г. AptekaOnline
Каталог

Алмирал, 75 мг/3 мл, р-р д/ин. №5, 3 мл, пачка картонная

Действующее вещество :
Диклофенак натрия
Дозировка:
75 мг/3 мл
Рецептурный отпуск:
По рецепту
Срок хранения:
3 года
Цена от 1 430
Добавлено в корзину:
Наличие в аптеках
Характеристика
Описание
Генерик
Да
Дата регистрации
2017-01-23
Действующее вещество
Диклофенак натрия
Дозировка
75 мг/3 мл
Единица упаковки
мл
Код товара
00-00000652
Количество / Объем
3
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Описание упаковки
№5
Регистрационный номер
РК-ЛС-5№000657
Рецептурный отпуск
По рецепту
Срок хранения
3 года
Торговое название
Алмирал
Упаковка
Пачка картонная
Форма выпуска
По 3 мл в ампуле. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
Инструкция
Выбор языка RU KZ

Торговое название

Алмирал

 

Международное непатентованное название Диклофенак

 

Лекарственная форма

Алмирал, раствор для инъекций 75 мг/3 мл, 3 мл

 

Cостав

1 мл препарата содержит

активное вещество -  диклофенак натрия 25.00 мг

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт бензиловый, натрия формальдегида сульфоксилат, натрия метабисульфит (Е 223), натрия гидроксид, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор

 

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные уксусной кислоты и родственные субстанции. Диклофенак.

Код АТХ  М01AB05

         

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения 75 мг диклофенака абсорбция начинается немедленно. Средняя пиковая концентрация в плазме крови, составляющая около 2.558 ± 0.968 мкг/мл (2.5 мкг/мл = 8 мкмоль/л), достигается через 20 минут. Объем абсорбции зависит от величины дозы линейно.

При внутривенной  (в/в) инфузии  75 мг диклофенака, в течение 2 ч, средняя пиковая концентрация в плазме крови  составляет около 1.875 ± 0.436 мкг/мл (1.9 мкг/мл =5.9 мкмоль/л).

Кратковременные инфузии приводят к высшей максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови, в то время как длительные — к концентрациям, пропорциональным показателю после 3–4 ч инфузии.

После инъекции раствора, приема таблеток или применения суппозиториев, концентрации диклофенака в плазме крови снижается сразу после достижения пиковых уровней.

Площадь подкривой концентрации (AUC) после в/м или в/в введения
приблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как отсутствует «эффект первого прохождения» через печень.

99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (99,4%).

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где Cmax устанавливается через 2–4 ч после достижения пикового значения в плазме крови. Период полувыведения (T½)  из синовиальной жидкости составлял 3–6 ч. Через

2 ч после пикового значения в плазме крови, концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель, и сохраняется на высоком уровне в течение 12 ч.

Метаболизм диклофенака происходит частично путем глюкуронизации, но в основном путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, с образованием нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых превращается в конъюгат глюкуронида. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака.

Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ±СО). T½из плазмы крови составляет 1–2 ч.

4 метаболита, включая 2 активных, также имеют короткий T½ из плазмы крови -1–3 ч.

Около 60% введенной дозы выводится с мочой, в виде глюкуронидного конъюгата и в виде метаболитов, большая часть которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в неизмененном виде, остатки дозы выводятся в виде метаболитов через желчь, с калом.

Диклофенак обнаруживается в незначительных количествах в грудном молоке.

Фармакодинамика

Алмирал - нестероидное средство с выраженным  противовоспалительным и обезболивающим эффектом. Основным механизмом действия является блокирование биосинтеза простагландинов, вследствие ингибирования циклооксигеназы. Алмирал значительно снижает необходимость в одновременном применении опиоидных обезболивающих препаратов для снятия боли в послеоперационный период. 

Кроме того, Алмирал ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызываемую АДФ и коллагеном.

 

Показания к применению

Внутримышечное применение - при остром болевом синдроме, в том числе при:

- почечной колике

- остеоартрите

- ревматоидном артрите

- спондилоартрите

- остром приступе подагры

- травмах, переломах

- постоперационных болях

Внутривенное применение:

- для лечения и профилактики постоперационной боли

 

Способ применения и дозы

Препарат Алмирал не следует применять более 2-х дней.

Для дальнейшего лечения  рекомендуется применение диклофенака в виде таблеток или ректальных суппозиториев.

Внутримышечное введение

Алмирал вводят внутримышечно 75 мг в сутки, путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Возможно введение по 75 мг 2 раза в сутки, при этом интервал между введениями должен составлять несколько часов и следующую инъекцию следует вводить в другую ягодицу.

При почечной колике назначают 75 мг (1 ампула) внутримышечно, следующая доза 75 мг может быть введена, при необходимости, через 30 минут  (в другую ягодицу).

Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Внутривенное введение

Вводить инфузионно.

Не следует вводить  Алмирал в виде внутривенной болюсной инъекции.

Лечение постоперационной боли от умеренной до тяжелой степени: 75 мг вводят инфузионно непрерывно, в течение от 30 минут до 2-х часов.

При необходимости, через 4-6 часов лечение можно повторить.

Общая доза  не должна превышать 150 мг в сутки.

Профилактика постоперационной боли: 25мг-50мг Алмирала вводится инфузионно, в течение от 15 минут до 1 часа, с последующей непрерывной инфузией по 5 мг/час, до максимальной суточной дозы 150 мг.

Пожилые пациенты

Учитывая склонность к развитию побочных реакций у данной группы пациентов, необходимо соблюдать особую осторожность при применении Алмирала. Также, необходим контроль врача, в течение 4 недель от начала терапии,  из-за  возможного развития кровотечения из ЖКТ.

У ослабленных пожилых пациентов или со сниженной массой тела необходимо применять самую низкую эффективную дозу.

Максимальная  суточная доза 150 мг.

Способ разведения препарата для внутривенной инфузии

Алмирал разводят в 100 мл-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы, буферизированных раствором натрия бикарбоната  (0.5 мл 8.4% или 1.0 мл 4.2%).

Использовать только свежеприготовленный, прозрачный раствор. В случае определения в полученном растворе кристаллов или осадка, применять его нельзя. Неиспользованный раствор для инфузий утилизировать.

 

Побочные действия

Часто (≥ 1/100, <1/10)

- головная боль, головокружение или вертиго, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, метеоризм,

анорексия

- повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)

- сыпь

- болезненность и возникновение уплотнения в месте введения

Редко (≥ 1/10000, <1/1000)

- гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок)

- сонливость, чувство усталости,  артериальная гипотензия

- гастрит, эрозивно-язвенные поражения  ЖКТ, осложняющиеся кровотечением (кровавая рвота, дёгтеобразный стул или кровавый понос) и перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов)

- нарушение функции печени, включая гепатит (в отдельных случаях молниеносный) с желтухой или без

- одышка, бронхоспазм, бронхиальная астма

- крапивница 

- периферические отёки, особенно у больных с артериальной гипертензией или нарушением функции почек

Очень редко (< 1/10000)

- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая и апласти-ческая анемии

- нарушение вкусовых ощущений, парестезии, тремор, нарушение памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, общее недомогание, чувство тревоги, ночные кошмары, психотические реакции, асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями)

- нарушение остроты зрения,  неврит зрительного нерва, диплопия

- нарушение слуха, шум в ушах

- сердцебиение, боль в груди, гипертензия, гипотензия, застойная сердечная недостаточность

- ангионевротический отек

- васкулит

- пневмонит

- афтозный стоматит, глоссит, эзофагит, поражение кишечника (неспеци-фический геморрагический колит, обострение язвенного колита, проктоколита, повреждение толстого кишечника с образованием стриктур), панкреатит, запор

- фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность

- буллезная сыпь, экзема, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, реакция фотосенсибилизации, пурпура, в т.ч. аллергическая пурпура

-острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз

- импотенция

- абсцесс и некроз тканей в области введения.

При длительном применении диклофенака в высоких дозах (150 мг/сут) увеличивается риск возникновения артериальных тромботических реакций (инфаркт миокарда, инсульт).

 

Противопоказания

     - гиперчувствительность к диклофенаку или любому вспомогательному    

     веществу препарата

- эрозивно-язвенные поражения, кровотечения, перфорации ЖКТ, в стадии обострения или в анамнезе

- в анамнезе бронхиальная астма, отек Квинке, крапивница, острый ринит, связанные с применением аспирина, ибупрофена или других НПВП

- кровотечение или перфорация из желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВП

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- выраженная сердечная недостаточность (II-IV по NYHA), ишемическая болезнь сердца, заболевание периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания

-третий триместр беременности и период лактации

-детский и подростковый возраст до 18 лет

Противопоказания для внутривенного введения

- одновременное применение НПВП и антикоагулянтов (в том числе низких доз гепарина)

- в анамнезе геморрагический диатез, цереброваскулярное кровотечение (подтвержденное или подозреваемое)

- операции с высоким риском развития кровотечения

- бронхиальная астма

- умеренное или тяжелое нарушение функции почек (креатинин плазмы

крови ˃160 мкмоль/л)

- гиповолемия, обезвоживание (независимо от причины возникновения)

 

Лекарственные взаимодействия 

Ингибиторы CYP2C9

При совместном применении диклофенака с ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол) возможно значительное увеличение концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет ингибирования метаболизма.

Литий

Диклофенак может повышать концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства

Как и другие НПВП, диклофенак при одновременном применении с диуретиками или антигипертензивными средствами (бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта.

Циклоспорин

Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у больных, которые данный препарат  не получают.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию

Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может увеличить сывороточные уровни калия. Поэтому необходим мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Антибактериальные средства - производные хинолона

Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2  и кортикостероиды

Одновременное системное применение НПВП или кортикостероидов с диклофенаком может увеличить частоту возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать комбинацию 2-х и более НПВП.

Антикоагулянты и антитромботические средства

Повышается риск развития кровотечений у пациентов, получающих одновременно диклофенак и антикоагулянты. В случае необходимости такого сочетания, рекомендуется тщательный и регулярный контроль врача.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Одновременное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Противодиабетические препараты

Возможно одновременное применение диклофенака и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако имеются отдельные сообщения о развитии как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения диклофенака.

Препараты, стимулирующие ферменты, метаболизирующие лекарственные средства

Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и т.д., способны уменьшать концентрацию диклофенака в плазме крови.

Метотрексат

Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как возможно  повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.

Сердечные гликозиды

Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может привести к повышению уровня гликозидов в плазме крови, усилению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации.

Мифепристон

НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, так как НПВП снижают его эффективность.

Не следует смешивать раствор диклофенака, с растворами других лекарственных средств для инъекций.

 

Особые указания

Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму, при  использовании минимальной эффективной дозы препарата кратчайшим курсом лечения.

Не следует применять Алмирал с другими НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Пожилые пациенты при применении НПВП имеют повышенную частоту возникновения нежелательных реакций, таких как желудочно-кишечные кровотечения  и перфорации, которые могут привести к летальному исходу.

Влияние на пищеварительную систему

Пациентам с симптомами нарушения функции ЖКТ или имеющим в анамнезе язву желудка, кишечника, кровотечения или перфорации, неспецифический язвенный колит или болезнь Крона, необходимо во время лечения Алмиралом находиться под постоянным контролем врача. При появлении любых необычных абдоминальных симптомов (особенно признаков кровотечения из ЖКТ, особенно у пожилых пациентов), необходимо проинформировать об этом лечащего врача. Риск возникновения кровотечения в желудочно-кишечном тракте повышается с увеличением дозы препарата. Для пациентов, нуждающихся в одновременном применении диклофенака и лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих риск нежелательного воздействия на ЖКТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола).

Также следует соблюдать осторожность пациентам, получающим сопутствующее лечение  препаратами, повышающими риск развития язвы или кровотечения, такими как системные глюкокортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства  или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Астма в анамнезе

У пациентов, имеющих в анамнезе бронхиальную астму, сезонный аллергический ринит, назальные полипы, хронические обструктивные заболевания легких или хронические инфекции дыхательных путей (особенно связанные с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще чем у  других возникают реакции на НПВП, похожие на обострение астмы, отек Квинке или крапивницу. Таким пациентам при применении Алмирала рекомендовано соблюдать осторожность и специальные меры (готовность к применению неотложной помощи).

Особая  осторожность рекомендована пациентам с бронхиальной астмой, в случае применения  диклофенака парентерально, так как  возможно обострение заболевания.

Влияние на печень

В случае назначения Алмирала пациентам с нарушением функции печени, необходим тщательный медицинский контроль, так как возможно обострение состояния.

Как и при применении других НПВП, возможно повышение уровня одного и более печеночных ферментов. В случае длительного лечения препаратом Алмирал, назначается регулярный контроль функции печени. Если нарушения функции печени сохраняются или усугубляются, а также наблюдаются симптомы, связанные  с прогрессирующими заболеваниями печени, или  другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение  Алмирала следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатит, может протекать без продромальных симптомов.

Необходима осторожность в случае применения Алмирала у пациентов с печеночной порфирией, из-за вероятности провокации приступа.

Влияние на почки

При лечении НПВП возможны задержка жидкости и развитие отеков. Рекомендуется мониторинг почечной функции больным с нарушением функции сердца или почек (в т.ч. функциональная почечная недостаточность на фоне гиповолемии, нефротический синдром, волчаночная нефропатия, декомпенсированный цирроз печени), артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим терапию диуретиками или препаратами, значительно влияющими на функцию почек,  пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости (не зависимо от причины возникновения), до или после серьезного хирургического вмешательства. Прекращение терапии НПВП обычно приводит к возвращению состояния, предшествующего лечению.

Влияние на показатели крови

При длительном применении Алмирала, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг показателей крови. Как и другие НПВП,  Алмирал может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Пациентам с нарушением гемостаза необходим тщательный контроль врача.

Влияние на сердечнососудистую систему

При лечении НПВП, включая диклофенак, особенно высокими дозами и в течение длительного периода, незначительно повышается риск возникновения кардиоваскулярного тромбоза (включая инфаркт миокарда и инсульт).

Вспомогательные вещества препарата

Метабисульфит натрия в растворе для инъекций может привести к изолированной тяжелой реакции гиперчувствительности и бронхоспазму.

Беременность и период лактации

Алмирал не  следует применять в первых двух триместрах беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Применение в третьем триместре беременности противопоказано, из-за возможного влияния на сокращение матки и / или преждевременного закрытия ductus arteriosus.

Алмирал в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Поэтому во избежание нежелательного влияния на ребенка, в период лечения Алмиралом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Алмирал может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендован женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие осложнения с оплодотворением, или проходившие обследование по причине инфертильности, должны прекратить применение препарата Алмирал.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным  средством и потенциально опасными  механизмами

Учитывая побочные действия, в том числе, нарушения ЦНС, зрительные расстройства, сонливость, головокружение, необходимо соблюдать осторожность во время вождения транспортных средств и обслуживания механического оборудования требующих повышенного внимания.

 

Передозировка

Симптомы: усиление симптомов побочных эффектов – головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, в редких случаях, диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, потеря сознания, судороги. В случае тяжелого острого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение: симптоматическое.  

 

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл препарата разливают в ампулы из темного стекла тип I.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) и фольги полиэтиленовой (ПЭ).

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

 

Срок хранения

3 года

Не  применять препарат после истечения  срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Cаудалық атауы

Алмирал

Халықаралық патенттелмеген атауы

Диклофенак

Дәрілік түрі Алмирал, инъекцияға арналған ерітінді 75 мг/3 мл, 3 мл

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат -  натрий диклофенак 25.00 мг

қосымша заттар: пропиленгликоль, бензил спирті, натрий формальдегид сульфоксилаты, натрий метабисульфиті (Е 223), натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе сәл сарғыштау ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер. Сірке қышқылының туындылары және ұқсас  субстанциялар. Диклофенак.

АТХ коды М01AB05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

75 мг диклофенакты  бұлшық ет ішіне (б\і) енгізгеннен кейін абсорбциясы дереу басталады. Қан плазмасындағы 2.558 ± 0.968 мкг/мл (2.5 мкг/мл = 8 мкмоль/л) жуықты құрайтын  орташа шыңдық  концентрациясына 20 минуттан кейін жетеді. Абсорбция көлемі доза мөлшеріне тәуелді.

75 мг диклофенактың  вена ішіне (в/і) инфузиясында, 2 сағат ішінде қан плазмасындағы орташа шыңдық  концентрациясы   1.875 ± 0.436 мкг/мл (1.9 мкг/мл =5.9 мкмоль/л) жуықты құрайды.

Қысқа мерзімдік  инфузия ең жоғары шыңдық концентрациясына (Cmax) ал ұзақ мерзімдік — 3–4 сағаттық инфузиядан кейінгі көрсеткішіне  пропорциональді концентрацияларға әкеледі.

Ерітіндінің инъекциясы, таблеткаларды қабылдау немесе суппозиторийлерді қолданудан кейін, қан плазмасындағы диклофенак концентрациясы  шыңдық деңгейге жеткеннен кейін дереу төмендейді.

Қисық астындағы аудан концентрациялары (AUC) б/і немесе в/і енгізгеннен кейін пероральді немесе ректальді енгізгенмен салыстырғанда шамамен екі есе жоғары, өйткені бауыр арқылы  «алғашқы өту әсері» жоқ.

99,7% диклофенак қан плазмасы ақуыздарымен, негізінен  альбуминмен (99,4%) байланысады.

Диклофенак  синовиальді сұйықтыққа өтеді,  қан плазмасында шыңдық деңгейіне жеткеннен кейін  ол жерде Cmax  2–4 сағаттан соң  анықталады.

Синовиальді сұйықтықтан жартылай шығарылу кезеңі (T½) 3–6 сағат құрады. Қан плазмасындағы шыңдық деңгейінен кейін  2 сағаттан соң, диклофенактың синовиальді сұйықтықтағы концентрациясы бұл көрсеткіштен жоғары, және 12 сағат бойы жоғары деңгейінде сақталады.

Диклофенактың метаболизмі  көп бөлігі  глюкуронид конъюгатына айналатын,  негізінен  бір рет және бірнеше рет  гидроксилдену және метоксилдену жолымен бірнеше фенольді метаболиттердің түзілуімен глюкуронизация жолымен  ішінара жүреді.

Метаболиттердің фармакологиялық белсенділігі  диклофенакқа қарағанда төмен.

Диклофенактың қан плазмасындағы  жалпы жүйелік клиренсі 263±56 мл/мин (среднее значение ±СО) құрайды. Қан плазмасынан T½ 1–2 сағат құрайды.

2 белсендісін қоса, 4 метаболиті де  қан плазмасынан қысқа  T½ иеленген - 1–3 сағат.

Көп бөлігі  глюкуронидті конъюгатқа айналатын  глюкуронидті конъюгат түрінде және метаболиттер түрінде енгізілген дозаның 60%  несеппен шығарылады. 1%-дан азы өзгермеген түрінде, ал дозасының қалғаны  метаболиттер түрінде өтпен, нәжіспен шығарылады.

Диклофенак аздаған мөлшерде емшек сүтінде анықталады.

Фармакодинамикасы

Алмирал – айқын қабынуға қарсы және ауыруды басатын әсерімен стероидты емес дәрі. Негізгі әсер ету механизмі циклооксигеназаны тежеу салдарынан простагландиндер биосинтезін бөгеу болып табылады. Алмирал операциядан кейінгі кезеңде ауыруды басу үшін апиынды ауыруды басатын препараттарды бір мезгілде қолдану қажеттігін айтарлықтай төмендетеді.

Одан басқа, Алмирал АДФ және коллагенмен туындаған тромбоциттер агрегациясын тежейді. 


Қолданылуы

Жедел ауыру синдромында бұлшық ет ішіне қолдану, оның ішінде:

- бүйрек коликасында

- остеоартритте

- ревматоидты артритте

- спондилоартритте

- подаграның жедел ұстамасында - жарақаттар, сынуларда - операциядан кейінгі ауыруларда

Вена ішіне қолдану:

- операциядан кейінгі ауыруды емдеу және профилактикасы үшін


Қолдану тәсілі және дозалары

Алмирал препаратын  2-күннен артық қолдануға болмайды.

Ары қарай емдеу үшін диклофенакты таблетка немесе ректальді суппозиторийлер түрінде қолдану ұсынылады.

Бұлшық ет ішіне енгізу

Алмиралды бұлшықет ішіне тәулігіне 75 мг, жамбастың үлкен бұлшықетінің жоғарғы сыртқы квадрантына терең  инъекция жолымен енгізеді. 75 мг-ден тәулігіне 2 рет енгізуге болады, бұл кезде енгізулер аралығы бірнеше сағат құрауы керек және келесі инъекцияны басқа жамбасқа салу керек. Бүйрек  коликасында бұлшықет ішіне 75 мг (1 ампула) тағайындайды, келесі  75 мг доза қажеттігіне қарай 30 минуттан  кейін   (басқа жамбасқа) енгізілуі мүмкін.

Ең жоғары тәуліктік  доза 150 мг аспауы керек.

Вена ішіне енгізу

Инфузиялық енгізу керек.

Алмиралды вена ішіне болюсты инъекция түрінде енгізуге болмайды.

Орташадан ауыр дәрежедегіге дейін операциядан кейінгі ауыруды емдеу: 30 минуттан 2- сағатқа дейінгі  аралықта 75 мг  инфузиялық үздіксіз енгізеді.

Қажеттігіне қарай,  4-6 сағаттан соң емді қайталауға болады.

Жалпы доза  тәулігіне 150 мг аспауы керек.

Операциядан кейінгі ауырудың профилактикасы: кейіннен ең жоғары тәуліктік доза 150 мг дейін, сағатына  5 мг үздіксіз инфузиямен, 25мг-50мг Алмирал 15 минуттан 1 сағатқа дейінгі аралықта инфузиялық енгізіледі.

Егде жастағы  пациенттер

Пациенттердің осы тобында жағымсыз реакциялардың дамуына бейімділікті ескеріп, Алмиралды қолданғанда айрықша сақтық шараларын сақтау керек. Сондай-ақ, емді бастағаннан кейін 4 апта ішінде АІЖ қан кетудің даму мүмкіндігіне байланысты дәрігердің бақылауы керек.

Әлсіреген егде жастағы  немесе дене салмағы төмен пациенттерге ең төмен тиімді дозаны қолдану керек.

Ең жоғары тәуліктік  доза 150 мг.

Вена ішіне  инфузия жасау үшін препаратты сұйылту әдісі

Алмиралды  100 мл-500 мл 0.9% натрий хлоридінің ерітіндісінде немесе натрий бикарбонатының ерітіндісінде буферленген  (0.5 мл 8.4% немесе 1.0 мл 4.2%) декстрозаның 5% ерітіндісінде сұйылтады.

Тек жаңадан дайындалған мөлдір ерітіндіні қолдану керек. Алынған ерітіндіде кристаллдар немесе шөгінді анықталған жағдайда, қолдануға болмайды. Қолданылмаған инфузияға арналған ерітіндіні утилизациялау керек.


Жағымсыз әсерлер

Жиі (≥ 1/100, <1/10)

- бас ауыруы, бас айналуы немесе вертиго, эпигастрияның ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің түйілуі, метеоризм, анорексия

- бауыр  ферменттері белсенділігінің жоғарылауы (АЛТ, АСТ)

- бөрту

- енгізілген жердегі ауыру және тығызданудың пайда болуы

Сирек (≥ 1/10000, <1/1000)

- аса жоғары сезімталдық, анафилаксиялық  анафилактоидты реакциялар (гипотензия мен шокты қоса)

- ұйқышылдық, шаршау сезімі,  артериялық гипотензия

- гастрит, қан кетумен (қанды құсу, қара май тәрізді нәжіс немесе қанды іш өтуі) және тесілумен (кейде өліммен аяқталатын, әсіресе егде жастағы пациенттерде)  асқынған АІЖ эрозиялық- ойық жаралы зақымдануы

- сарғаюмен немесе онсыз гепатитті қоса,  бауыр функциясының бұзылуы (кейбір жағдайларда шұғыл дамитын)

- ентігу, бронхтүйілуі, бронх демікпесі

- есекжем 

- шеткері ісінулер, әсіресе артериялық гипертензия немесе бүйрек  функциясының бұзылуымен науқастарда

Өте сирек (< 1/10000)

- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитикалық және апластикалық анемиялар

- дәм сезудің бұзылуы, парестезиялар, тремор, жадының бұзылуы, бағдарсыздық, ұйқысыздық, ашушаңдық, құрысулар, депрессия, сананың шатасуы, галлюцинациялар, жалпы әлсіздік, үрейлену сезімі, түнгі қорқыныштар, психоздық реакциялар, асептикалық менингит (әсіресе  аутоиммунды аурулармен пациенттерде)

- көру жітілігінің бұзылуыкөру жүйкесінің невриті, диплопия

- естудің бұзылуы, құлақтағы шуыл

- жүрек қағуы, кеуденің ауыруы, гипертензия, гипотензия, іркілген жүрек жеткіліксіздігі

- ангионевроздық ісіну

- васкулит

- пневмонит

- афтозды стоматит, глоссит, эзофагит, ішек зақымдануы (спецификалық емес геморрагиялық колит, ойық жаралы  колиттің, проктоколиттің өршуі, стриктуралар түзілуімен  тоқ ішектің зақымдануы), панкреатит, іш қатуы

- фульминантты гепатит, бауыр некрозы, бауыр жеткіліксіздігі

- буллезді бөртпе, экзема, эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл  синдромы (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация реакциясы, пурпура, оның ішінде аллергиялық пурпура

-жедел бүйрек жеткіліксіздігі, гематурия, протеинурия, интерстициальді нефрит, нефроздық синдром, папиллярлық некроз

- импотенция

- енгізген аймақтағы тіндер абсцессі және некрозы.

Диклофенакты жоғары дозаларда (тәулігіне 150 мг) ұзақ уақыт қолданғанда артериялық тромбоздық реакциялардың  (миокард инфарктісі, инсульт) пайда болу қаупі артады.


Қолдануға болмайтын жағдайлар - диклофенакқа немесе препараттың кез келген  қосымша затына аса жоғары сезімталдық    

- өршу сатысындағы немесе анамнезіндегі АІЖ эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы, қан кету, тесілуі

- анамнезінде аспиринді, ибупрофенді немесе басқа да ҚҚСП қолданумен байланысты бронх демікпесі, Квинке ісінуі, есекжем, жедел ринит

- анамнезінде ҚҚСП алдыңғы еммен байланысты асқазан-ішек жолынан қан кету немесе тесілу

- бауыр және бүйрек функциясының ауыр бұзылулары

- айқын жүрек жеткіліксіздігі (NYHA бойынша II-IV), жүректің ишемиялық ауруы, шеткері  артериялар ауруы және/немесе цереброваскулярлы аурулар

- жүктіліктің үшінші  триместрі және  лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Вена ішіне енгізуге қарсы көрсетілімдер

- ҚҚСП және антикоагулянттарды бір мезгілде қолдану (оның ішінде  гепариннің төмен дозалары)

- анамнезінде геморрагиялық диатез, цереброваскулярлық қан кету (рассталған немесе күдік туындататын)

- қан кетудің дамуының  жоғары қаупімен операциялар

- бронх демікпесі

- бүйрек функциясының  орташа немесе ауыр бұзылуы (қан плазмасы креатинині ˃160 мкмоль/л)

- гиповолемия, сусыздану (пайда болу себебіне тәуелсіз)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

CYP2C9 тежегіштері

Диклофенакты  CYP2C9 тежегіштерімен (вориконазол секілді) бір мезгілде қолданғанда метаболизмінің тежелуі есебінен диклофенактың қан плазмасындағы концентрациясы және экспозициясы айтарлықтай жоғарылауы мүмкін.

Литий

Диклофенак литийдің қан плазмасындағы концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Литийдің  қан плазмасындағы деңгейін  мониторингілеу ұсынылады.

Диуретиктер және антигипертензиялық дәрілер Басқа да ҚҚСП секілді, диклофенак диуретиктермен немесе антигипертензиялық дәрілермен (бета-блокаторлармен, ангиотензинөзгертуші  фермент (АПФ) тежегіштерімен) бір мезгілде қолданғанда  олардың антигипертензиялық әсерінің төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Циклоспорин

ҚҚСП бүйректерде  простагландиндер синтезіне әсері циклоспориннің нефроуыттылығын күшейтуі мүмкін. Диклофенакты осы препаратты қабылдамайтын   науқастарға қарағанда төменірек дозаларда қолдану керек.

Гиперкалиемия туындататын препараттар

Калийсақтайтын диуретиктермен, циклоспоринмен, такролимуспен немесе триметоприммен қатар емдеу калийдің сарысулық деңгейін жоғарылатуы мүмкін. Сондықтан қан сарысуында  калий деңгейіне мониторинг жүргізу керек.

Бактерияға қарсы дәрілер – хинолон туындылары

Хинолон туындыларын және ҚҚСП бір мезгілде қабылдайтын науқастарда құрысудың дамуы жөнінде жекелеген хабарлар бар.

Басқа ҚҚСП, циклооксигеназы-2  және кортикостероидтардың селективті тежегіштерін қоса

ҚҚСП немесе  кортикостероидтарды диклофенакпен бір мезгілде жүйелі қолдану  асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз құбылыстардың пайда болу жиілігін арттыруы мүмкін.  2 және одан көп ҚҚСП біріктірілімін қолданудан аулақ болу керек.

Антикоагулянттар және тромбозға қарсы дәрілер

Диклофенак және антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде қан кетудің даму қаупі артады. Осындай біріктірілім қажет болған жағдайда, дәрігердің мұқият және ұдайы бақылауы ұсынылады.

Серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (СКҚСТ)

Жүйелі  ҚҚСП мен СКҚСТ бір мезгілде тағайындау асқазан-ішектік  қан кетудің даму қаупін  жоғарылатуы мүмкін.

Диабетке қарсы препараттар

Диклофенак пен диабетке қарсы препараттарды бір мезгілде қолдануға болады, бұл жағдайда соңғысының тиімділігі өзгермейді. Әйтсе де  гипогликемия, сондай-ақ  гипергликемия дамуы туралы жекелеген хабарлар бар, бұл диклофенакты қолдану кезінде құрамында қант бар препараттардың дозасын өзгерту қажеттігімен  байланысты.

Дәрілік заттарды метаболиздейтін ферменттерді стимуляциялайтын препараттар

Ферменттерді стимуляциялайтын препараттар, мысалы, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, шайқурай (Hypericum perforatum) және т.б.  диклофенактың қан  плазмасындағы концентрациясын азайтуға қабілетті.

Метотрексат

Метотрексатты қабылдағанға дейін немесе кейін 24 сағаттан кем уақытта ҚҚСП тағайындағанда сақтық шараларын сақтау керек, өйткені метотрексаттың қандағы  концентрациясы жоғарылауы және оның уытты әсері күшеюі мүмкін.

Жүрек  гликозидтері

Жүрек гликозидтері мен ҚҚСП бір мезгілде қолдану  қан плазмасында гликозидтер деңгейінің жоғарылауына, жүрек жеткіліксіздігінің күшеюіне, шумақтық сүзіліс жылдамдығының төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Мифепристон

ҚҚСП-ны мифепристонды қабылдағаннан кейін 8-12 күн ішінде қолдануға болмайды, өйткені  ҚҚСП оның тиімділігін төмендетеді.

Диклофенак ерітіндісін инъекцияға арналған басқа дәрілік заттардың ерітінділерімен араластыруға болмайды.


Айрықша нұсқаулар

Препараттың ең төмен тиімді дозасын қысқа емдеу курсымен қолданғанда жағымсыз әсерлер жоққа шығарылуы мүмкін.

Алмиралды басқа да  ҚҚСП (қабынуға қарсы стероидты емес препараттар), оның ішінде  циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерімен қолдануға болмайды.

Егде жастағы  пациенттер ҚҚСП қолданғанда,  өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін асқазан-ішектік қан кету және тесілу секілді жағымсыз  реакциялардың пайда болуының жоғары жиілігін иеленген.

Ас қорыту жүйесіне әсері АІЖ функциясы бұзылуының  симптомдарымен немесе  анамнезінде асқазанның, ішектің  ойық жарасы, қан кетуі немесе тесілуі, спецификалық емес ойық жаралы колит немесе Крон ауруы бар пациенттер Алмиралмен емделу кезінде ұдайы дәрігердің бақылауында болуы керек. Кез келген әдеттегіден тыс абдоминальді симптомдар пайда болғанда (әсіресе егде жастағы адамдарда, әсіресе АІЖ қан кетумен), бұл туралы әрдайым емдеуші дәрігерді ескерту керек. Асқазан-ішек жолынан қан кетудің пайда болу қаупі препарат дозасын жоғарылатумен артады. Диклофенак пен ацетилсалицил қышқылының немесе құрамында АІЖ жағымсыз әсерлер қаупін арттыратын басқа да дәрілік заттардың төмен дозасы бар дәрілік заттарды бір мезгілде қолдануды қажет ететін  пациенттер үшін, қорғайтын дәрілерді қолданумен  (мысалы, протонды помпа тежегіштері немесе мизопростолдың) біріктірілген ем қолдану жөніндегі мәселені қарастыру керек.

Сондай-ақ ойық жара немесе қан кетудің даму қаупін арттыратын жүйелі глюкокортикостероидтар, антикоагулянттар, тромбозға қарсы дәрілер немесе серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері секілді препараттармен қатар ем қабылдайтын пациенттерге сақтық шараларын сақтау керек.

Анамнезіндегі демікпе

Анамнезінде бронх демікпесі, маусымдық аллергиялық ринит, мұрын полиптері, өкпенің созылмалы обструкциялық аурулары немесе тыныс жолдарының созылмалы инфекциялары (әсіресе аллергиялыққа ұқсас риниттермен, симптомдармен байланысты) бар пациенттерде басқаларға қарағанда жиірек  демікпенің асқынуына, Квинке ісінуіне немесе есекжемге ұқсас  ҚҚСП-ға реакциялар пайда болады. Осындай пациенттерге Алмиралды қолданғанда сақтық шараларын сақтау және арнайы шаралар ұсынылады (жедел көмек қабылдауға дайындық).

Диклофенакты парентеральді қолданған жағдайда бронх демікпесімен пациенттерге ерекше сақ болу ұсынылады, өйткені ауру асқынуы мүмкін.

Бауырға әсері

Алмиралды бауыр функциясының бұзылуымен  пациенттерге тағайындаған жағдайда, мұқият медициналық бақылау қажет, өйткені жағдайы асқынуы мүмкін.

Басқа ҚҚСП қолданған жағдайдағы сияқты бір немесе бірнеше бауыр ферменттерінің деңгейі жоғарылауы мүмкін.

Алмирал препаратымен ұзақ уақыт емделген жағдайда бауыр функциясын ұдайы қадағалау ұсынылады. Егер бауыр функциясының бұзылуы сақталса немесе ауырласа, сондай-ақ бауырдың үдемелі ауруларымен байланысты  симптомдар немесе басқа да біліністер (мысалы, эозинофилия,бөрту) байқалса Алмиралды қабылдауды тоқтату керек.

Гепатит секілді аурулардың ағымы продромальді симптомдарсыз өтуі мүмкін.

Бауыр  порфириясымен пациенттерде Алмиралды қолданған жағдайда  ұстамаға түрткі болу мүмкіндігіне байланысты сақ болу керек.

Бүйрекке әсері

ҚҚСП емдеу барысында сұйықтықтың іркілуі және ісіну дамуы мүмкін.

Жүрек немесе бүйрек функциясының бұзылуымен (оның ішінде  гиповолемия аясындағы бүйректің функциональді жеткіліксіздігі, нефроздық синдром, қызыл жегілік нефропатия, бауырдың декомпенсацияланға циррозы), анамнезінде артериялық гипертензиямен науқастарға, егде жастағы науқастарға, диуретиктермен немесе  бүйрек функциясына айтарлықтай әсер ететін препараттармен ем алатын науқастарға, жасуша сыртындағы  сұйықтықтың айтарлықтай  төмендеуімен пациенттерге (пайда болу себебіне тәуелсіз), елеулі хирургиялық араласымға дейін немесе кейін бүйрек  функциясын мониторингілеу ұсынылады.

ҚҚСП емді тоқтату әдетте емнің алдындағы жағдайының қайтып оралуына әкеледі.

Қан көрсеткіштеріне әсері

Алмиралды, басқа да ҚҚСП секілді ұзақ уақыт қолданғанда, қан көрсеткіштерін  мониторингілеу ұсынылады. Басқа да ҚҚСП секілді,  Алмирал уақытша тромбоциттер агрегациясын тежеуі мүмкін. Гемостаздың бұзылуымен пациенттерді дәрігер мұқият бақылауы керек.

Жүрек қантамыры жүйесіне әсері

Айрықша жоғары дозалармен  және ұзақ мерзім ішінде диклофенакты қоса, ҚҚСП емдеу барысында, кардиоваскулярлық тромбоздың пайда болу қаупі  (миокард инфарктісі мен инсультті қоса) аздап жоғарылайды.

Препараттың қосымша заттары

Инъекцияға арналған ерітіндідегі натрий метабисульфиті аса жоғары сезімталдықтың  оқшауланған ауыр реакциясына және бронхтүйілуіне әкелуі мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Алмиралды жүктіліктің  алғашқы екі триместрінде анасы үшін әлеуетті пайдасы ұрық үшін болуы мүмкін қаупінен жоғары болған жағдайларды қоспағанда қолдануға болмайды. Жатырдың жиырылуы және/немесе ductus arteriosus  уақытынан бұрын жабылуына әсер ету мүмкіндігіне байланысты жүктіліктің  үшінші триместрінде қолдануға болмайды,

Алмирал аздаған мөлшерде емшек сүтіне өтеді. Сондықтан балаға жағымсыз әсерінен аулақ болу үшін, Алмиралмен емдеу кезінде емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Фертильділік

Алмирал әйелдің  фертильділігіне әсер етуі мүмкін. Препаратты жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге қолдануға болмайды. Жүкті болуға қатысты асқынулары бар немесе инфертильділігіне байланысты тексеріліп жүрген әйелдер Алмирал препаратын қолдануды тоқтатуы керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жағымсыз әсерлерін, оның ішінде, ОЖЖ бұзылуын, көру бұзылыстарын, ұйқышылдық, бас айналуын ескеріп, көлік құралдарын жүргізгенде және жоғары зейінді жұмылдыруды талап ететін  механикалық құралдармен жұмыс жасағанда сақтық шараларын сақтау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлер симптомдарының күшеюі – бас ауыруы, жүрек айнуы, құсу, эпигастриядағы ауыру, асқазан-ішектік қан кету, сирек жағдайларда, диарея, бағдарсыздық, қозу, кома, ұйқышылдық, құлақтағы шуыл, естен тану, құрысулар. Ауыр жедел улану жағдайында жедел бүйрек жеткіліксіздігі және бауырдың зақымдануы мүмкін.

Емі: симптоматикалық.  


Шығарылу түрі мен қаптамасы

3 мл препараттан  I типті күңгірт шыныдан жасалған ампулаларға  құйылған.

Әрбір  ампулаға өздігінен жабысатын қағаздан жасалған заттаңба жапсырылады.

5 ампуладан  поливинилхлоридті үлбірден (ПВХ) және полиэтилен фольгадан (ПЭ) жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.


Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25° C-ден аспайтын температурада сақтау керек

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық  мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары  

Рецепт арқылы.