Торговое название
Аэртал®
Международное непатентованное название
Ацеклофенак
Лекарственная форма
Крем, 1,5 %, 60 г
Состав
1 г крема содержит
активное вещество - ацеклофенак микронизированный 15,0 мг,
вспомогательные вещества: пропилпарагидроксибензоат, метилпара-гидроксибензоат, парафин жидкий, воск эмульсионный (EWA), вода очищенная
Описание
Крем белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения. Ацеклофенак.
Код АТХ M02АА25
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Ацеклофенак всасывается из зоны нанесения, быстро достигая состояния насыщения. Препарат задерживается в области всасывания, что увеличивает его противовоспалительную эффективность, и постоянно поступает в системный кровоток, но в таких малых концентрациях, что вторичные эффекты, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, отсутствуют.
Распределение
Ацеклофенак распределяется по всему организму.
Выведение
Метаболизм ацеклофенака осуществляется в печени, препарат выводится медленно почками и через кишечник, частично в неизменённом виде.
Фармакодинамика
Ацеклофенак представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий также обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат подавляет развитие отека и эритемы независимо от этиологии воспаления. Ацеклофенак подавляет образование простагландинов и лейкотриенов за счет обратимого подавления циклооксигеназы 1 и 2 типов, являющихся ключевыми ферментами обмена арахидоновой кислоты, блокирует секрецию простагландинов, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевую чувствительность в очаге воспаления.
Ацеклофенак стимулирует синтез внеклеточного матрикса суставных хрящей (хондропротекторное действие), замедляет адгезию и накопление нейтрофилов в месте воспаления на ранней стадии и, таким образом, блокирует воспалительное действие нейтрофилов. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Ацеклофенак относится к неселективным нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) с преимуществнным подавлением активности ЦОГ-2 и в меньшей степени воздействует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Установленная клиническая эффективность препарата дополняется хорошей переносимостью.
Применение крема Аэртал® целесообразно у пациентов с травматическими повреждениями или воспалительными заболеваниями опорно-двигательного аппарата.
Показания к применению
- лечение всех типов локальной боли и воспаления вследствие любых повреждений опорно-двигательного аппарата, в том числе спортивных травм
- для уменьшения воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов в случаях растяжения, перенапряжения или ушибов, а также для лечения люмбаго, кривошеи и периартрита
Способ применения и дозы
Крем Аэртал® предназначен только для наружного применения. Его не следует применять при наложении давящих повязок.
Крем Аэртал® следует наносить три раза в день легкими массирующими движениями на пораженный участок. Применяемая доза зависит от размера пораженного участка: 1,5-2 г крема Аэртал® приблизительно соответствует полоске крема длиной 5-7 см.
Без рекомендации врача Аэртал® крем не следует применять более 2 недель для лечения травмы суставов и мышц (растяжение, перенапряжение, ушиб), а также воспаления сухожилия. При воспалении сустава препарат не следует применять дольше 3 недель без консультации врача.
При усилении боли и признаков воспаления или отсутствия улучшения после 7 дней лечения нужно обязательно обратиться к врачу.
Опыт применения крема Аэртал®у детей отсутствует, поэтому крем Аэртал®, применять у детей не рекомендуется.
Необходимость в коррекции дозы препарата у пожилых пациентов отсутствует.
Побочные действия
Нечасто (от ≥ 1/1 000 до <1/100)
- реакции фоточувствительности, гиперемия, кожный зуд
Редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000)
- раздражение кожи
Очень редко (< 1/10 000)
- буллезные реакции (в том числе, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата (ацеклофенак) или каким-либо из вспомогательных веществ
- пациенты с наличием в анамнезе гиперчувствительности к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Несмотря на то, что возможная перекрестная гиперчувствительность с диклофенаком не была подтверждена, данный препарат не рекомендован пациентам с гиперчувствительностью к диклофенаку в анамнезе
- пациенты, у которых ацетилсалициловая кислота или нестероидные противовоспалительные препараты вызывают астматические приступы, уртикарную сыпь или острый ринит
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Несмотря на то, что в настоящее время не получено данных о возможном взаимодействии препарата с другими средствами, следует соблюдать меры предосторожности в случае одновременного применения пациентом каких-либо других препаратов, особенно содержащих литий, дигоксин, при приеме пероральных контрацептивов, диуретиков, антикоагулянтов или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Особые указания
Если при приеме крема Аэртал® отмечаются симптомы местного раздражения, то применение препарата следует прекратить и начать соответствующее лечение.
После нанесения крема необходимо тщательно вымыть руки, за исключением тех случаев, когда руки являются зоной нанесения крема. Не наносить крем в области глаз и рта.
Не применять крем Аэртал® для лечения открытых ран, слизистых оболочек, а также раздраженной кожи (экзема). Крем следует наносить только на неповреждённую кожу.
Крем Аэртал® содержит в качестве компонента воска эмульсионного цетостеариловый спирт, который может вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит). Крем Аэртал®содержит метилпарагидроксибензоат (E218) и пропилпарагидроксибензоат (E216), которые могут вызывать аллергические реакции, развитие которых может быть отсрочено во времени.
Для предотвращения реакций фоточувствительности необходимо избегать воздействия солнечного света на участок, на который наносится крем, без применения специальных защитных средств.
Так же, как и другие НПВС, данный лекарственный препарат может вызывать аллергические реакции в начале применения, в том числе, анафилактические/анафилактоидные реакции. Имеются редкие сообщения о возникновении серьезных кожных реакций, в том числе с летальным исходом, среди них, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанный с применением НПВП. Пациенты подвержены наиболее высокому риску подобных реакций в начале курса лечения, кожные реакции в большинстве случаев возникают в течение первого месяца лечения. При возникновении кожной сыпи, поражений слизистых или других проявлений гиперчувствительности лечение ацеклофенаком необходимо прекратить.
В редких случаях вирус Varicella Zosterможет вызывать серьезные осложнения в форме инфекции кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя полностью исключить отрицательное влияние НПВП на течение данных инфекций. В связи с этим, не рекомендуется применять ацеклофенак при инфекции, вызванной вирусом Varicella Zoster.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Крем Аэртал® не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами.
Передозировка
Симптомы: типичная картина передозировки ацеклофенаком неизвестна.
Лечение: симптоматическое, вслучае передозировки или непредумышленного проглатывания препарата.
Форма выпуска и упаковка
По 60 г препарата помещают в алюминиевые тубы с завинчивающимся полиэтиленовым (ПЭ) колпачком белого цвета.
По 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Саудалық атауы
Аэртал®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ацеклофенак
Дәрілік түрі
Крем 1,5 %, 60 г
Құрамы
1 г кремнің құрамында
белсенді зат - 15,0 мг микрондалған ацеклофенак,
қосымша заттар: пропилпарагидроксибензоат, метилпара-гидроксибензоат, сұйық парафин, эмульсиялық балауыз (EWA), тазартылған су
Сипаттамасы
Ақ түсті крем.
Фармакотерапиялық тобы
Сүйек-бұлшықет жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Тірек-қимыл аппараты ауруларын жергілікті емдеуге арналған препараттар. Жергілікті қолдануға арналған қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Ацеклофенак.
АТХ кодыM02АА25
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Ацеклофенак жағылған аймағынан қаныққан күйіне тез жетумен сіңеді. Препарат сіңу аумағында бөгеліп, оның қабынуға қарсы тиімділігін арттырады және жүйелі қан ағымына үнемі түседі, бірақ осындай аз концентрацияларда, әсіресе асқазан-ішек жолы тарапынан салдарлы әсерлері болмайды.
Таралуы
Ацеклофенак бүкіл организмде таралады.
Шығарылуы
Ацеклофенак метаболизмі бауырда жүзеге асады, препарат ішінара өзгермеген күйде бүйрекпен және ішек арқылы баяу шығарылады.
Фармакодинамикасы
Ацеклофенак ауыруды басатын және қызу түсіретін әсері бар қабынуға қарсы стероидты емес препарат болып табылады. Препарат қабыну этиологиясына байланыссыз ісінудің және эритеманың дамуын бәсеңдетеді. Ацеклофенак арахидон қышқылы алмасуының шешуші ферменттері болып табылатын 1 және 2 типті циклооксигеназаның қайтымды бәсеңдеуі есебінен простагландиндер мен лейкотриендер түзілуін бәсеңдетеді, простагландиндер секрециясын бөгейді, экссудаттық және пролиферациялық қабыну фазасын бәсеңдетеді. Микроциркуляцияны қалыпқа келтіреді және қабыну ошағында ауыру сезімталдығын азайтады.
Ацеклофенак буын шеміршектерінің жасуша сыртындағы матрикс синтезін көтермелейді (хондропротекторлық әсері), адгезияны және ерте сатыдағы қабыну орнында нейтрофильдердің жиналуын азайтады, осылайша, нейтрофильдердің қабыну әсерін бөгейді. Ревматикалық ауруларында ацеклофенактың қабынуға қарсы және ауыруды басатын әсері ауыру айқындылығының, таңертеңгі қимыл шектелісінің, буындар ісінуінің едәуір азаюына ықпал етеді, бұл пациенттің функционалдық жағдайын жақсартады.
Ацеклофенак ЦОГ-2 белсенділігін басым бәсеңдететін қабынуға қарсы селективті емес, стероидты емес препараттарға (ҚҚСП) жатады және АІЖ шырышты қабығын қорғайтын простагландиндер синтезіне қатысатын және бүйректегі қан ағымын реттеуге қатысатын ЦОГ-1-ге аз дәрежеде әсер етеді.
Препараттың анықталған клиникалық тиімділігі жақсы көтерімділігімен толықтырылады.
Аэртал® кремін қолдану тірек-қимыл аппаратының жарақаттық зақымданулары немесе қабыну аурулары бар пациенттерде мақсатқа сай келеді.
Қолданылуы
- тірек-қимыл аппаратының кез келген зақымданулары, соның ішінде спорттық жарақаттар салдарынан болатын жергілікті ауыру мен қабынудың барлық типтерін емдеуде
- созылып кету, артық күш түсу немесе соғылу жағдайында сіңірлердің, байламдардың, бұлшықеттер мен буындардың қабынуын азайту үшін, сондай-ақ люмбаго, қисық мойын және периартритті емдеу үшін
Қолдану тәсілі және дозалары
Аэртал® кремі сыртқа қолдануға ғана арналған. Оны қысып тұратын таңғыштар байлағанда қолдануға болмайды.
Аэртал® кремін зақымданған бөлікке жеңіл уқалау қимылдарымен күніне үш рет жаққан жөн. Қолданылатын доза зақымданған жердің өлшеміне байланысты: 1,5-2 г Аэртал® кремі шамамен кремнің ұзындығы5-7 смжолағына сәйкес келеді.
Дәрігер нұсқауынсыз Аэртал®кремін буындар мен бұлшықеттер жарақаттарын (созылып кету, артық күш түсу, соғылу), сондай-ақ сіңірлердің қабынуын емдеу үшін 2 аптадан артық уақыт бойы қолдануға болмайды. Буын қабынғанда препаратты дәрігермен кеңеспей 3 аптадан ұзақ қолдануға болмайды.
Емдеудің 7 күнінен кейін ауыру және қабыну белгілері күшейсе немесе жақсару болмаса дәрігерге міндетті түрде қаралу керек.
Аэртал® кремін балаларда қолдану тәжірибесі жоқ; сондықтан Аэртал® кремін балаларда қолдану ұсынылмайды.
Егде жастағы пациенттерде препарат дозасын түзету қажет емес.
Жағымсыз әсерлері
Жиі емес (≥ 1/1 000-нан <1/100-ге дейін)
- фотосезімталдық реакциялары, гиперемия, тері қышынуы
Сирек (≥ 1/10 000-нан < 1/1 000-ға дейін)
- терінің тітіркенуі
Өте сирек (< 1/10 000)
- буллезді реакциялар (соның ішінде, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз)
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне(ацеклофенак) немесе қосымша заттардың қандай да біріне жоғары сезімталдық
- анамнезінде басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға (ҚҚСП) аса жоғары сезімталдығы бар пациенттер. Диклофенакпен айқаспалы аса жоғары сезімталдықтың болуы мүмкін екені расталмауына қарамастан, осы препарат анамнезінде диклофенакқа аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерге ұсынылмаған
- ацетилсалицил қышқылы немесе қабынуға қарсы стероидты емес препараттар демікпе ұстамаларын, уртикарлы бөртпе немесе жедел ринит туындататын пациенттер
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Қазіргі уақытта препараттың басқа дәрілермен өзара әрекеттесу мүмкіндігі жөнінде деректер алынбауына қарамастан, пациент қандай да бір басқа, әсіресе құрамында литий, дигоксин бар препараттарды бір мезгілде қолданған жағдайда, ішуге арналған контрацептивтер, диуретиктер, антикоагулянттар немесе қабынуға қарсы стероидты емес препараттар қабылдағанда сақтану шараларын қадағалау керек.
Айрықша нұсқаулар
Егер Аэртал® кремін жаққанда жергілікті тітіркену симптомдары білінсе, препарат қолдануды тоқтатып, тиісті ем бастау керек.
Крем жағу аймағы қол болатын жағдайларды қоспағанда, крем жаққаннан кейін қолды мұқият жуу қажет. Кремді көз және ауыз аумағына жағуға болмайды.
Аэртал® кремін ашық жараларды, шырышты қабықтарды, сондай-ақ тітіркенген теріні (экзема) емдеуге қолданбайды. Кремді тек қана зақымданбаған теріге ғана жаққан жөн.
Аэртал® кремінің құрамында эмульсиялық балауыз компоненті ретінде жергілікті тері реакцияларын (мысалы, жанаспалы дерматит) тудыруы мүмкін цетостеарил спирті бар. Аэртал® кремінің құрамында метилпарагидроксибензоат (E218) жәнепропилпарагидроксибензоат (E216) бар, олар даму уақыты кешеуілдеуі мүмкін аллергиялық реакцияларды туындатуы мүмкін.
Фотосезімталдық реакцияларын болдырмау үшін, арнайы қорғағыш заттар қолданусыз, крем жағылатын бөлікті күн сәулесінің әсеріне ұшыратпау қажет.
Басқа да ҚҚСП сияқты, қолдана бастағанда осы дәрілік препарат аллергиялық реакциялар, соның ішінде анафилаксиялық/анафилактоидтық реакциялар туғызуы мүмкін. Күрделі, соның ішінде өліммен аяқталатын тері реакцияларының пайда болуы жөнінде сирек хабарламалар бар, олардың арасындаэксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және ҚҚСП қолданумен байланысты уытты эпидермалық некролиз бар. Емдеу курсының басында пациенттер осындай реакциялардың ең жоғары қаупіне ұшырауға бейім, көпшілік жағдайларда тері реакциялары емнің алғашқы айында пайда болады. Тері бөртпесі, шырышты қабықтардың зақымдануы немесе аса жоғары сезімталдықтың басқа да көріністері пайда болғанда ацеклофенакпен емделуді тоқтату қажет.
Сирек жағдайларда Varicella Zoster вирусы терінің және жұмсақ тіндердің инфекциялары түрінде күрделі асқынулар туғызуы мүмкін. Қазіргі уақытта аталған инфекциялар ағымына ҚҚСП теріс әсерін толығымен жоққа шығаруға болмайды. Осыған орай, Varicella Zoster вирусы туғызған инфекция кезінде ацеклофенак қолдану ұсынылмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Аэртал® кремі көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсерін тигізбейді.
Артық дозалануы
Симптомдары: ацеклофенакпен артық дозаланудың әдетті сипаттағы көрінісі белгісіз.
Емі: препаратпен кездейсоқ артық дозаланған немесе байқаусызда жұтып қойған жағдайда симптоматикалық емдеу.
Шығарылу түрі және қаптамасы
60 г препараттан ақ түсті бұралатын полиэтилен (ПЭ) қалпақшасы бар алюминий сықпаға салынады.
1 сықпадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
25 0С-ден аспайтынтемпературада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз