Аллерайз, 1 мг/мл, капли глаз., 5 мл, пачка из картона
Торговое название
Аллерайз
Международное непатентованное название
Олопатадин
Лекарственная форма
Капли глазные 1 мг/мл, 5 мл
Состав:
1 мл раствора содержит:
активное вещество - олопатадин гидрохлорид, эквивалентно олопатадину 1,000 ,
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия фосфат дигидрат, натрия хлорид, кислота хлористоводородная 3,6 %, натрия гидроксид 4 %, вода для инъекций, азот**.
** Используется при производстве в качестве инертной среды
Описание
Прозрачная бесцветная или слабо- окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Органы чувств. Офтальмологические препараты. Деконгестанты и антиаллергические препараты. Антиаллергические препараты другие. Олопатадин.
Код АТХ S01GX09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Системное всасывание олопатадина при местном применении минимально и составляет в плазме <0,5 нг/мл-1,3 нг/мл. Олопатадин выводится через почки, период полувыведения составляет примерно 8-12 часов. Практически весь олопатадин (60-70% дозы) выводится с мочой в неизмененном виде. В моче также обнаруживались низкие концентрации двух его метаболитов: монодезметила и N-оксида. Учитывая, что олопатадин выделяется в основном с мочой, нарушение почечной функции оказывает влияние на его фармакокинетику, так при тяжелом повреждении почек максимальные концентрации у пациентов (при среднем клиренсе креатинина 13,0 мл/мин.) в 2,3 раза выше, чем у здоровых. Плазменные концентрации при местном применении олопатадина в глаза в 50-200 раз ниже, чем при приеме внутрь переносимых пероральных доз олопатадина, поэтому отсутствует необходимость корректировки дозы у пациентов пожилого возраста или при нарушении функции почек. Так как метаболизм в печени является второстепенным путем выведения олопатадина, корректировка дозы при нарушении функции печени не требуется. Олопатадин хорошо выводится при гемодиализе.
Фармакодинамика
Олопатадин является селективным ингибитором Н1–гистаминовых рецепторов, также он угнетает высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. Оказывает выраженное противоаллергическое (антигистаминное) действие. Не оказывает эффекта на α-адренергические, допаминовые, мускариновые рецепторы типа 1 и 2 и серотониновые рецепторы.
Показания к применению
- лечение признаков и симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Способ применения и дозы
Для местного применения:закапывать по 1 капле два раза в день в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (8 часов в сутки).
При необходимости, лечение может продолжаться до четырех месяцев. Продолжительность лечения устанавливает лечащий врач.
Дети
Глазные капли Аллерайз могут применяться у детей старше 8 лет в такой же дозировке, что и у взрослых. Безопасность и эффективность препарата Аллерайз у детей младше 8 лет не установлена.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек или печени
Не изучалось применение олопатадина в форме глазных капель у пациентов с заболеваниями почек или печени. Однако при печеночной или почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Способ применения
Только для применения в глаза.
Перед применением необходимо снять крышку с пластикового флакона. Для предупреждения загрязнения содержимого флакона, не следует прикасаться кончиком капельницы к глазам или любой другой поверхности. Между применением, флакон необходимо держать плотно закрытым. При комбинированной терапии с другими местными лекарственными средствами для глаз, интервал между их применением должен составлять не менее пять минут. Глазные мази следует применять последними.
Побочные действия
Частота встречаемости нежелательных побочных эффектов распределяется следующим образом: очень часто (≥1 / 10); часто (от 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100); редко (≥1 / 10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Наиболее частый побочный эффект при лечении: боль в глазу (0,7%).
Часто(≥1 / 10)
- головная боль, дисгевзия, усталость, сухость слизистой носа
- боль, раздражение и сухость глаза, аномальная чувствительность глаз.
Нечасто(от ≥1 / 1000 до <1/100)
- ринит, головокружение, гипестезия (пониженная чувствительность)
- эрозия роговицы, дефект/нарушение эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, окрашивание роговицы, выделения из глаза, светобоязнь, размытость зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, ощущение дискомфорта в глазу, глазной зуд, фолликулярные конъюнктивиты, нарушения со стороны конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, усиленное слезотечение, покраснение или отек век, нарушения со стороны век, гиперемия глаза
- контактный дерматит, ощущение жжения кожи, сухость кожи.
Не известно
- повышенная чувствительность, припухлость лица, дерматит, эритема
- отек роговицы, отек глаз, припухлость глаза, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрения, образование чешуек по краям век
- диспноэ, синусит, астения, сонливость, недомогание тошнота, рвота.
У пациентов с выраженным поражением роговицы очень редко сообщалось, о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель с фосфатами.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- детский возраст до 8 лет
Лекарственные взаимодействия
Исследования лекарственных взаимодействий не проводились.
Имеются данные, что олопатадин не угнетает реакции метаболизма с участием изоферментов цитохрома P-450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4, поэтому не ожидается метаболических взаимодействий с другими, одновременно применяемыми активными веществами, однако при комбинации препарата Аллерайз с другими каплями для глаз, необходимо соблюдать интервал между их применением не менее 5 минут.
Особые указания
После местного применения глазных капель Аллерайз, возможно системное всасывание. При появлении признаков побочной реакции или гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата.
Бензалкония хлорид, применяемый как консервант для офтальмологических препаратов, может вызвать раздражение глаз, ириты, а также быть причиной точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. У пациентов с сухим глазом, при поражении роговицы, а также при частом или длительном применении Аллерайз, необходим тщательный мониторинг состояния.
Контактные линзы: так как Аллерайз содержит бензалкония хлорид, следует воздержаться от ношения мягких (гидрофильных) контактных линз, либо удалять их перед закапыванием. Линзы можно носить в перерывах между применением препарата и вставлять не ранее, чем через 15 минут после закапывания.
Применение у пожилых: коррекция дозы не требуется.
Применение при почечной и печеночной недостаточности: у этих групп пациентов не применялся, но так как системное всасывание препарата после местного применения минимальное, корректировка дозы не требуется.
Применение в педиатрии: глазные капли Аллерайз можно применять у детей (старше 8 лет) в такой же дозировке, что и у взрослых.
Беременность и период лактации: клинических данных по применению олопатадина у беременных нет. При системном применении, олопатадин показал репродуктивную токсичность, поэтому препарат Аллерайз не рекомендуется беременным и женщинам детородного возраста, не использующим эффективную контрацепцию. После перорального применения, олопатадин выделялся с грудным молоком, поэтому риск для ребенка исключить нельзя. Препарат Аллерайз, не рекомендуется применять матерям, кормящим грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами: после закапывания возможна временная нечеткость зрения или другие зрительные нарушения, что может негативно повлиять на способность управления автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. В этих случаях необходимо подождать до полного восстановления зрения.
Передозировка
Отсутствуют данные по передозировке у людей при случайном или преднамеренном приеме олопатадина внутрь. Олопатадин имеет низкий уровень острой токсичности при локальном применении. При случайном проглатывании всего содержимого флакона с олопатадином, его максимальная системная экспозиция составляет 5 мг. При условии 100% абсорбции, это может привести к дозе 0,5 мг/кг для младенца весом 10 кг. Опыт применения олопатадина у человека по 5 мг 2 раза в день, в течение 2,5 дней, не вызвал значительного удлинения интервала QTc. Диапазон пиковых стационарных концентраций олопатадина в плазме (от 35 до 127 нг/мл), представляет собой 70-кратный запас безопасности при местном применении олопатадина в отношении влияния на реполяризацию сердца. При местном применении, передозировка маловероятна.
Лечение: при попадании в глаза значительного количества препарата, рекомендуется их промыть большим количеством теплой воды, проводить соответствующий мониторинг и наблюдение за пациентом.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата помещают в пластиковый флакон белого цвета вместимостью 5 мл, укупоренный пробкой-капельницей из полиэтилена низкой плотности и завинчивающейся крышкой из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года
Период применения после первого вскрытия флакона 28 дней при температуре не выше 25 о С.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Аллерайз
Халықаралық патенттелмеген атауы
Олопатадин
Дәрілік түрі
Көзге тамызатын дәрі 1 мг/мл, 5 мл
Құрамы:
1 мл ерітіндінің құрамында:
белсенді зат - олопатадин гидрохлориді, 1,000 олопатадинге баламалы,
қосымша заттар: бензалконий хлориді, динатрий фосфат дигидраты, натрий хлориді, хлорсутек қышқылы 3,6 %, натрий гидроксиді 4 %, инъекцияға арналған су, азот **.
** Өндіріс кезінде инертті орта ретінде пайдаланылады
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз немесе сәл боялған сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Сезім мүшелері. Офтальмологиялық препараттар. Деконгестанттар және аллергияға қарсы препараттар. Аллергияға қарсы басқа препараттар. Олопатадин
АТХ коды S01GX09
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы: жергілікті қолданған кезде олопатадиннің жүйелік сіңірілуі өте аз және плазмада <0,5 нг/мл-1,3 нг/мл құрайды. Олопатадин бүйрек арқылы шығарылады, жартылай шығарылу кезеңі шамамен 8-12 сағатты құрайды. Іс жүзінде бүкіл олопатадин (60-70% доза)өзгермеген күйде несеппен шығарылады. Несепте оның екі метаболитінің: монодезметилдің және N-оксидтің төмен концентрациялары анықталды. Олопатадиннің негізінен несеппен бөлініп шығатынын ескере отырып, бүйрек функциясының бұзылуы оның фармакокинетикасына әсер етеді, бүйректің ауыр зақымдануында ең жоғары концентрациялары дені сау адамдарға қарағанда пациенттерде (орташа креатинин клиренсі 13,0 мл/мин болғанда) 2,3 есе жоғары болды. Олопатадинді көзге жергілікті қолданған кезде плазмалық концентрациялары олопатадиннің көтерімді пероральді дозаларын ішке қабылдауға қарағанда 50-200 есе төмен, сондықтан егде жастағы пациенттерде немесе бүйрек функциясы бұзылғанда дозаны түзету қажет емес. Бауырдағы метаболизмі олопатадиннің шығарылуының қосалқы жолы болып табылатындықтан, бауыр функциясы бұзылған кезде дозаны түзету қажет емес. Олопатадин гемодиализ кезінде жақсы шығарылады.
Фармакодинамикасы: олопатадинН1–гистаминдірецепторлардың селективті тежегіші болып табылады, ол сондай-ақ жуан жасушалардан қабыну медиаторларының босап шығуын бәсеңдетеді. Айқын аллергияға қарсы (антигистаминдік) әсер көрсетеді. α-адренергиялық, допаминдік, 1 және 2 типті мускариндік рецепторларға және серотониндік рецепторларға әсер көрсетпейді.
Қолданылуы
- маусымдық аллергиялық конъюнктивит белгілері мен симптомдарын емдеуде.
Қолдану тәсілі және дозалары
Жергілікті қолдану үшін: зақымдалған көздің төменгі конъюнктивальді қалтасына күніне екі рет 1 тамшыдан тамызу керек (тәулігіне 8 сағат).
Қажет болғанда, емдеу төрт айға дейін созылуы мүмкін.
Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер белгілейді.
Балалар
Аллерайз көзге тамызатын дәрісі 8 жастан асқан балаларға ересектердегідей дозада қолданылуы мүмкін. 8 жастан кіші балаларда Аллерайз препаратының қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы пациенттерде дозаны түзету қажет емес.
Бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылған пациенттер
Бүйрек немесе бауыр аурулары бар пациенттерде көзге тамызатын дәрі түрінде олопатадинді қолдану зерттелмеген. Алайда, бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі кезінде дозаны түзету қажет емес.
Қолдану тәсілі
Тек көзге қолдануға арналған.
Қолданар алдында пластик құтының қақпағын шешіп алыңыз. Құтының ішіндегісінің ластануын болдырмау үшін тамшылатқыштың ұшын көзге немесе кез келген басқа беткейге тигізбеңіз. Қолдану арасында құтыны жабық күйде ұстау қажет. Көзге арналған басқа да жергілікті дәрілік заттармен біріктірілген ем кезінде оларды қолдану аралықтары кемінде бес минутты құрауы тиіс. Көзге арналған жақпамайларды соңынан қолдану керек.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлердің кездесу жиілігі былайша бөлінеді: өте жиі (≥1 / 10); жиі (1/100-ден <1/10 дейін); жиі емес ( ≥1 / 1000 -нан <1/100 дейін); сирек (≥1 / 10 000-нан <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес). Емдеген кездегі барынша жиі жағымсыз әсері: көздің ауыруы (0,7%).
Жиі (≥1 / 10)
- бас ауыруы, дисгевзия, қажу, мұрын шырышының құрғап кетуі
- көздің ауыруы, тітіркенуі және құрғап кетуі, көздің аномалиялық сезімталдығы.
Жиі емес ( ≥1 / 1000-нан<1/100 дейін)
- ринит, бас айналуы, гипестезия (төмен сезімталдық)
- мөлдір қабықтың эрозиясы,мөлдір қабық эпителийінің ақауы/бұзылуы,нүктелік кератит, кератит, мөлдір қабықтың боялуы, көзден бөліністер шығуы, көздің қарығуы, бұлыңғыр көру,көру жітілігінің төмендеуі, блефароспазм, көздегі жайсыздық сезімі, көздің қышынуы, фолликулалық конъюнктивиттер, конъюнктива тарапынан болатын бұзылулар, көзде бөгде денені сезіну,көз жасының тоқтамай ағуы, қабақтың қызаруы немесе ісінуі, қабақ тарапынан болатын бұзылулар, көзгиперемиясы
- жанаспалыдерматит, терінің күйдіру сезімі, терінің құрғап кетуі.
Белгісіз
- жоғары сезімталдық, беттің домбығуы, дерматит, эритема
- мөлдір қабықтың ісінуі, көздің ісінуі, көздің домбығуы, конъюнктивит, мидриаз, көрудің бұзылуы, қабақ жиектерінің қабыршақтануы
- диспноэ, синусит, астения, ұйқышылдық, дімкәстік, жүрек айнуы, құсу.
Мөлдір қабықтың айқын зақымдануы бар пациенттерде фосфаттары бар көзге тамызатын дәріні қолданған кезде мөлдір қабықтың кальцификациясы жағдайлары туралы өте сирек хабарланған.
Қолдануға болмайтын жағдайлар:
- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық
- 8 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Дәрілік өзара әрекеттесулерге зерттеулер жүргізілген жоқ. Олопатадин P-450 цитохромы 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 және 3A4 изоферменттерінің қатысуымен метаболизм реакциясын бәсеңдетпейтіні туралы деректер бар, сондықтан басқа да, бір мезгілде қолданылатын белсенді заттармен метаболизмдік өзара әрекеттесулер күтілмейді, алайда Аллерайз препаратын басқа да көзге тамызатын дәрілермен біріктіргенде олардың қолдану аралықтары кемінде 5 минут болуы тиіс.
Айрықша нұсқаулар
Аллерайз көзге тамызатын дәрісін жергілікті қолданғаннан кейін жүйелік сіңірілуі мүмкін. Жағымсыз реакция немесе аса жоғары сезімталдық белгілері пайда болған кезде препаратты қабылдауды тоқтату қажет.
Офтальмологиялық препараттар үшін консервант ретінде қолданылатын Бензалконий хлориді көздің тітіркенуін туғызуы, ирит, сондай-ақ нүктелік кератопатияға және /немесе уытты ойық жаралы кератопатияға себеп болуы мүмкін. Көзі құрғайтын, мөлдір қабығы зақымдалған пациенттерде, сондай-ақ Аллерайз препаратын жиі немесе ұзақ қолданғанда пациенттің жай-күйіне мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады.
Жанаспалы линзалар: Аллерайз құрамында бензалконий хлориді болғандықтан, жұмсақ (гидрофильді) жанаспалы линзаларды тағуға болмайды немесе дәрі тамызар алдында оларды шешіп қою керек. Линзаларды препаратты қолдану аралықтарындағы үзілістерде тағуға болады және тамызғаннан кейін 15 минуттан кейін барып салу қажет.
Егде жастағыларға қолдану: дозаны түзету қажет емес.
Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі кезінде қолдану: пациенттердің бұл тобында қолданылған жоқ, бірақ жергілікті қолданғаннан кейін препараттың жүйелі сіңірілуі ең төмен болғандықтан, дозаны түзету қажет емес.
Педиатрияда қолдану: Аллерайз көзге тамызатын дәрісін балаларға (8 жастан асқан) ересектердегідей дозада қолдануға болады.
Жүктілік және лактация кезеңі: олопатадинді жүкті әйелдерге қолдану туралы клиникалық деректер жоқ. Жүйелі қолданған кезде олопатадин репродуктивтік уыттылықты көрсетті, сондықтан Аллерайз препаратын жүкті әйелдерге және тиімді контрацепцияны пайдаланбайтын бала тууға қабілетті жастағы әйелдерге қолдану ұсынылмайды. Пероральді қолданғаннан кейін олопатадин емшек сүтімен бөлініп шықты, сондықтан бала үшін қауіпті жоққа шығаруға болмайды. Аллерайз препаратын бала емізетін аналарға қолдану ұсынылмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері: тамызғаннан кейін уақытша анық көрмеу немесе басқа да көрудің бұзылулары болуы мүмкін, бұл автокөлік немесе басқа да әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетінежағымсыз әсер етуі мүмкін. Мұндай жағдайларда көру қабілетінің толық қалпына келуін күту қажет.
Артық дозалануы
Олопатадинді кездейсоқ немесе әдейі ішке қабылдаған кезде адамдарда артық дозаланғаны туралы деректер жоқ. Олопатадинді жергілікті қолданған кезде жедел уыттылық деңгейі төмен. Олопатадині бар құтының ішіндегісін барлығын кездейсоқ жұтып қойған жағдайда оның ең жоғары жүйелік экспозициясы 5 мг құрайды. 100% сіңірілген жағдайда бұл салмағы 10 кг сәби үшін 0,5 мг/кг дозаға әкелуі мүмкін. Адамдарға олопатадинді күніне 2 рет 5 мг-ден 2,5 күн бойы қолдану тәжірибесі QTc аралығының айтарлықтай ұзаруын туындатпады. Плазмада олопатадиннің шектік стационарлық концентрациялар диапазоны (35-тен 127 нг/мл дейін) жүрек реполяризациясына әсер етуіне қатысты олопатадинді жергілікті қолданған кезде 70-еселік қауіпсіздік қоры бар болып табылады. Жергілікті қолданған кезде артық дозалану ықтималдығы аз.
Емі: препараттың артық мөлшері көзге түсіп кеткен жағдайда оны көп мөлшердегі жылы сумен шаю ұсынылады, тиісінше мониторинг жүргізу және пациентті бақылау керек.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған тамшылатқыш тығынмен тығындалған және алғашқы ашылуы бақыланатын тығыздығы жоғары полиэтиленнен жасалған бұрандалы қақпағы бар, сыйымдылығы 5 мл ақ түсті пластик құтыға 5 мл препараттан салынған.
1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Мұздатып қатыруға болмайды!
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Жарамдылық мерзімі
2 жыл
Құтыны алғаш ашқаннан кейінгі қолдану кезеңі 25 о С-ден аспайтын температурада 28 күн.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы