Ацикловир-СВС, 200 мг, таблетки №20, пачка картонная
Торговое название
Ацикловир - СВС
Международное непатентованное название
Ацикловир
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество – ацикловира 200 мг
вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, магния стеарат, кукурузный крахмал, натрия кроскармеллоза
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской
Фармакотерапевтическая группа.
Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир
Код АТХ J05AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат лишь частично абсорбируется из кишечника. Прием препарата одновременно с пищей мало влияет на его всасывание. Биодоступность составляет 15-30 %. Концентрация в крови зависит от принимаемой дозы. Связывание с белками составляет 9-30 %.
Препарат широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, слезную жидкость, кишечник, мышечную ткань, селезенку, сперму, секрет и слизистую оболочку влагалища, матку, грудное молоко, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков.
Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 50 % от концентрации в плазме крови.
При пероральном применении препарата 1 г в сутки концентрация в грудном молоке может превышать его концентрацию в плазме в 0,6 – 4,1 раза, в амниотической жидкости ― в 3―6 раз, в таких случаях в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0,0003 г/кг в сутки. Следовательно, необходимо с осторожностью назначать препарат кормящим женщинам.
Длительные или повторные курсы препарата у пациентов со сниженным иммунитетом могут привести к появлению вирусных штаммов, малочувствительных к ацикловиру. Это может быть вызвано дефицитом вирусной тимидинкиназы или изменением структуры тимидинкиназы и ДНК–полимеразы.
Естественным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин.
Период полувыведения при приеме внутрь у взрослых – 3,3 ч. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови при пероральном приеме ― 7,7 ч.
Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (стабильная) при приеме внутрь у взрослых такая:
при дозе 0,2 г (2,5 мкмоль/л) каждые 4 ч ― 0,6 мкг/мл,
при дозе 0,4 г (5,3 мкмоль/л) каждые 4 ч ― 1,2 мкг/мл,
при дозе 0,8 г (6,9 мкмоль/л) каждые 4 ч ― 1,6 мкг/мл.
Объем распределения (Vold) (при достижении стабильной концентрации):
взрослые: примерно 48 л/м2 поверхности тела (37―57 л/м2),
дети и подростки (1―18 лет): примерно 45 л/м2.
При заболевании почек в терминальной стадии: примерно 41 л/м2.
При приеме внутрь примерно 14 % общей дозы выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата – в виде метаболитов; незначительная часть выводится с калом. В процессе выведения препарата наряду с клубочковой фильтрацией участвует, по-видимому, механизм канальцевой секреции. Скорость выведения препарата из организма с возрастом замедляется, хотя независимо от этого период полувыведения препарата увеличивается незначительно.
При хронической почечной недостаточности значение периода полувыведения составляет в среднем 19,5 ч. В случае гемодиализа этот показатель составляет 5,7 ч, при этом концентрация препарата в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения (при однократном 6-часовом сеансе). При перитонеальном диализе клиренс препарата значительно не изменяется.
Фармакодинамика
Ацикловир ― противовирусный препарат, высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex (VHS)) типа 1 и 2, вируса опоясывающего лишая (Varicella zoster (VZV)), вируса ветряной оспы, вируса Эпштейна - Бaрра и в меньшей степени - цитомегаловируса.
Ацикловир - является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида - дезоксигуанидина. После внедрения ацикловира в пораженную вирусом клетку под влиянием фермента тимидинкиназы, выделяемого вирусом, ацикловир переходит в ацикловир–монофосфат. При действии клеточной гуанилаткиназы ацикловир–монофосфат преобразуется в ацикловир–дифосфат, который ферментами клетки–хозяина (вируса) превращается в активную форму – ацикловир–трифосфат. Взаимодействуя с ДНК–полимеразой (VHS и VZV), подавляет репликацию вирусной ДНК. С помощью вирусной ДНК–полимеразы ацикловир–трифосфат может выстраиваться в растущие цепи ДНК, в результате чего в цепи ДНК появляется дефект и рост нового поколения вирусов прекращается. Препарат обладает высокой избирательностью действия на синтез вирусной ДНК. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение препаратом может быть неэффективным.
Показания к применению
- лечение инфекций кожи и слизистых, вызываемых вирусом просто гогерпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес
- профилактика рецидивов рецидивирующего простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов,
- профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у больных ослабленным иммунитетом
- опоясывающий герпес у взрослых больных
- ветряная оспа у пациентов с ослабленным иммунитетом
Способ применения и дозы
Ацикловир - СВСназначают внутрь. Лечение следует начинать при появлении первых признаков и симптомов простого герпеса или инфекций, вызываемых VZV. Лечение ветряной оспы наиболее эффективно, если его начинают в первые или вторые сутки после появления сыпи. У больных с нарушенным иммунитетом для заживления поражения кожи и слизистых оболочек длительность терапии может быть увеличена, до появления струпов или эпителизации. Препарат можно принимать во время еды, т.к. это практически не влияет на всасывание. Рекомендуется запивать стаканом воды. Для некоторых пациентов может быть эффективным прерывистое кратковременное лечение рецидивирующего герпеса половых органов, но лечение необходимо начинать в продромальный период или при первых признаках заболевания.
Средние дозы для взрослых и детей старше 6 лет:
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки или рассмотрена возможность внутривенного введения. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с сохраненным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препаратапо 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов прерывание инфекции может наблюдаться при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение препаратом следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг или рассмотрена возможность внутривенного введения. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции. Чем раньше будет начато лечение опоясывающего лишая после возникновения сыпи, тем более эффективным оно будет.
Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов рекомендуется начинать в течение 24 часов с момента появления первых элементов сыпи.
Дети старше 6 лет
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом
По 200 мг (1 таблетка) 4 разав сутки (каждые 6 часов), за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 5 дней.
Для лечения неонатальных инфекций вируса герпеса рекомендуется внутривенное введение ацикловира.
Лечение ветряной оспы
800 мг, принимаемые 4 раза в сутки
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета
Данные отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.
Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью прием препарата внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу препарата рекомендуется снижать до 200 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы препарата составляют:
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов;
- умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки каждые 8 часов.
Побочные действия
Представленные ниже категории частоты возникновения нежелательных явлений имеют оценочный характер. Для большинства явлений не доступны данные, необходимые для определения частоты встречаемости. Кроме того, частота встречаемости нежелательных явлений может варьировать в зависимости от показания к применению.
Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.
Часто
- головная боль, головокружение
- тошнота, рвота, диарея, боли в животе
- зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация
- быстрая утомляемость, повышение температуры
Нечасто
- крапивница
- быстрое диффузное выпадение волос. Связь с приемом препарата ацикловира не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов.
Редко
- одышка
- ангионевротический отек, отёк Квинке
- обратимое повышение уровня билирубина и ферментов печени
- повышение концентрации мочевины и креатинина в крови
- анафилаксия, анафилактические реакции
Очень редко
- анемия, лейкопения и тромбоцитопения
- гепатит, желтуха
- острая почечная недостаточность, почечные боли
- возбуждение, спутанность сознания, тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома
Данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ацикловиру или к какому-либо вспомогательному компоненту препарата
- беременность и период лактации
- детский возраст до 6 лет
- наследственная непереносимость лактозы или наследственная недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы
Ацикловир применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности
Лекарственные взаимодействия
Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. При одновременном применении ацикловира с другими нефротоксическими препаратами усиливается нефротоксическое действие последних, особенно при нарушениях функции почек. При совместном применении ацикловира и пробенецида снижается канальцевая секреция ацикловира, увеличивается период полувыведения и его концентрация в сыворотке крови и спинномозговой жидкости. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме - время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. Отмечалось увеличение в плазме крови AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловир.
Выявлено, что сочетанная терапия с ацикловиром увеличивает AUC принимаемого теофиллина приблизительно на 50%. Рекомендуется измерять его концентрацию в плазме во время сочетанной терапии с ацикловиром.
Особые указания
Применение у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов пожилого возраста
Ацикловир выводится путем почечного клиренса, поэтому у пациентов с нарушением функции почек необходимо снижение дозы. У пациентов пожилого возраста существует повышенная вероятность снижения функции почек, поэтому в данной группе пациентов следует рассматривать возможность снижения дозы. Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе риска развития неврологических побочных эффектов и требуют тщательного наблюдения на предмет возникновения данных признаков. В зарегистрированных случаях указанные реакции, как правило, были обратимы после прекращения лечения.
Восполнение потери жидкости: пациентам, принимающим высокие пероральные дозы ацикловира, необходимо принимать достаточное количество жидкости.
Риск нарушения функции почек увеличивается при использовании одновременно с другими нефротоксическими препаратами.
Лактоза
Препарат Ацикловир–СВС содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, наследственной недостаточностью лактазы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы прием препарата противопоказан.
Беременность и период лактации
Препарат не рекомендуется применять в период беременности и период лактации.
Фертильность
Информация о влиянии ацикловира на женскую фертильность у человека отсутствует. В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным числом сперматозоидов было продемонстрировано, что прием внутрь ацикловира в дозах до 1 г в сутки в течение периода до 6 месяцев не оказывает клинически значимого влияния на число сперматозоидов, их подвижность или морфологию.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При применении препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.
Лечение
Поскольку специфического антидота нет, лечение неблагоприятных эффектов или передозировки должно быть симптоматическим и поддерживающим. Рекомендуется проведение гемодиализа, особенно у пациентов с острой почечной недостаточностью. Необходимо увеличить поступление жидкости в организм для предупреждения образования кристаллов в почечных канальцах.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Неприменять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Ацикловир - СВС
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ацикловир
Дәрілік түрі
Таблеткалар 200 мг
Құрамы
Біртаблетканың құрамында:
белсенді зат – 200 мг ацикловир
қосымша заттар: лактоза моногидраты, магний стеараты, жүгері крахмалы, натрий кроскармеллозасы
Сипаттамасы
Жалпақ цилиндр пішінді, ойығы бар, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы.
Жүйелі қолдануға арналған вирусқа қарсы препараттар.Тікелей әсер ететін вирусқа қарсыпрепараттар. Нуклеозидтер мен нуклеотидтер. Ацикловир
АТХ коды J05AB01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін препарат ішектен тек ішінара сіңіріледі. Препаратты тамақпен бір мезгілде қабылдау оның сіңірілуіне аз әсер етеді. Биожетімділігі 15-30 % құрайды. Қандағы концентрациясықабылданған дозасына тәуелді.Ақуыздармен байланысуы 9-30 % құрайды.
Препарат ми, бүйрек, өкпе, бауыр, көз жасы сұйықтығын, ішек, бұлшықет тінін, көкбауырды, шәуһетті, қынап секреті мен шырышты қабықтарын, жатырды,емшек сүтін, қағанақ суын, герпестік күлбіреуіктердің ішіндегісін қоса, организмнің тіндері мен сұйықтықтарына кеңінен таралады.
Анағұрлым жоғары концентрациялары бүйректе, бауыр мен ішекте анықталады.Жұлын-ми сұйықтығындағы концентрациясықан плазмасындағы концентрациясыныңшамамен 50 %-ын құрайды.
Тәулігіне 1 г препаратты ішу арқылы қолданғанда емшек сүтіндегіконцентрациясы оның плазмадағыконцентрациясынан0,6 - 4,1 есе,қағанақ суында ― 3-6 есе артық болуы мүмкін, ондай жағдайларда балаорганизміне ана сүтіменацикловир тәулігіне 0,0003 г/кг дозадаенеді. Осыған орай, препаратты бала емізетін әйелдерге сақтықпен тағайындау қажет.
Препараттыңиммунитеті төмендеген пациенттердегі ұзаққа созылған немесе қайталанатын курстары ацикловирге сезімталдығы аз вирустықштамдардың пайда болуына алып келуі мүмкін. Бұлвирустық тимидинкиназа тапшылығынан немесе тимидинкиназа мен ДНҚ–полимераза құрылымының өзгеруінен туындауы мүмкін.
Ацикловирдің табиғи метаболиті9-карбоксиметоксиметилгуанин болып табылады.
Ересектерде ішке қабылдаған кездегі жартылай шығарылу кезеңі – 3,3 сағат. Ішу арқылы қабылдағанда қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты ― 7,7 сағат.
Ересектерде ішке қабылданғанда қан сарысуындағы орташа ең жоғарғы (тұрақты) концентрациясымынадай:
әр 4 сағат сайын 0,2 г (2,5 мкмоль/л) дозасында ― 0,6 мкг/мл,
әр 4 сағат сайын 0,4 г (5,3 мкмоль/л) дозасында ― 1,2 мкг/мл,
әр 4 сағат сайын 0,8 г (6,9 мкмоль/л) дозасында ― 1,6 мкг/мл.
Таралу көлемі(Vold) (тұрақты концентрациясына жеткен кезде):
ересектерде:дене беткейіне шамамен 48 л/м2 (37―57 л/м2),
балалар мен жасөспірімдерде (1―18 жас):шамамен 45 л/м2.
Бүйректіңтерминальді сатыдағы ауруында: шамамен41 л/м2.
Ішке қабылдағанда жалпы дозасының шамамен 14 %-ы өзгеріссіз күйде несеппен, препараттың көп бөлігі – метаболиттер түрінде шығарылады; болар-болмас бөлігі нәжіспен шығарылады. Препараттың шығарылу үдерісіне шумақтық сүзіліспен қатар, өзекшелік сөлінісмеханизміде қатысады деп шамаланады. Препараттың организмнен шығарылу жылдамдығы жас ұлғая келе баяулайды, әйтсе де бұған қарамастан, препараттың жартылай шығарылу кезеңі болар-болмас ұзарады.
Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі кезінде жартылай шығарылу кезеңінің мәні орташа алғанда19,5 сағатты құрайды. Гемодиализ жағдайында бұл көрсеткіш 5,7 сағатты құрайды,сонымен қатар препараттыңплазмадағы концентрациясыбастапқы мәнінен 60 %-ға дейін азаяды (бір реттік 6 сағаттықсеансы кезінде). Перитонеальді диализ кезінде препараттың клиренсіайтарлықтай өзгермейді.
Фармакодинамикасы
Ацикловир ― вирусқа қарсы препарат, 1 және 2 типті қарапайым герпес (Herpes simplex (VHS)) вирусына қатысты, белдемелі теміреткі (Varicella zoster (VZV)) вирусына, желшешек вирусына, Эпштейн - Бaрр вирусына және азғантай дәрежеде – цитомегаловирусқа қатысты белсенділігі жоғары.
Ацикловир - пуриндік нуклеозид - дезоксигуанидиннің синтетикалық аналогы болып табылады. Ацикловир вируспен зақымданған жасушаға енгеннен кейін, вирустан бөлінетін тимидинкиназа ферментінің әсерінен, ацикловир ацикловир–монофосфатқа айналады. Жасушалық гуанилаткиназа әсер еткен кезде ацикловир–монофосфат ацикловир–дифосфатқа өзгереді, ол қожайын-жасушалар (вирус) ферменттері арқылыбелсенді түрі – ацикловир–трифосфатқа өзгереді. ДНҚ–полимеразамен(VHS және VZV) өзара әрекеттесе отырып, вирустықДНҚ репликациясын бәсеңдетеді. ВирустықДНҚ–полимеразаның көмегімен ацикловир–трифосфат ДНҚ ұлғаймалы тізбегіне қосылуы мүмкін, соның нәтижесінде ДНҚ тізбегінде ақау пайда болады және вирустардың жаңа буынының көбеюі тоқтайды. Препараттың вирустықДНҚ синтезіне әсерінің іріктелгіштігі жоғары. Ацикловир трифосфатының вирустықДНҚтізбегіне қосылуы және одан кейін тізбектің үзілуі вирустық ДНҚ ары қарай репликациясын бөгейді.
Айқын иммун тапшылығы бар пациенттердеацикловирмен емдеудің ұзақ немесе қайталанған курстары резистенттіштамдардың түзілуіне алып келуі мүмкін, және сондықтан да, препаратпен ары қарай емдеу тиімсіз болуы мүмкін.
Қолданылуы
- бастапқы және қайталанатын гениталий герпесін қоса, қарапайым герпес вирусынан туындаған тері мен шырышты қабықтардың инфекцияларын емдеуде
- иммунокомпетентті пациенттерде қайталанатын қарапайым герпес қайталануыныңпрофилактикасы үшін
- иммунитеті әлсіреген науқастарда қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекциялардың профилактикасы үшін
- ересек науқастардағы белдемелі герпесте
- иммунитеті әлсіреген пациенттердегі желшешекте
Қолдану тәсілі және дозалары
Ацикловир - СВСішке тағайындалады. Емдеуді қарапайым герпестің немесе, VZV-ден туындаған инфекциялардың алғашқы белгілері мен симптомдары пайда болған кезде бастау керек. Егер желшешекті емдеу бөртпе пайда болғаннан кейін алғашқы немесе екінші тәулікте басталса, ол анағұрлым тиімді болады. Иммунитеті бұзылған науқастарда тері мен шырышты қабықтардың зақымдануын жазу үшін, емдеу ұзақтығын, қабыршықтар пайда болғанша немесе эпителизацияланғанша арттыруға болады. Препаратты ас ішу кезінде қабылдауға болады, өйткені бұл оның сіңірілуіне мүлдем әсер етпейді.Бір стақан сумен ішу ұсынылады. Кейбірпациенттер үшін жыныс мүшелерінің қайталанатын герпесін қысқа мерзімде үзіліспен емдеу тиімді болуы мүмкін,бірақ емдеуді продромальді кезеңде немесе аурудың алғашқы белгілері білінген кездебастау қажет.
Ересектер мен6 жастан асқан балаларға арналған орташа дозалары:
Ересектер
Қарапайымгерпес вирусынан туындаған инфекцияларды емдеу
Қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекцияларды емдеу үшін, препараттың ұсынылатындозасы түнгі уақыттарды қоспағада, тәулігіне 5 рет, әр 4 сағат сайын 200 мг (1 таблетка) құрайды. Әдетте, емдеукурсы5 күнді құрайды, бірақ бастапқы ауыр инфекциялар кезінде ұзартылуы мүмкін.
Айқыниммун тапшылығы жағдайында (мысалы, сүйек кемігінің трансплантациясынан кейін) немесе ішекте сіңірілу бұзылған кезде препараттыңдозасытәулігіне 5 рет 400 мг (2 таблетка)дейін арттырылуы немесе вена ішіне енгізу мүмкіндігі қарастырылуы мүмкін. Емдеуді инфекция туындағаннан кейін мүмкіндігінше ертерек бастау қажет; қайталану кезінде препаратты продромальді кезеңнен-ақ немесе бөртпенің алғашқы элементтеріпайда болғаннан бастап тағайындау ұсынылады.
Иммундық статусы сақталған қарапайымгерпес вирусынан туындаған инфекциялар қайталануларының профилактикасы үшін
Қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекциялар қайталануының профилактикасы үшін, препараттың ұсынылатын дозасы тәулігіне 4 рет (әр 6 сағат сайын) 200 мг құрайды.
Көптеген пациенттерге емдеудің анағұрлым ыңғайлы кестесі тәулігіне 2 рет (әр 12 сағат сайын) 400 мг қолайлы болады.
Бірқатар жағдайларда препараттың тәулігіне 3 рет (әр 8 сағат сайын) 200 мг немесе тәулігіне 2 рет (әр 12 сағат сайын) төменірек дозалары тиімді болып табылады.
Кейбір пациенттерде инфекцияны тоқтату 800 мг тәуліктік жиынтық дозасын қабылдағанда байқалуы мүмкін.
Ауру ағымындағы болуы мүмкін өзгерістерді анықтау үшін, препаратпен емдеуді ара-арасында 6-12 айға уақытша тоқтата тұру керек.
Иммун тапшылығы бар пациенттердегі қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекциялардың профилактикасы үшін
Иммун тапшылығы бар пациенттердегі қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекциялардың профилактикасы үшін препараттың ұсынылатын дозасы тәулігіне 4 рет (әр 6 сағат сайын) 200 мг құрайды.
Айқын иммун тапшылығы (мысалы, сүйек кемігінің трансплантациясынан кейін) немесе ішекте сіңірілудің бұзылуы жағдайында препараттың ішке қабылдауға арналған дозасын 400 мг дейін арттыруға немесе вена ішіне енгізу мүмкіндігін қарастыруға болады. Профилактикалық емдеу курсының ұзақтығы инфекция жұғу қаупі бар кезеңнің ұзақтығына қарай анықталады.
Желшешек пен белдемелі герпесті емдеу
Желшешек пен белдемелі герпесті емдеу үшін препараттың ұсынылатын дозасы тәулігіне 5 рет 800 мг (4 таблетка) құрайды; препаратты түнгі уақыттарды қоспағанда, әр 4 сайын қабылдайды. Емдеу курсы7 күнді құрайды.
Препаратты инфекция басталғаннан кейін барынша ертерек тағайындау керек. Белдемелі теміреткіні емдеу бөртпе пайда болғаннан кейін қаншалықты ерте басталса, соншалықты тиімді болады.
Иммунокомпетентті пациенттерде желшешекті емдеуді бөртпенің алғашқыэлементтері пайда болған сәттен бастап 24 сағат ішінде бастау ұсынылады.
6 жастан асқан балалар
Иммун тапшылығы бар балаларда қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекцияларды емдеу және қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекциялардың профилактикасы
Түнгі ұйқы уақытын қоспағанда, тәулігіне 4 рет (әр 6 сағат сайын) 200 мг (1 таблетка). Емдеу курсы5 күнді құрайды.
Герпес вирусының неонатальді инфекцияларын емдеу үшін ацикловирді вена ішіне енгізу ұсынылады.
Желшешекті емдеу
Тәулігіне4 рет қабылданатын 800 мг.
Дозасын дене салмағына тәулігіне 4 рет 20 мг/кг есебінен (бірақ 800 мг асырмай) дәлірек белгілеуге болады. Емдеу курсы5 күнді құрайды.
Иммунитет көрсеткіштері қалыпты балалардағықарапайым герпес вирусынан туындаған инфекциялар қайталануының профилактикасы және белдемелігерпесті емдеу
Деректер жоқ.
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағыларда креатинин клиренсінің төмендеуімен параллель ацикловирдіңорганизмдегіклиренсінің төмендеуі орын алады.
Егде жастағы пациенттер ацикловирдің жоғары дозаларын ішке қабылдау аясында сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қабылдауы тиіс,бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында оларда препараттыңдозасын төмендету туралы мәселені шешу қажет.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде препаратты ұсынылатын дозаларында қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекцияларды емдеу мен профилактикасы мақсатында ішке қабылдау препараттыңбелгіленген қауіпсіздік деңгейлерінен асатын концентрацияларға дейін жинақталуына алып келмейді. Алайда,бүйректің айқын жеткіліксіздігі бар пациенттерде(креатинин клиренсі 10 мл/минуттан аз) препараттыңдозасынтәулігіне 2 рет (әр 12 сағат сайын) 200 мг (1 таблеткаға) дейін төмендету ұсынылады.
Желшешекті, белдемелі герпесті емдеуде, сондай-ақ, айқын иммун тапшылығы бар пациенттерді емдеу кезінде препараттың ұсынылатын дозалары:
- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі(креатинин клиренсі 10 мл/минуттан аз):тәулігіне 2 рет әр 12 сағат сайын 800 мг (4 таблетка);
- бүйректің орташа жеткіліксіздігі(креатинин клиренсі 10-25 мл/мин):тәулігіне 3 рет әр 8 сағат сайын 800 мг (4 таблетка) құрайды.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз құбылыстарының туындау жиілігінің төменде келтірілген санаттары бағалаушылық сипатқа ие. Құбылыстардың көпшілігі үшін кездесу жиілігін анықтауға қажетті деректер қолжетімсіз болып отыр. Бұдан өзге, жағымсыз құбылыстарының кездесу жиілігі қолданылу көрсетіліміне байланысты ауытқып отыруы мүмкін.
Өте жиі(>1/10), жиі(>1/100, <1/10), жиі емес (>1/1,000, <1/100), сирек (>1/10,000, <1/1,000), өте сирек(<1/10,000). Аталған жағымсыз құбылыстар негізінен, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде айқын білінеді.
Жиі
- бас ауыруы, бас айналуы
- жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы
- қышыну, бөртпе, соның ішінде фотосенсибилизация
- тез қажу, температура жоғарылауы
Жиі емес
есекжем
- шаштың жылдам диффузиялық түсуі.Ацикловир препаратын қабылдаумен байланыстылығы дәлелденбеген, көбінесе ауру ағымының көп түрлерімен және қолданылатын препараттар мөлшерінің көптігінен деп түсіндіріледі.
Сирек
- ентігу
- ангионевроздық ісіну, Квинке ісінуі
- билирубин мен бауыр ферменттері деңгейінің қайтымды жоғарылауы
- қандағы мочевина және креатинин концентрациясының жоғарылауы
- анафилаксия, анафилаксиялықреакциялар
Өте сирек
- анемия, лейкопения жәнетромбоцитопения
- гепатит, сарғаю
- бүйректің жедел жеткіліксіздігі, бүйрек ауыруы
- қозу, сананың шатасуы, үрейлену, абыржу, тремор, атаксия, дизартрия, елестеулер, психоз симптомдары, конвульсиялар, ұйқышылдық, энцефалопатия, кома
Аталған симптомдар қайтымды болып табылады және әдетте, бүйрек жеткіліксіздігі немесе басқа бейімділік факторлары бар пациенттерде байқалады.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- ацикловирге немесе препараттың қандай-да бір қосымша компонентіне жоғары сезімталдық
- жүктілік және лактация кезеңі
- 6 жасқа дейінгі балалар
- тұқым қуалайтын лактозаны көтере алмаушылық немесе тұқым қуалайтын лактаза жеткіліксіздігі, глюкоза/галактоза мальабсорбциясы
Ацикловирді дегидратация және бүйрек жеткіліксіздігі кезінде сақтықпен қолдану керек
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Ацикловир белсенді өзекшелік сөлініс жолымен өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады. Шығарылу жолдары ұқсас барлық препараттар ацикловирдің плазмалық концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Ацикловирді басқа нефроуытты препараттармен бір мезгілде қолданғанда, әсіресе бүйрек функциясының бұзылулары кезінде соңғысының нефроуытты әсері күшейеді. Ацикловир менпробенецидті бірге қолданғанда ацикловирдіңөзекшелік сөлінісі төмендейді, жартылай шығарылу кезеңі ұзарады және оның қан сарысуы мен жұлын-ми сұйықтығындағы концентрациясыартады. Циметидин, микросомалық тотығу тежегіші бола отырып, ацикловирдіңAUC көрсеткішін (“плазмадағыконцентрация - уақыт”қисығы астындағы ауданын) арттырады, оның бүйректік клиренсін төмендетеді жәнеплазмалық концентрациясын жоғарылатады. Екі препаратты бір мезгілде қолданғанда ацикловир мен белсенді емес метаболиті, трансплантологияда қолданылатын иммунодепрессант микофенолат мофетилі үшін қан плазмасындағы AUC артқаны байқалды. Алайда ацикловирдің емдікдозалары ауқымының кеңдігі салдарынан, дозасын түзету қажет емес.
Ацикловирмен үйлестіріп емдеу қабылданған теофиллинніңAUC шамамен50%-ға арттыратыны анықталды. Ацикловирмен үйлестіріп емдеу кезінде оның плазмадағыконцентрациясын өлшеу ұсынылады.
Айрықша нұсқаулар
Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде, сондай-ақ егде жастағы пациенттерде қолданылуы
Ацикловир бүйректік клиренс жолымен шығарылады, сондықтан бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде дозасын төмендету қажет. Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының төмендеу ықтималдығы жоғары, сондықтан пациенттердің бұл тобында дозасын төмендету мүмкіндігін қарастыру керек. Егде жастағы пациенттер сияқты, бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер де неврологиялық жағымсыз әсерлердің даму қаупі бар топқа жатады және аталған белгілердің туындауына қатысты мұқият қадағалауды қажет етеді. Тіркелген жағдайларда аталған реакциялар, әдетте,емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды болды.
Жоғалтылған сұйықтықтың орнын толтыру: ацикловирдің жоғары пероральді дозаларын қабылдап жүрген пациенттергесұйықтықты жеткілікті мөлшерде ішу қажет.
Бүйрекфункциясының бұзылу қаупі басқанефроуытты препараттарменбір мезгілде пайдаланған кезде арта түседі.
Лактоза
Ацикловир–СВС препаратының құрамында лактоза бар.Тұқым қуалайтын лактозаны көтере алмаушылығы, тұқым қуалайтынлактаза жеткіліксіздігі, глюкоза/галактозамальабсорбциясы барпациенттерге препаратты қабылдауға болмайды.
Жүктілік жәнелактация кезеңі
Препаратты жүктілік және лактация кезеңінде қолдану ұсынылмайды.
Фертильділік
Ацикловирдіңәйел адамдардағы фертильділікке әсер ететіні туралы ақпарат жоқ. Ер жынысты,сперматозоидтар саны қалыпты 20 пациенттің қатысуымен жүргізілген зерттеуден ацикловирді6 айға дейінгі уақыт бойына тәулігіне 1 г дейінгідозаларда ішке қабылдаудың сперматозоидтар санына, олардың қозғалғыштығына немесе морфологиясынаклиникалық тұрғыдан маңызды әсер етпейтіндігі көрсетілді.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратты қолданғанда көлік құралын басқару және зейін қою мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс жасау кезінде сақтық таныту керек.
Артық дозалануы
Симптомы: бас ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диарея, ентігу, бүйрек жеткіліксіздігі, летаргия, құрысулар, кома.
Емі
Спецификалық антидоты жоқ болғандықтан, жағымсыз әсерлерін немесе артық дозалануын емдеу әдістері симптоматикалық және демеуші шаралар болуы тиіс. Әсіресе, бүйректің жедел жеткіліксіздігі бар пациенттерде гемодиализ жүргізу ұсынылады. Бүйрек өзекшелерінде кристалдар түзілуінің алдын алу үшін, организмге сұйықтықтың түсуін арттыру қажет.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы