Алотендин, 5 мг/5 мг, таблетки №30, пачка из картона
Торговое наименование
Алотендин®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки, 5 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 10 мг/5 мг, 10 мг/10 мг
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы в комбинации с другими препаратами. Бета-адреноблокаторы в комбинации с блокаторами кальциевых каналов. Бисопролол и амлодипин.
Код АТХ C07FB07
Показания к применению
- лечение артериальной гипертензии в виде монотерапии или, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами
- лечение хронической стабильной стенокардии в виде монотерапии или, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами
- в качестве заместительной терапии у пациентов, артериальное давление и/или хроническая стабильная стенокардия у которых может адекватно контролироваться одновременным применением амлодипина и бисопролола в тех же дозах
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
По амлодипину:
- тяжелая гипотония
- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.
- шок (включая и кардиогенный)
- выраженный стеноз аорты, препятствующий выбросу крови из левого желудочка
По бисопрололу:
- острая сердечная недостаточность или эпизоды сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения препаратов с инотропным действием
- кардиогенный шок
- АВ-блокада II или III степени (без пейсмейкера)
- синдром слабости синусового узла
- синоатриальная блокада
- клинически значимая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 ударов/мин) перед началом лечения
- клинически значимая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 100 мм. рт.ст.)
- тяжелая бронхиальная астма или тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких
- тяжелая форма окклюзирующих заболеваний периферических артерий и тяжелая форма синдрома Рейно
- нелеченная феохромоцитома
- метаболический ацидоз
По таблеткам Алотендин:
- гиперчувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
По амлодипину:
Эффект других препаратов на амлодипин
Совместное назначение амлодипина с мощными или средними ингибиторами CYP3А4 (например, ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые препараты, макролидами, например эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может вызвать повышение концентрации амлодипина в плазме до клинически значимых значений. У пожилых пациентов эти фармакокинетические изменения могут быть более выраженными. Поэтому им необходимо клиническое наблюдение и уточнение дозы.
Кларитромицин является ингибитором CYP3А4. У пациентов, получающих амлодипин совместно с кларитромицином, повышается риск развития гипотензии. Таким пациентам необходим тщательный медицинский контроль.
Совместное применение с известными индукторами CYP3А4 (рифампицин, зверобой пронзеннолистный /hypericum perforatum/) может понизиться концентрацию амлодипина в плазме. Поэтому во время и после совместного приема необходимо мониторировать артериальное давление и взвесить необходимость уточнения дозы, в особенности при совместном применении с мощными индукторами CYP3А4.
При одновременном применении с инфузией дантролена у животных наблюдалась фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистый коллапс со смертельным исходом, вызванный гиперкалиемией. В связи с риском развития гиперкалиемии следует избегать совместного применения дантролена с блокаторами кальциевых каналов у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии и при лечении злокачественной гипертермии.
Эффект амлодипина на другие препараты
Антигипертензивный эффект амлодипина усиливает антигипертензивные эффекты других препаратов, понижающих артериальное давление.
- Такролимус
При одновременном применении с амлодипином увеличивается риск повышения содержания такролимуса в плазме крови. С целью предупреждения развития токсичности, вызванной такролимусом, при назначении амлодипина пациентам, получающим такролимус, необходимо мониторирование содержания такролимуса в крови, при необходимости с соответственной коррекцией дозы такролимуса.
- Ингибиторы механистической мишени для рапамицина в клетках млекопитающих mTOR (mammalian Target of Rapamicin): ингибиторы mTOR, такие как темсиролимус, сиролимус и эверолимус, представляют собой субстраты изофермента CYP3A4. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. При одновременном применении с ингибиторами mTORамлодипин может повышать их системное воздействие.
- Циклоспорин
За исключением пациентов с пересаженной почкой лекарственные взаимодействия между циклоспорином и амлодипином не изучались ни у здоровых лиц, ни в других группах пациентов. У пациентов с пересаженной почкой наблюдалось повышение минимальной концентрации циклоспорина (в среднем 0%-40%). У пациентов с пересаженной почкой, получающих амлодипин, следует взвесить необходимость контроля уровней циклоспорина в крови, при необходимости, с соответствующим понижением дозы циклоспорина.
Совместное применение повторных доз 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатином может привести к повышению уровня симвастатина в плазме крови на 77%, по сравнению с применением одного симвастатина. Дозы симвастатина, превышающие 20 мг/сутки, не рекомендуются пациентам, получающим амлодипин.
По бисопрололу:
Нерекомендуемые комбинации:
- антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени, типа дилтиазема отрицательно влияют на сократительную способность, предсердно-желудочковое проведение и артериальное давление. Внутривенное введение верапамила у пациентов, получающих лечение β-блокаторами, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде;
- одновременное применение с антигипертензивными препаратами центрального действия (например, клонидин, метилдопа, моксонодин, рилменидин) может ухудшить сердечную недостаточность, понижая центральный симпатический тонус может привести к урежению ЧСС, минутного объема сердца и вазодилатации. Резкая отмена препарата может обусловить повышенный риск “синдрома отмены в виде гипертензии”.
Комбинации препарата Алотендин со следующими препаратами должны использоваться с особой осторожностью:
- антагонисты кальция типа дигидропиридина, такие как нифедипин, могут повышать риск артериальной гипотензии, и у пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключать риск усиления дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков;
- антиаритмические препараты I класса (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут потенцировать эффект на время предсердно-желудочкового проведения и возможно усиление отрицательного инотропного эффекта;
- антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут потенцировать эффект на время предсердно-желудочкового проведения;
- парасимпатомиметические средства могут вызывать увеличение времени предсердно-желудочкового проведения и, таким образом, усиливать риск развития брадикардии;
- топические препараты, содержащие β-адреноблокатор (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут изменять системные эффекты препарата;
- инсулин и пероральные противодиабетические препараты могут вызывать усиление гипогликемического эффекта. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии;
- анестетики могу вызывать ухудшение рефлекторной тахикардии и повышение риска развития гипотонии;
- гликозиды наперстянки могут вызывать урежение ЧСС, увеличение времени предсердно-желудочкового проведения;
- нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут уменьшать гипотензивный эффект бисопролола;
- совместное применение β-симпатомиметических средств (например, изопреналина, добутамина) с бисопрололом может уменьшать эффект обоих препаратов;
- симпатомиметики, активирующие как β- так и α-адренорецепторы (норадреналин, адреналин) в комбинации с бисопрололом могут выявить обусловленные α-адренорецепторами вазоконстрикторные эффекты таких препаратов, приводя к повышению артериального давления. Такие взаимодействия считаются более вероятными с неселективными β-адреноблокаторами;
- антигипертензивные средства, а также другие средства, обладающими гипотензивным эффектом (например, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами) могут повышать риск артериальной гипотензии.
Комбинации препарата Алотендин с препаратами, требующие рассмотрения:
- мефлокин может повышать риск брадикардии;
- ингибиторы моноаминооксидазы (за исключением ингибиторов MAO-B): могут усиливать гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, а также увеличивать риск гипертонического криза.
Специальные предупреждения
По амлодипину:
Эффективность и безопасность амлодипина при гипертонических кризах не установлена.
Пациенты с сердечной недостаточностью
Пациентам с сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью. Согласно результатам долгосрочных, плацебо-контролируемых исследований, проведенных у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью III/IV класса по NYHA, частота отека легких в группе амлодипина была выше, чем в группе плацебо, но это не было связано с ухудшением сердечной недостаточности. Блокаторы кальциевых каналов, в том числе и амлодипин, следует назначать с осторожностью пациентам с застойной сердечной недостаточностью, так как эти препараты могут повысить риск развития дальнейших сердечно-сосудистых событий и смертности.
Пациенты с нарушением функции печени
Время полужизни и значения AUC амлодипина продлевается у пациентов с нарушением функции печени. Рекомендации по дозированию у этой группы пациентов не установлены, Поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек
В этой группе пациентов амлодипин может применяться в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится путем гемодиализа.
Пожилые пациенты
У пожилых следует соблюдать осторожность при повышении доз.
По бисопрололу:
Особенно в случае ишемической болезни сердца, лечение бисопрололом не следует прекращать внезапно, если только нет четких показаний к отмене препарата, поскольку это может привести к временному ухудшению кардиальной патологии.
Бисопролол должен назначаться с особой осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией, связанных с сердечной недостаточностью.
Бисопролол должен с осторожностью применяться при следующих состояниях:
- сахарный диабет с большими колебаниями уровня глюкозы крови, симптомы гипогликемии (тахикардия, сильное сердцебиение, повышенная потливость) могут маскироваться;
- строгое голодание/диета;
- одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия (Как и в случае приема других β-адреноблокаторов, бисопрололможет вызывать повышение чувствительности к аллергенам и утяжеление анафилактических реакций. Применение адреналина не всегда может дать ожидаемый терапевтический эффект);
- АВ-блокада I степени;
- стенокардия Принцметала;
- окклюзионные заболевания периферических артерий (усиление жалоб может быть особенно выраженным в начале лечения);
- псориаз или его наличие в анамнезе – в этом случае должны использоваться только β-адреноблокаторы (бисопролол) после тщательного рассмотрения пользы и рисков;
- при лечении бисопрололом, симптомы гипертиреоза могут быть стертыми;
- пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен назначаться только после блокады α-адренорецепторов;
- перед проведением общей анестезии анестезиолог должен получить информацию о приеме пациентом β - адреноблокаторов. У пациентов, которым проводится общая анестезия, β - блокада уменьшает частоту аритмии и ишемии миокарда во время индукции анестезии и интубации, а также в послеоперационном периоде. В настоящее время рекомендуется, чтобы поддержание β - блокады обеспечивалось периоперационно. Анестезиологу следует помнить о β - блокаде по причине потенциальной возможности взаимодействия с другими препаратами, что может вызвать брадиаритмию, ослабление рефлекторной тахикардии и угнетение рефлекторной возможности компенсировать кровопотерю. Если необходимо отменить β - адреноблокатор перед хирургическим вмешательством, это должно быть выполнено постепенно, и завершено примерно в течение 48 часов до анестезии;
- несмотря на то, что кардиоселективные (β -1-селективные) могут, в меньшей степени влиять на функцию легких, чем неселективные β-блокаторы, у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей следует избегать применения любых β-блокаторов, за исключением случаев, когда такое лечение считается абсолютно необходимым. В таких случаях бисопролол следует назначать с осторожностью. При бронхиальной астме и других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать симптомы, одновременно должна проводиться бронходилатирующая терапия. В отдельных случаях у пациентов с бронхиальной астмой может развиться увеличение сопротивления в дыхательных путях, и по этой причине может потребоваться увеличение дозы β2-стимуляторов.
Во время беременности или лактации
Безопасность амлодипина при беременности у человека не установлена.
При введении амлодипина в высоких дозах у животных наблюдалась репродуктивная токсичность.
Бисопролол оказывает фармакологические эффекты, которые могут вызывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, β-адреноблокаторы уменьшают плацентарную перфузию, что вызывает задержку роста, внутриматочную смерть, самопроизвольный аборт и досрочные роды. У плода и новорожденного могут наблюдаться нежелательные эффекты (гипогликемия и брадикардия). Если лечение β- адреноблокаторами необходимо, предпочтительны селективные β1-адреноблокаторы.
Алотендин не следует применять во время беременности, если только к тому нет строгих показаний. Если лечение препаратом Алотендин сочтено необходимым, требуется тщательный мониторинг маточно-плацентарного кровотока и роста плода. В случае негативного влияния на беременность или плод, следует решить вопрос об альтернативном лечении. Новорожденные должны тщательно наблюдаться. Симптомы гипогликемии и брадикардии в целом ожидаемы в течение первых 3 дней.
Амлодипин выделяется в грудное молоко человека. В организме ребенка определяется максимум 15% дозы, принятой матерью (интерквартильный интервал 3-7%). Эффект амлодипина на организм младенца неизвестен.
Неизвестно, выводятся ли бисопролол в грудное молоко человека.
Поэтому назначение препарата Алотендин при кормлении грудью не рекомендуется.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат может оказывать незначительный эффект на способность управлять транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами. Если у пациентов, принимающих препарат, есть жалобы на головокружение, головную боль, утомляемость или тошноту, возможно нарушение реакционной способности. В исследовании с участием пациентов с ИБС бисопролол не нарушал способности управлять транспортными средствами и работы с механизмами. Тем не менее, учитывая вариабельность индивидуальных реакций на препарат, способность управлять транспортными средствами и механизмами может нарушаться. Такое влияние наиболее часто отмечается в начале лечения, при изменении лечения и в случае одновременного употребления алкоголя.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Алотендин показан пациентам, у которых повышенное артериальное давление или хроническая стабильная стенокардия может адекватно контролироваться раздельным назначением монокомпонентных препаратов в тех же дозах, что и в рекомендуемых фиксированных комбинациях.
Рекомендуемая суточная доза - 1 таблетка определенной дозировки.
Пациенты с нарушением функции печени
В случае нарушения функции печени, элиминация амлодипина может затягиваться. Точных рекомендаций по дозированию касательно амлодипина нет, поэтому препарат у этих пациентов должен назначаться с осторожностью.
В случае тяжелой печеночной недостаточности суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкой и средней степенью нарушения функции почек изменение дозировки не требуется. Поскольку Амлодипин не выводится путем гемодиализа, его следует назначать с исключительной осторожностью пациентам, находящимся на гемодиализе. В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата, однако следует соблюдать осторожность при повышении доз.
Дети и подростки младше 18 лет
Таблетки Алотендин не рекомендуется применять у детей младше 18 лет по причине отсутствия данных по безопасности и эффективности в данной категории пациентов.
Метод и путь введения
Препарат применяют строго по назначению врача!
Алотендин рекомендуется принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая.
Длительность лечения
Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца. Рекомендуется постепенное снижение дозы.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Сообщения о случаях преднамеренной передозировки у человека ограничены
Симптомы:
По амлодипину:имеющиеся данные о значительной передозировке указывают на развитие выраженной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Имелись сообщения о значительной и, вероятно, длительной системной артериальной гипотензии вплоть до шока со смертельным исходом.
По бисопрололу: наиболее характерными ожидаемыми симптомами при передозировке β-адреноблокаторами являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия. Имеется значительная вариабельность между субъектами с точки зрения чувствительности и реакцией на однократную высокую дозу бисопролола. Очевидно, что пациенты с нарушениями функции сердца более чувствительны к эффектам бисопролола.
Лечение:
По амлодипину:
В случае клинически значимой артериальной гипотензии, вследствие передозировки амлодипина исключительно важны активная поддержка сердечно-сосудистой системы, мониторинг деятельности сердца и легких, обоспечение возвышенного положения конечностей, контроль за объемом циркулирующей жидкости и диурезом. Применение вазоконстрикторов может оказаться полезным в восстановлении сосудистого тонуса и артериального давления, при условии, что нет противопоказаний к их использованию. Внутривенное введение кальция глюконата может способствовать регрессу эффектов блокады кальциевых каналов. В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. У здоровых добровольцев, применение активированного угля за 2 часа до введения 10 мг амлодипина понижало скорость всасывания амлодипина. Так как амлодипин в значительной мере связывается с белками плазмы крови, диализ малоэффективен.
По бисопрололу:
При передозировке терапия бисопрололом должна приостанавливаться, и должно быть начато подходящее и симптоматическое лечение. Ограниченные, но имеющиеся доступные данные позволяют предположить, что бисопролол выводиться путем диализа.
На основании ожидаемых фармакологических эффектов и рекомендаций по другим β-блокаторам, при клинической необходимости следует рассмотреть следующие общие меры.
При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если ответ недостаточен, с осторожностью может назначаться изопреналин или другие препараты с положительным хронотропным действием. В некоторых случаях может потребоваться трансвенозная установка искусственного водителя ритма.
При артериальной гипотензии: внутривенные инфузии и вазопрессоры; внутривенное введение глюкагона.
При АВ-блокаде (II или III степени): тщательно наблюдение за состоянием пациента, инфузии изопреналина или может потребоваться имплантация искусственного водителя ритма.
При внезапном ухудшении сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретиков, препараты с положительным инотропным действием, вазодилататоры.
При бронхоспазме: применение бронходилататоров (например, изопреналин, β2-симпатомиметики и/или аминофиллина).
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Если у Вас возникнут дополнительные вопросы об использовании данного препарата, обратитесь к Вашему врачу или фармацевту.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
По амлодипину:
Наиболее часто сообщаемыми нежелательными эффектами были следующие: сонливость, головокружение, головная боль, сильное сердцебиение, горячие приливы, боли в животе, тошнота, отек голеностопных суставов, отеки и повышенная усталость.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редкие: лейкопения, тромбоцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редкие: аллергические реакции
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Очень редкие: гипергликемия
Нарушения психики:
Нечастые: бессонница, изменения настроения (включая тревожное состояние), депрессия
Редкие: спутанность сознания
Нарушения со стороны нервной системы:
Частые: головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения)
Нечастые: синкопе, гипестезия, парестезии, извращение вкуса (дисгевзия), тремор
Очень редкие: повышение тонуса мышц, периферическая нейропатия
Частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства
Нарушения со стороны органа зрения:
Частые: расстройства зрения (включая диплопию)
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения:
Нечастые: звон в ушах
Нарушения со стороны сердца:
Частые: сердцебиение
Нечастые: аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)
Очень редкие: инфаркт миокарда
Нарушения со стороны сосудов:
Частые: приливы
Нечастые: артериальная гипотензия
Очень редкие: васкулит
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Частые: одышка, ринит
Нечастые: кашель, ринит
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Частые: тошнота, боли в животе, диспепсия, нарушение мотильности желудочно-кишечного тракта (включая диарею и запор)
Нечастые: рвота, сухость во рту
Очень редкие: гастрит, гиперплазия десен, панкреатит,
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редкие: гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов (в большинстве случаев с холестазом)
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечастые: алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенная потливость, зуд, кожная сыпь, экзантема, крапивница
Очень редкие: ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, светочувствительность
Частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Частые: отек голеностопных суставов, судороги в мышцах
Нечастые: артралгия, миалгия, боль в спине
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечастые: расстройство мочеиспускания, никтурия, частое мочеиспускание
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы:
Нечастые: импотенция, гинекомастия
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Очень частые: отек,
Частые: усталость, астения
Нечастые: боль в груди, боль, недомогание
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:
Нечастые: увеличение или уменьшение массы тела
По бисопрололу:
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Редкие: повышение уровня триглицеридов
Нарушенияпсихики:
Нечастые: депрессия
Редкие: кошмарные сновидения, галлюцинации
Нарушения со стороны нервной системы:
Частые: головокружение*, головная боль*
Нечастые: расстройства сна
Редкие: синкопе
Нарушения со стороны органа зрения:
Редкие: снижение секреции слезной жидкости (это следует учитывать, если пациент носит контактные линзы)
Очень редкие: конъюнктивит
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения:
Редкие: нарушения слуха
Нарушения со стороны сердца:
Нечастые: нарушения АВ-проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности, брадикардия
Нарушения со стороны сосудов:
Частые: ощущение похолодания и онемения конечностей
Нечастые: артериальная гипотензия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Нечастые: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе
Редкие: аллергический ринит
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Частые: желудочно-кишечные симптомы, такие, как тошнота, рвота, диарея, запоры
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редкие: гепатит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Редкие: реакции гиперчувствительности, такие как зуд, приливы, кожная сыпь
Очень редкие: алопеция. β-блокаторы могут провоцировать или утяжелять течение псориаза, либо могут вызывать псориазоподобные изменения на коже
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Нечастые: мышечная слабость и мышечные спазмы
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы:
Редкие: нарушение эректильной функции
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Частые: усталость*,
Нечастые: астения*
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:
Редкие: повышениеуровня ферментов печени (АЛТ, АСТ)
* Эти симптомы особенно типичны в начале лечения. Они, в основном, носят малоинтенсивный характер и часто исчезают в течение 1-2 недель.
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
Одна таблетка 5 мг/5 мг содержит
активные вещества: бисопролола фумарат 5 мг
амлодипин 5 мг (эквивалентно 6,95 мг амлодипина бесилата),
Одна таблетка 5мг/10 мг содержит
активные вещества: бисопролола фумарат 5 мг
амлодипин 10 мг (эквивалентно 13,9 мг амлодипина бесилата),
Одна таблетка 10 мг/5мг содержит
активные вещества: бисопролола фумарат 10 мг
амлодипин 5 мг (эквивалентно 6,95 мг амлодипина бесилата),
Одна таблетка 10 мг/10 мг содержит
активные вещества: бисопролола фумарат 10 мг
амлодипин 10 мг (эквивалентно 13,9 мг амлодипина бесилата),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натриякрахмала гликолят (тип A), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки продолговатой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг/5 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).
Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 10 мг/5 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).
Таблетки круглой формы, плоские, с фаской, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг/ 10 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).
Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 10 мг/10 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Форма выпуска и упаковка
По 7 или 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках, состоящих из комбинированной пленки «соld» (полиамид/фольга алюминиевая/ПВХ)/ фольги алюминиевой. По 3 и 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, и по 4 и 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Алотендин®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі, дозалануы
Таблеткалар, 5 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 10 мг/5 мг, 10 мг/10 мг
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек-қантамыр жүйесі. Бета-адреноблокаторлар. Басқа препараттармен біріктірілген бета-адреноблокаторлар. Кальций өзекшелерінің блокаторларымен біріктірілген бета-адреноблокаторлар. Бисопролол және амлодипин.
АТХ коды C07FB07
Қолданылуы
- монотерапия түрінде немесе қажет болғанда, басқа гипертензияға қарсы дәрілермен бірге біріктірілген ем құрамында артериялық гипертензияны емдеуге
- монотерапия түрінде немесе қажет болғанда, басқа антиангинальді дәрілермен бірге біріктірілген ем құрамында созылмалы тұрақты стенокардияны емдеуге
- амлодипин және бисопрололды сол дозаларда бір уақытта қолданғанда артериялық қысымы және/немесе созылмалы тұрақты стенокардиясы талапқа сай бақыланатын пациенттерде орын басатын ем ретінде
Дәрілік препаратты қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
Амлодипин бойынша:
- ауыр гипотония
- миокард инфарктісінен кейінгі гемодинамикалық тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі
- шок (кардиогендіні қоса)
- сол жақ қарыншадан қанның лықсуына кедергі келтіретін қолқаның айқын тарылуы
Бисопролол бойынша:
- инотропты әсері бар препараттарды вена ішіне енгізуді қажет ететін
жүректің жедел жеткіліксіздігі немесе жүрек жеткіліксіздігінің көріністері
- кардиогенді шок
- II немесе IIIдәрежедегі АВ-блокада (пейсмейкерсіз)
- синусты түйіннің әлсіздігі синдромы
- синоатриальді блокада
- емдеуді бастар алдындағы клиникалық мәні бар брадикардия (жүректің жиырылу жиілігі минутына 60 соғудан төмен)
- клиникалық мәні бар артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым < 100 мм.сын. бағ.)
- ауыр бронх демікпесі немесе өкпенің ауыр созылмалы обструктивті ауруы
- шеткері артериялардың окклюзиялайтын ауруларының ауыр түрі және Рейно синдромының ауыр түрі
- емделмеген феохромоцитома
- метаболизмдік ацидоз
Алотендин таблеткалары бойынша:
- амлодипинге, дигидропиридин туындыларына, бисопрололға және /немесе кез келген қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Амлодипин бойынша:
Басқа препараттардың амлодипинге әсері
Амлодипинді CYP3А4 күшті немесе орташа тежегіштерімен (мысалы, протеаза тежегіштері, азольді зеңге қарсы препараттар, макролидтер, мысалы, эритромицин немесе кларитромицин, верапамил немесе дилтиазем) бір мезгілде тағайындау амлодипиннің қан плазмасындағы концентрациясының клиникалық мәні бар деңгейге дейін жоғарылауын туындатуы мүмкін. Егде жастағы пациенттерде бұл фармакокинетикалық өзгерістер айқынырақ болуы мүмкін. Сондықтан оларға клиникалық бақылау және дозаны нақтылау қажет.
Кларитромицин CYP3А4 тежегіші болып табылады. Амлодипинді кларитромицинмен бірге қабылдайтын пациенттерде гипотензияның даму қаупі артады. Мұндай пациенттерге мұқият медициналық бақылау қажет.
CYP3А4 белгілі индукторларымен (рифампицин, шілтер жапырақты шайқурай /hypericum perforatum/) бір мезгілде қолдану амлодипиннің плазмадағы концентрациясын төмендетуі мүмкін. Сондықтан бірге қабылдау кезінде және одан кейін артериялық қысымды мониторингтеу және дозаны нақтылау қажеттілігін таразылау қажет, әсіресе CYP3А4 күшті индукторларымен бірге қолданған кезде.
Дантролен инфузиясымен бір мезгілде қолданғанда жануарларда қарыншалар фибрилляциясы және гиперкалиемиядан туындаған өліммен аяқталған жүрек-қантамырлық коллапс байқалды. Гиперкликемия даму қаупіне байланысты қатерлі гипертермияның дамуына бейім пациенттерде және қатерлі гипертермияны емдеу барысында дантроленді кальций өзекшелері блокаторларымен бірге қолданудан аулақ болған жөн.
Амлодипиннің басқа препараттарға әсері
Амлодипиннің гипертензияға қарсы әсері артериялық қысымды төмендететін басқа препараттардың гипертензияға қарсы әсерлерін күшейтеді.
- Такролимус
Амлодипинмен бір мезгілде қолданғанда такролимустың қан плазмасындағы мөлшерінің жоғарылау қаупі артады. Такролимустан туындаған уыттылықтың дамуының алдын алу мақсатында, такролимусты қабылдайтын пациенттерге амлодипинді тағайындаған кезде такролимустың қандағы мөлшеріне мониторинг жүргізу, қажет болса такролимус дозасын тиісінше түзету қажет.
- Сүтқоректілердің жасушаларындағы рапамицин үшін механистикалық нысана тежегіштері mTOR (mammalian Target of Rapamicin): темсиролимус, сиролимус және эверолимус сияқты mTOR тежегіштері CYP3A4 изоферментінің субстраттары болып табылады. Амлодипин CYP3A4 изоферментінің әлсіз тежегішіне жатады. mTOR тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда амлодипин олардың жүйелі әсерін арттыруы мүмкін.
- Циклоспорин
Бүйрегі ауыстырылған пациенттерді қоспағанда циклоспорин мен амлодипиннің арасындағы дәрілік өзара әрекеттесулер дені сау тұлғаларда да, пациенттердің басқа топтарында да зертелген жоқ. Бүйрегі ауыстырылған пациенттерде циклоспориннің ең төменгі концентрациясының жоғарылауы байқалды (орта есеппен 0%-40%). Амлодипин қабылдайтын, бүйрегі ауыстырылған пациенттерде, қажет болған жағдайда, циклоспориннің дозасын тиісінше төмендете отырып циклоспориннің қандағы деңгейлерін бақылаудың қажеттілігін таразылау керек.
10 мг амлодипиннің қайталанған дозаларын 80 мг симвастатинмен бірге қолдану симвастатиннің бір өзін қолданумен салыстырғанда симвастатиннің қан плазмасындағы деңгейінің 77% жоғарылауына әкелуі мүмкін. Симвастатиннің тәулігіне 20 мг-ден асатын дозасы амлодипин қабылдайтын пациенттерге ұсынылмайды.
Бисопролол бойынша:
Ұсынылмайтын біріктірілімдер:
- верапамил типтес және аз дәрежеде дилтиазем типтес кальций антагонистері жиырылу қабілетіне,жүрекшелік-қарыншалық өткізгіштікке және артериялық қысымға теріс әсер етеді. β-блокаторлармен ем алатын пациенттерге верапамилді вена ішіне енгізу айқын артериялық гипотензияға және атриовентрикулярлы бөгелуге әкелуі мүмкін;
- орталықтық әсері бар антигипертензивті препараттармен бір уақытта қабылдау (мысалы, клонидин, метилдопа, моксонодин, рилменидин) жүрек жеткіліксіздігін нашарлатуы, орталық симпатикалық тонусты төмендете отырып ЖЖЖ-нің, жүректің минуттық көлемінің сиреуіне және вазодилатацияға әкелуі мүмкін. Препаратты дереу тоқтату “гипертензия түрінде тоқтату синдромының” қаупін арттырады.
Алотендин препаратының келесі препараттармен біріктірілімі ерекше сақтықпен қолданылуы тиіс:
- нифедипин секілді, дигидропиридин типтес кальций антогонистеріартериялық гипотензия қаупін арттырады, және жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде асқазанның сорғылық функциясының әрі қарай нашарлау қаупін жоққа шығармайды;
- I класты антиаритмиялық препараттар (мысалы, дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) жүрекшелік-қарыншалық өткізу уақытына әсерді көтермелейді және теріс инотропты әсердің күшеюі мүмкін;
- III класты антиаритмиялық препараттар(мысалы, амиодарон) жүрекшелік-қарыншалық өткізу уақытына әсерді көтермелеуі мүмкін;
- парасимпатомиметикалық дәрілер жүрекшелік-қарыншалық өткізу уақытын ұзартуы мүмкін, осылайша брадикардияның даму қаупін де күшейтуі мүмкін;
- құрамында β-блокатор бар топикалық препараттар (мысалы, глаукоманы емдеу үшін көз тамшы дәрісі) препараттың жүйелік әсерін өзгертуі мүмкін;
- инсулин және ішу арқылы қабылданатын диабетке қарсы препараттаргипогликемиялық әсердің күшеюін туындатуы мүмкін. β-адренорецепторларды бөгеу гипогликемия симптомын бүркемелеуі мүмкін;
- анестетиктер рефлекторлық тахикардияның нашарлауын және гипотония даму қаупін жоғарылатуы мүмкін;
- оймақгүл гликозидтері ЖЖЖ сиретуі, жүрекшелік-қарыншалық өткізу уақытын ұзартуы мүмкін;
- қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД) бисопрололдың гипотензивті әсерін төмендетуі мүмкін;
- β-симпатомиметикалық дәрілерді (мысалы, изопреналин, добутамин) бисопрололмен бір мезгілде қолдану екі препараттың да әсерін төмендетуі мүмкін;
- β – сондай-ақ альфа-адренорецепторларды (норадреналин, адреналин) белсендіретін симпатомиметиктер бисопрололмен біріктірілімде артериялық қысымның жоғарылауына әкеліп, осы препараттардың альфа-адренорецепторлармен байланысты вазоконстрикторлық әсерлерін айқындауы мүмкін. Іріктелмеген бета-блокаторлармен осындай өзара әрекеттесудің мүмкіндігі бар деп саналады;
-антигипертензивті дәрілер, гипотензивті әсері бар басқа дәрілер (мысалы, трициклдық антидепрессанттар, барбитураттар, фенотиазиндер) артериялық гипотензия қаупін жоғарылатады.
Алотендин препаратының қарастыруды қажет ететін препараттармен біріктірілуі:
- мефлокин брадикардия қаупін жоғарылатуы мүмкін;
- моноаминооксидаза тежегіштері (MAO-B тежегіштерін қоспағанда): β-блокаторлардың гипотензивті әсерін күшейтеді, сондай-ақ гипертониялық криз қаупін арттырады.
Арнайы сақтандырулар
Амлодипин бойынша:
Амлодипиннің гипертониялық криздерде тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған.
Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге препаратты сақтықпен тағайындау керек. NYHA бойынша III/IV класты жүректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде жүргізілген ұзақ мерзімдік плацебо-бақыланатын зерттеулер нәтижесіне сәйкес, амлодипин тобында өкпе ісінуінің жиілігі плацебо тобына қарағанда жоғары болды, бірақ бұл жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауымен байланысты емес. Кальций өзекшелерінің блокаторларын, соның ішінде амлодипинді де, жүректің іркілісті жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек, өйткені бұл препараттар жүрек-қантамырлық оқиғалардың әрі қарай дамуын және өлім қаупін арттыруы мүмкін.
Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер
Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде амлодипиннің жартылай тіршілік уақыты жәнеAUC мәндері артады. Пациенттердің осы тобында дозалауға қатысты ұсыныстар анықталған жоқ. Сондықтан мұндай пациенттерге препаратты сақтықпен тағайындау керек.
Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер
Пациенттердің осы тобында амлодипинді әдеттегі дозада қолдануға болады. Плазмада амлодипин концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты. Амлодипин гемодиализ жолымен шығарылмайды.
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы пациенттерде дозаны жоғарылатқанда сақтық шараларын сақтау керек.
Бисопролол бойынша:
Әсіресе жүректің ишемиялық ауруы жағдайында препаратты тоқтатуға нақты көрсетілімдер болмаса, кардиальді патологияның уақытша нашарлауына әкеліп соғуы мүмкіндігіне байланысты, бисопрололмен емді дереу тоқтатуға болмайды.
Бисопролол жүрек жеткіліксіздігімен байланысты артериялық гипертензия немесе стенокардиясы бар пациенттерге аса сақтықпен тағайындалуы керек.
Бисопролол келесі жағдайларда сақтықпен тағайындалуға тиіс:
- қандағы глюкоза деңгейінің үлкен ауытқуымен қант диабетінде, гипогликемия симптомдары (тахикардия, жүректің қатты соғуы, тершеңдік) бүркемеленуі мүмкін;
- қатаң түрде ашығу /диета;
- бір мезгілде десенсибилизациялайтын ем жүргізгенде (басқа β-блокаторларды қолданған жағдайдағыдай, бисопролол аллергендерге сезімталдықтың жоғарылауын және анафилаксиялық реакциялардың ауырлауын туындатуы мүмкін. Адреналинді қолдану күтілген емдік әсерді бермеуі мүмкін);
- Iдәрежедегі АВ-блокада;
- Принцметал стенокардиясы;
- шеткері артериялардың окклюзиялық аурулары (шағымдардың күшеюі емнің басында айқынырақ болуы мүмкін);
- псориаз немесе оның анамнезінде болуы – бұл жағдайда, пайдасы мен қаупін мұқият қарастырғаннан кейін, тек β-блокаторлар (бисопролол) қолданылуы керек;
- Бисопролмен емдеу барысында, гипертиреоз симптомдары айқын болмауы мүмкін;
- феохромоцитомамен пациенттерде бисопролол α-рецепторларды бөгегеннен кейін ғана тағайындалуы керек;
- жалпы жансыздандыруды қолданбас бұрын анестезиолог пациенттерден β-блокаторларды қолдануына қатысты ақпаратты біліп алуы керек. Жалпы жансыздандыру жүргізілген пациенттерде жансыздандырудың индукциясы және интубация кезінде, сондай-ақ операциядан кейінгі кезеңде β -блокада аритмия мен миокард ишемиясы жиілігін азайтады. Қазіргі уақытта операциядан кейін де β-блокаданы демеу керектігі анықталды. Анестезиолог брадиаритмияны, рефлекторлық тахикардияның әлсіреуін және қан кетуді компенсациялаудың рефлекторлы мүмкіндігінің бәсеңдеуін туындатуы мүмкін басқа препараттармен өзара әрекеттесу себебіне байланысты β-блокаданы ескеруі керек. Егер β-блокаторларды хирургиялық араласу алдында тоқтату қажет болса, бұл біртіндеп жүргізіліп, жансыздандыруға дейін 48 сағат ішінде аяқталуы керек;
- селективті емес β-блокаторларға қарағанда, кардиоселективтілер (β -1-селективті) өкпе функциясына аз дәрежеде әсер етуі мүмкін екеніне қарамастан, тыныс жолдарының обструктивті аурулары бар пациенттерде мұндай емдеу өте қажет деп саналған жағдайларды қоспағанда, кез келген β-блокаторларды қолданудан аулақ болған жөн. Мұндай жағдайларда бисопрололды сақтықпен тағайындау қажет. Бронх демікпесінде және симптомдар туындата алатын басқа да өкпенің созылмалы обструктивті ауруларында, бір уақытта бронхты кеңітетін ем жүргізілуі керек. Кейбір жағдайларда, бронх демікпесі бар пациенттерде, тыныс жолдарында кедергінің жоғарылауының дамуы мүмкін болғандықтан, β2-стимуляторлар дозасын жоғарылату қажет болуы мүмкін.
Жүктілік немесе лактация кезінде
Амлодипиннің адамда жүктілік кезіндегі қауіпсіздігі анықталған жоқ.
Амлодипинді жануарларға жоғары дозаларда енгізген кезде ұрпақ өрбітуге уыттылығы байқалған жоқ.
Бисопролол жүктілікке және/немесе шарана/нәрестеге зиянды әсер етуі мүмкін фармакологиялық әсер береді. Жалпы β-адреноблокаторлардың плацентарлы перфузияны төмендетуі, өсуді тежейді, жатырішілік өлімді, өздігінен түсікті және мерзімінен бұрын босануды туындатады. Шаранада және жаңа туған нәрестеде жағымсыз әсерлері байқалуы мүмкін (гипогликемия және брадикардия). Егер β-адреноблокаторлармен емдеу қажет болса, селективті β1-адреноблокаторларды таңдаған дұрыс.
Алотендинді егер оған қатаң көрсетілім болмаса, жүктілік кезінде қолданбаған жөн. Егер Алотендин препаратымен емдеу қажет деп табылса, жатырлық-плацентарлық қан ағымына және ұрықтың өсуіне мұқият мониторинг жүргізу керек. Жүктілікке немесе шаранаға жағымсыз әсері болған жағдайда, басқа альтернативті ем жөнінде шешім қабылдау керек. Жаңа туған нәрестелер мұқият бақылануы керек. Гипогликемия және брадикардия симптомдары алғашқы 3 күн ішінде күтіледі.
Амлодипин адамның емшек сүтіне бөлінеді. Баланың организмінде анасы қабылдаған дозаның ең көп дегенде 15%-ы анықталады (интерквартильді аралық 3-7%). Амлодипиннің сәби организміне әсері белгісіз.
Бисопролол адамның емшек сүтіне бөліне ме, жоқ па, белгісіз.
СондықтанАлотендин препаратын емшек емізу кезінде тағайындау ұсынылмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препарат көлік құралдарын басқару және қауіпті механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне аздап әсер етуі мүмкін. Егер препарат қабылдайтын пациенттер бас айналуы, бастың ауыруы, шаршау немесе жүректің айнуына шағымданса, реакциялық қабілеті бұзылуы мүмкін. ЖИА бар пациенттердің қатысуымен зерттеулерде бисопролол көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетін бұзған жоқ. Препаратқа жеке реакциялардың әртүрлі болуына байланысты, көлік құралдарын жүргізу және қауіпті механизмдерді басқару қабілеті бұзылуы мүмкін. Бұндай әсерлер емнің басында, емді өзгерткен кезде және бір мезгілде алкоголь қабылдаған жағдайда жиі байқалады.
Қолдану жөніндегі нұсқаулар
Дозалану режимі
Алотендин жоғары артериялық қысымы немесе созылмалы тұрақты стенокардиясы монокомпонентті препараттарды ұсынылған бекітілген комбинациялардағы дозадағыдай бөлек тағайындаумен талапқа сай бақыланатын пациенттерге тағайындалады.
Ұсынылған тәуліктік доза – белгілі бір дозаның 1 таблеткасы.
Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер
Бауыр функциясы бұзылған жағдайда амлодипиннің шығарылуы ұзаққа созылуы мүмкін. Амлодипиннің дозалануына қатысты дәл ұсынымдар болмауына байланысты, препарат пациенттерге сақтықпен тағайындалуы керек. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі жағдайында бисопрололдың тәуліктік дозасы 10 мг-ден аспауы керек.
Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер
Жеңіл және орташа дәрежедегі бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде дозаны өзгерту қажет емес. Амлодипин гемодиализ жолымен шығарылмайтын болғандықтан, оны гемодиализдегі пациенттерге айрықша сақтықпен тағайындау керек. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі жағдайында (креатинин клиренсі 20 мл/мин аз) бисопрололдың тәуліктік дозасы 10 мг-ден аспауы керек.
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы пациенттерге препараттың әдеттегі дозасы тағайындалады, әйтсе де дозаны жоғарылатқанда сақтық шараларын сақтау керек.
Балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер
Пациенттердің бұл санатында қауіпсіздігі мен тиімділігі жөніндегі деректер болмауына байланысты, Алотендин таблеткалары 18 жасқа толмаған балаларға қолдануға ұсынылмайды.
Енгізу әдісі және жолы
Препаратқатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қолданылады!
Алотендинді тамақ ішуге байланыссыз, шайнамай, таңертең қабылдау ұсынылады.
Емдеу ұзақтығы
Емдеуді күрттоқтатуға болмайды бұл клиникалық жағдайының уақытша нашарлауына әкелу мүмкін. Әсіресе жүректің ишемиялық ауруларынан зардап шегетін пациенттерде емді дереу тоқтатуға болмайды. Дозаны біртіндеп азайту ұсынылады.
Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар
Адамда әдейі артық дозалану жағдайлары туралы хабарламалар шектеулі
Симптомдары:
Амлодипин бойынша: айтарлықтай артық дозалануы туралы бар деректер айқын шеткері вазодилатация дамуын және рефлекторлық тахикардия мүмкіндігін білдіреді. Өліммен аяқталатын шокқа дейін айтарлықтай жоғары, ұзаққа созылған жүйелі артериялық гипотензия туралы хабарлар бар.
Бисопролол бойынша: β-адреноблокаторлармен артық дозаланғанда күтілетін неғұрлым ықтимал симптомдар брадикардия, артериялық гипотензия, бронх түйілуі, жүректің жедел жеткіліксіздігі және гипогликемия болып табылады. Бисопрололдың бір реттік жоғары дозасына сезімталдық және реакция тұрғысынан субъектілер арасында айтарлықтай ауытқушылық бар. Жүрек функциясының бұзылуы бар пациенттердің бисопролол әсеріне сезімталдығы жоғары болатыны анық. Емі:
Амлодипин бойынша:
Клиникалық маңызды артериялық гипотензия жағдайында, амлодипиннің артық дозалануы салдарынан жүрек-қантамыр жүйесін белсенді демеу, жүрек пен өкпе қызметіне мониторинг, аяқ-қолдың жоғарырақ орналасуын қамтамасыз ету, айналымдағы сұйықтық көлемін және диурезді бақылау өте маңызды. Вазоконстрикторларды қолдану, қолдануға қарсы көрсетілім болмаған жағдайда қантамырлық тонусты және артериялық қысымды қалпына келтіруде пайдалы болуы мүмкін. Кальций глюконатын вена ішіне енгізу, кальций өзекшелерінің бөгелу әсерінің регресіне түрткі болады. Кейбір жағдайларда асқазанды шаюдың пайдасы болуы мүмкін. Дені сау еріктілерде 10 мг амлодипинді енгізгенге дейін 2 сағат бұрын белсенділендірілген көмірді қабылдау амлодипиннің сіңу жылдамдығын төмендетті. Амлодипин айтарлықтай шамада қан плазмасы ақуыздарымен байланысатын болғандықтан, диализдің тиімділігі аз.
Бисопролол бойынша:
Артық дозалану кезінде бисопрололмен емдеуді тоқтату, және сәйкес әрі симптоматикалық емді бастау керек. Шектеулі, бірақ қолда бар деректер бисопрололдың диализ жолымен шығарылатынын болжауға мүмкіндік береді. Күтілетін фармакологиялық әсерлердің және басқа β-блокаторлар бойынша нұсқаулардың негізінде, клиникалық қажеттілік болса мынадай жалпы шараларды қарастыру керек.
Брадикардияда: атропинді вена ішіне енгізу. Егер әсері жеткіліксіз болса, оң хронотропты әсері бар изопреналин немесе басқа да препараттар сақтықпен тағайындалуы мүмкін. Кейбір жағдайларда жасанды ырғақ жетекшісін трансвенозды орнату қажет болуы мүмкін.
Артериялық гипотензияда: вена ішіне инфузия және вазопрессорлар; глюкагонды вена ішіне енгізу.
АВ-блокадада (II немесе III дәрежеде): пациенттің жағдайын мұқият қадағалау, изопреналиннің инфузиясы немесе жасанды ырғақ жетекшісін имплантациялау қажет болуы мүмкін.
Жүрек жеткіліксіздігінің кенеттен нашарлануында: диуретиктерді, оң инотропты әсері бар препараттарды, вазодилататорларды вена ішіне енгізу.
Бронх түйілуінде: бронходилататорларды қолдану (мысалы, изопреналин, β2-симпатомиметиктер және/немесе аминофиллин).
Гипогликемияда: глюкозаны вена ішіне енгізу.
Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкерінен кеңес алу жөніндегі ұсынымдар
Егер Сізде осы пепаратты пайдалану туралы қосымша сұрақтар туындаса, өз дәрігеріңізге немесе фармацевтке жүгініңіз.
Дәрілік препаратты стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар
Амлодипин бойынша:
Ең жиі хабарланған жағымсыз әсерлер мыналар болды: ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы, жүректің қатты соғуы, ыстық қан кернеуі, іштің ауыруы, жүрек айну, табан буындарының ісінуі, ісінулер және қатты шаршау.
Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар:
Өте сирек: лейкопения, тромбоцитопения
Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар:
Өте сирек: аллергиялық реакциялар
Зат алмасу және тамақтану тарапынан бұзылулар:
Өте сирек: гипергликемия
Психиканың бұзылулары:
Жиі емес: ұйқысыздық, көңіл күйдің өзгеруі (үрейлену жай-күйін қоса), депрессия
Сирек: сананың шатасуы
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар:
Жиі: бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық (әсіресе ем басталғанда)
Жиі емес: синкопе, гипестезия, парестезиялар, дәм сезудің бұзылуы (дисгевзия), тремор
Өте сирек: бұлшықет тонусының жоғарылауы, шеткері нейропатия
Жиілігі белгісіз: экстрапирамидалық бұзылыстар
Көру ағзасы тарапынан бұзылулар:
Жиі: көрудің бұзылуы (диплопияны қоса)
Есту ағзасы тарапынан бұзылулар және лабиринттік бұзылыстар:
Жиі емес: құлақтың шыңылдауы
Жүрек тарапынан бұзылулар:
Жиі: жүрек қағуы
Жиі емес: аритмия (брадикардияны, қарыншалық тахикардияны және жүрекшелер фибрилляциясын қоса)
Өте сирек: миокард инфарктісі
Тамырлар тарапынан бұзылулар:
Жиі: қан кернеулері
Жиі емес: артериялық гипотензия
Өте сирек: васкулит
Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы және көкірек ортасы ағзалары тарапынан бұзылулар:
Жиі: ентігу, ринит
Жиі емес: жөтел, ринит
Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар:
Жиі: жүрек айнуы, іштің ауыруы, диспепсия, асқазан-ішек жолының мотильділігінің бұзылуы (диареяны және іш қатуды қоса)
Жиі емес: құсу, ауыздың құрғауы
Өте сирек: гастрит, қызылиек гиперплазиясы, панкреатит,
Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар:
Өте сирек: гепатит, сарғаю, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы (көп жағдайларда холестазбен)
Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар:
Жиі емес: алопеция, пурпура, тері түсінің өзгеруі, қатты тершеңдік, қышыну, тері бөртпесі, экзантема, есекжем
Өте сирек: ангионевроздық ісіну, көп формалы эритема, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, жарыққа сезімталдық
Жиілігі белгісіз: уытты эпидермалық некролиз
Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тіні тарапынан бұзылулар:
Жиі: табан буындарының ісінуі, бұлшықет құрысуы
Жиі емес: артралгия, миалгия, арқаның ауыруы
Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар:
Жиі емес: несеп шығарудың бұзылуы, никтурия, жиі несеп шығару
Ұрпақ өрбіту жүйесі және сүт безі тарапынан бұзылулар:
Жиі емес: белсіздік, гинекомастия
Жалпы бұзылыстар және енгізген жердегі бұзылулар:
Өте жиі: ісіну,
Жиі: шаршау, астения
Жиі емес: кеуденің ауыруы, ауыру, дімкәстік
Зертханалық және аспаптық зерттеулердің нәтижелеріне ықпалы:
Жиі емес: дене салмағының артуы немесе азаюы
Бисопролол бойынша:
Зат алмасу және тамақтану тарапынан бұзылулар:
Сирек: триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы
Психиканың бұзылулары:
Жиі емес: депрессия
Сирек: қорқынышты түстер көру, елестеулер
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар:
Жиі: бас айналуы*, бас ауыруы*
Жиі емес: ұйқының бұзылуы
Сирек: синкопе
Көру ағзасы тарапынан бұзылулар:
Сирек: көз жасы сұйықтығы секрециясының төмендеуі (егер пациент жанаспалы линзаларды тағып жүрсе, осыны ескеру керек)
Өте сирек: конъюнктивит
Есту ағзасы тарапынан бұзылулар және лабиринттік бұзылыстар:
Сирек: естудің бұзылуы
Жүрек тарапынан бұзылулар:
Жиі емес: АВ-өткізгіштіктің бұзылулары, бұрыннан бар жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауы, брадикардия
Тамырлар тарапынан бұзылулар:
Жиі: аяқ-қолдың салқындауын және ұюын сезіну
Жиі емес: артериялық гипотензия
Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы және көкірек ортасы ағзалары тарапынан бұзылулар :
Жиі емес: анамнезінде бронх демікпесі немесе тыныс алу жүйесінің обструктивті аурулары бар пациенттерде бронх түйілуі
Сирек: аллергиялық ринит
Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар:
Жиі: жүрек айну, құсу, диарея, іш қату сияқты асқазан-ішектік симптомдар
Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар:
Сирек: гепатит
Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар:
Сирек: қышыну, қан кернеуі, тері бөртпесі сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары
Өте сирек: алопеция. β-блокаторлар псориазды туғызуы немесе ағымын нашарлатуы мүмкін, немесе теріде псориаз тәрізді өзгерістерді туындатуы мүмкін
Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тіні тарапынан бұзылулар:
Жиі емес: бұлшықет әлсіздігі және бұлшықет түйілуі
Ұрпақ өрбіту жүйесі және сүт безі тарапынан бұзылулар:
Сирек: эректильді функцияның бұзылуы
Жалпы бұзылыстар және енгізген жердегі бұзылулар:
Жиі: шаршау*,
Жиі емес: астения*
Зертханалық және аспаптық зерттеулердің нәтижелеріне ықпалы:
Сирек: бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (АЛТ, АСТ)
* Бұл симптомдар әсіресе емдеудің басында жиі кездеседі. Олар, негізінен, қарқындылығы аз сипаттта болады және көбінесе 1-2 аптаның ішінде басылады.
Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек:
Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК
http://www.ndda.kz
Қосымша мәліметтер
Дәрілік препарат құрамы
5 мг/5 мг бір таблетканың құрамында
белсенді зат: 5 мг бисопролол фумараты
5 мг амлодипин (6,95 мг амлодипин бесилатына баламалы),
5мг/10 мг бір таблетканың құрамында
белсенді зат: 5 мг бисопролол фумараты
10 мг амлодипин (13,9 мг амлодипин бесилатына баламалы),
10 мг/5мг бір таблетканың құрамында
белсенді зат: 10 мг бисопролол фумараты
5 мг амлодипин ( 6,95 мг амлодипин бесилатына баламалы),
10 мг/10 мг бір таблетканың құрамында
белсенді зат. 10 мг бисопролол фумараты
10 мг амлодипин (13,9 мг амлодипин бесилатына баламалы),
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалының гликоляты (A типі), магний стеараты, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Ақ немесе ақ дерлік түсті, сопақша пішінді, екі беті сәл дөңес, иіссіз, бір жағында сызығы және екінші жағында MS ойылып жазылған таблеткалар (5 мг/5 мг бисопролол фумараты/амлодипин дозасы үшін).
Ақ немесе ақ дерлік түсті, сопақша пішінді, екі беті сәл дөңес, иіссіз, бір жағында сызығы және екінші жағында MS ойылып жазылған таблеткалар (10 мг/5 мг бисопролол фумараты/ амлодипин дозасы үшін).
Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек пішінді, жайпақ, ойығы бар, иіссіз, таблетканың бір жағында сызығы және екінші жағында MS ойылып жазылған таблеткалар(5 мг/10 мг бисопролол фумараты/амлодипин дозасы үшін).
Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек пішінді, екі беті сәл дөңес, иіссіз, бір жағында сызығы және екінші жағында MS ойылып жазылған таблеткалар (10 мг/10 мг бисопролол фумараты/амлодипин дозасы үшін).
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Сақтау шарттары
25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Шығарылу түрі және қаптамасы
Біріктірілген «соld» (полиамид/алюминий фольга/ПВХ) үлбірден/алюминий фольгадан тұратын пішінді ұяшықты қаптамада 7 немесе 10 таблеткадан. 3 және 9 пішінді ұяшықты қаптама 10 таблеткадан, 4 және 8 пішінді ұяшықты қаптама 7 таблеткадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы