Ацикловир-Акос, 5%, мазь д/наружн. прим., 5 гр, пачка картонная, Синтез
Торговое название
АЦИКЛОВИР-АКОС
Международное непатентованное название
Ацикловир
Лекарственная форма
Мазь 5 %
Состав на одну тубу, в граммах
активное вещество: ацикловир – 0.250 г,
вспомогательные вещества: куриное масло (компонент липидный птичьего жира, ЛИПОКОМП-С), эмульгатор № 1 - 0.004 г, макрогол 400 (полиэтиленоксид-400, полиэтиленгликоль-400), пропиленгликоль – 0.500 г, метилпарагидроксибензоат (нипагин, метилпарабен) - 0.004 г, пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен) - 0.001 г, вода очищенная до 5.000 г.
Описание
Мазь белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты и противомикробные препараты для лечения заболеваний кожи. Противомикробные препараты для местного применения. Противовирусные препараты. Ацикловир
Код АТХ D06BB03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При применении мази на интактной коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. Пораженная кожа: всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0,28 мкг/мл, у больных с хронической почечной недостаточностью – до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (до 9,4 % суточной дозы).
Фармакодинамика
Противовирусное (антигерпетическое) средство для наружного применения – синтетический аналог нуклеозида тимидина, являющегося природным компонентом ДНК. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами:
1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК;
2) "встраивается" в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение;
3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вирусов.
В результате нарушается размножение вируса в организме.
Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Показания к применению
- простой герпес кожи
- генитальный герпес (первичный и рецидивирующий)
- локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение)
- ветряная оспа
Способ применения и дозы
Наружно.
Мазь наносят на пораженные участки 5-6 раз в сутки (как можно раньше после начала инфекции) через равные промежутки времени.
Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции.
Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут.
Длительность лечения – не менее 5 дней, максимум 10 дней.
Побочные действия
Редко
- болезненность
- жжение в месте нанесения
- вульвит
аллергические реакции: иногда - зуд, редко – кожная сыпь
Противопоказания
- гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.
Лекарственные взаимодействия
Применение вместе с иммуностимуляторами усиливает эффект ацикловира.
Особые указания
С осторожностью: Мазь ацикловира эффективна для профилактики рецидивов герпеса губ. Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато (при первых признаках инфекции).
Избегать нанесения на слизистые оболочки (особенно рта и носа), а также попадания в глаза. Для применения в офтальмологии существует другая лекарственная форма ацикловира.
Не мыться и не купаться сразу после нанесения препарата.
Для реализации лечебного эффекта ацикловира имеет значение состояние
иммунной системы организма. Пациентам со сниженным иммунитетом (при ВИЧ/СПИДе или после трансплантации костного мозга) на фоне местного применения мази ацикловира следует назначать системное введение препарата, так же как в случае тяжелого и рецидивирующего течения герпетической инфекции. Полоску мази 1,25 см следует наносить на 25 кв. см поражённой кожи.
Для предупреждения аутоинокуляции на другие участки кожи необходимо использовать напальчники или резиновые перчатки.
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путём, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При поступлении в системный кровоток матери ацикловир проникает в грудное молоко, но количество препарата, которое может получить ребенок при применении мази, крайне незначительно.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не описаны.
Применять по назначению врача.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Ацикловир мазь для наружного применения не сообщалось.
Форма выпуска и упаковка
Мазь 5 %. По 5 г в тубы алюминиевые. Каждую тубу с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачки из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 8 °С до 15 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Саудалық атауы
АЦИКЛОВИР-АКОС
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ацикловир
Дәрілік түрі Жақпамай 5 %
Бір сықпаның ішінде, граммен
белсенді зат: 0.250 г ацикловир,
қосымша заттар: тауық майы (құс майының липидті компоненті, ЛИПОКОМП-С), эмульгатор № 1 - 0.004 г, макрогол 400 (полиэтиленоксид-400, полиэтиленгликоль-400), пропиленгликоль – 0.500 г, метилпарагидроксибензоат (нипагин, метилпарабен) - 0.004 г, пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен) - 0.001 г, тазартылған су - 5.000 г дейін.
Сипаттамасы
Ақ немесе сарғыш реңді ақ түске дейін жақпамай.
Фармакотерапиялық тобы
Тері ауруларын емдеуге арналған бактерияға қарсы препараттар және микробқа қарсы препараттар. Жергілікті қолдануға арналған микробқа қарсы препараттар. Вирусқа қарсы препараттар. Ацикловир.
АТХ коды D06BB03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Зақымданбаған теріге жақпамайды қолданған кезде: сіңірілуі өте аз; қанда және несепте анықталмайды. Зақымданған тері: сіңірілуі орташа; бүйрек функциясы қалыпты науқастарда қан сарысуындағы концентрациясы 0,28 мкг/мл дейін, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда 0,78 мкг/мл дейін құрайды. Бүйрек арқылы шығарылады (тәуліктік дозаның 9,4% дейін).
Фармакодинамикасы
Сыртқа қолдануға арналған вирусқа қарсы (герпеске қарсы) дәрі – ДНҚ табиғи компоненті болып табылатын тимидин нуклеозидінің синтетикалық аналогы. Құрамында вирустық тимидинкиназасы бар инфекция жұққан жасушаларда фосфорлану және ацикловир монофосфатқа ауысу жүреді. Гуанилатциклаза әсерінен ацикловир монофосфат дифосфатқа және бірнеше жасушалық ферменттердің әсерінен трифосфатқа айналады. Әсер етудің жоғары таңдамалылығы және адам үшін төмен уыттылығы макроорганизмнің зақымданбаған жасушаларында ацикловир трифосфаттың қалыптасуы үшін қажетті ферменттің жоқ болуымен шартталған.
Ацикловир трифосфат ДНҚ вирусының синтезін (репликациясына) үш механизммен тежейді:
1) ДНҚ синтезіндегі деоксигуанозин трифосфатының орнын бәсекелес алмастырады;
2) синтезделетін ДНҚ тізбегіне «кірігеді» және оның ұзаруын тоқтатады;
3) вирустардың ДНҚ-полимеразасы ферментін бәсеңдетеді.
Нәтижесінде организмде вирустың көбеюін бұзады.
Әсердің ерекшелігі және жоғары іріктелгіштігі герпес вирустарымен зақымданған жасушаларында оның көп жиналуымен шартталған. Herpes simplex 1 және 2 типті вирустарға; желшешек және белдемелі теміреткі (Varicella zoster) вирусын, Эпштейн-Барр вирусын (вирус түрлері ацикловирдің ең төмен бәсеңдететін концентрациясының арту шамасы тәртібінде көрсетілген) тудыратын вирустарға қатысты белсенділігі жоғары. Цитомегаловирусқа қатысты белсенділігі орташа. Герпес кезінде бөртпенің жаңа элементтерінің пайда болуының алдын алады, тері диссеминациясы және висцеральді асқынулардың мүмкіндігін төмендетеді, қабыршықтың пайда болуын жылдамдатады, белдемелі герпестің жедел сатысында ауыруды төмендетеді. Иммунитетті стимуляциялаушы әсер етеді.
Қолданылуы
- терінің қарапайым герпесі
- генитальді герпес (бастапқы және қайталанатын)
- оқшауланған белдемелі герпес (қосалқы ем)
- желшешек
Қолдану тәсілі және дозалары
Сыртқа.
Жақпамайды зақымдалған бөліктерге тәулігіне 5-6 рет (инфекция басталғаннан кейін мүмкіндігінше ерте) уақыттың бірдей аралығы арқылы жағады.
Қайталанатын инфекцияны емдеуді алғашқы кезеңде немесе инфекцияның ең басында бастау маңызды.
Емді бөртпе бетінде қабыршық пайда болғанша, немесе олар толығымен жазылғанша жалғастыру қажет.
Емдеу ұзақтығы – 5 күннен кем емес, ең көбі 10 күн.
Жағымсыз әсерлері
Сирек
- ауыруы
- жағу орнындағы күйдіріп-ашыту
- вульвит
аллергиялық реакциялар: кейде – қышыну, сирек – тері бөртпесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- ацикловирге немесе валацикловирге немесе препараттың қандай да бір басқа компонентіне аса жоғары сезімталдық
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Иммунитет стимуляторларымен бірге қолдану ацикловирдің әсерін күшейтеді.
Айрықша нұсқаулар
Сақтықпен:Ацикловир жақпамайы ерін герпесінің қайталануының профилактикасы үшін тиімді. Емдеу тиімділігі ол неғұрлым ерте басталса (инфекцияның алғашқы белгілерінде), соғұрлым жоғары болады.
Шырышты қабықтарға (әсіресе ауыз бен мұрынның), сондай-ақ көзге тигізуден аулақ болған жөн. Офтальмологияда қолдану үшін ацикловирдің басқа дәрілік түрі бар.
Препаратты жаққаннан кейін бірден жуынуға және шомылуға болмайды.
Ацикловирдің емдік әсерін жүзеге асыру үшін организмнің иммундық жүйесінің ахуалының маңызы зор. Иммунитеті төмен пациенттерге (АИТВ/ЖИТС кезінде немесе жұлын сұйықтығының трансплантациясынан кейін) ацикловир жақпамайын жергілікті қолдану аясында, герпестік инфекцияның ауыр және қайталанатын барысы жағдайындағыдай препаратты жүйелік енгізуді тағайындаған жөн.
1,25 см жақпамай жолағын зақымданған терінің 25 шаршы см жаққан жөн.
Терінің басқа бөліктеріне аутоинокуляцияның алдын алу үшін саусақ қап немесе резеңке қолғаптарды пайдалану қажет.
Ацикловир герпестің жыныс жолымен берілуін бөгемейтіндіктен, клиникалық белгілер болмаса да емдеу кезеңінде жыныстық қатынастан тартынған дұрыс.
Жүктілік және лактация
Препаратты жүктілік кезінде ана үшін ықтимал пайдасы шаранаға төнетін зор қауіптен жоғары болса ғана қолданылуы мүмкін. Ананың жүйелік қан ағымына түскен кезде ацикловир емшек сүтіне өтеді, дегенмен де жақпамайды қолданған кезде сәби алатын препарат мөлшері тым мардымсыз.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Сипатталмаған.
Дәрігердің тағайындауы бойынша қолдану керек.
Артық дозалануы
Қазіргі уақытта сыртқа қолдануға арналған Ацикловир жақпамайы препаратымен артық дозалану жағдайлары туралы хабарланбаған.
Шығарылу түрі және қаптамасы
5 % жақпамай. 5 г-ден алюминий сықпада. Әр сықпаны медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.
Сақтау шарттары
8 °С-ден 15 °С-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз