе механизмдермен жұмыс істегенде) қатер төндіруі мүмкін.
Пациенттер көлік құралдарын басқару кезінде гипогликемияны болдырмау үшін қабылдануы керек сақтану шараларына қатысты тиісті нұсқаулар алуы тиіс. Бұл гипогликемияның хабаршы-симптомдарынан нашар хабарланған немесе хабарланбаған тұлғалар үшін, сондай-ақ гипогликемия көріністері жиі болатын пациенттер үшін ерекше маңызды. Осындай жағдайларда, мүмкіндігінше, пациентке көлік құралдарын басқарудан немесе механизмдермен жұмыс істеуден бас тартуға кеңес беру керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: шамадан тыс дозасын ішке қабылдаудан кейін бастапқы сауығудан соң қайталанатын, 12-ден 72 сағатқа дейін созылатын гипогликемияның дамуы мүмкін. Гипогликемия симптомдары қабылдаудан кейін 24 сағатқа дейінгі уақыт кезеңі ішінде болмауы мүмкін. Әдетте, стационарда қадағалау ұсынылады. Пациентте жүрек айну, құсу және эпигастрий аумағындағы ауыру сияқты симптомдарды байқауға болады. Бұдан бөлек, гипогликемия көбінесе қозу күйі, тремор, көру қабілдетінің нашарлауы, қозғалыс үйлесімінің кінәраттары, ұйқышылдық, комаға түсу халі және құрысулар сияқты бірқатар неврологиялық симптомдармен қатар жүреді.
Емі: ең алдымен, құстыра отырып, кейіннен белсендірілген көмірмен (адсорбент) және натрий сульфатымен (іш жүргізетін) су немесе лимонад ішу арқылы сіңуін болдырмаумен жүзеге асады. Препараттың көп мөлшерін ішке қабылдаған жағдайда асқазанды шайып, артынан белсендірілген көмір және натрий сульфатын қабылдау көрсетілген. Күшті (ауыр) артық дозалану жағдайында аурухананың қарқынды емдеу бөліміне жатқызу көрсетілген. Пациентке глюкозаны енгізуді, мүмкіндігінше, тезірек: қажет болса, 50 мл 50% ерітіндінің вена ішіне болюстік инъекциясын, әріқарай қандағы глюкоза деңгейлерін мұқият бақылаумен, 10% ерітінді инфузиясын жасаудан бастау қажет. Әріқарай симптоматикалық ем тағайындалады.
Амарил®препаратын, атап айтқанда, емшектегі сәбилер мен жасы кішкентай балалардың кездейсоқ қабылдап қоюынан болатын гипогликемияны емдеу кезінде қауіпті гипергликемияның даму мүмкіндігін болдырмау үшін глюкозаның енгізілген дозасын мұқият бақылау қажет. Қандағы глюкоза деңгейлеріне үздіксіз мониторинг жасау қажет.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Алюминий фольгадан және поливинилхлорид үлбірінен жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 15 таблеткадан.
Пішінді ұяшықты 2 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.
Сақтау шарттары
30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 мг, 3 мг таблеткалар - 3 жыл.
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін
қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы