Ациклостад, 800 мг, таблетки №35, пачка картонная
Торговое название
Aциклостад®
Международное непатентованное название
Ацикловир
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг, 400 мг и 800 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацикловир 200 мг, 400 мг и 800 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Описание
Ациклостад®, 200 мг таблетки: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с надписью «VS 1», диаметром около 10 мм.
Ациклостад®, 400 мг таблетки: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с надписью «VS 2», диаметром около 12 мм.Ациклостад®, 800 мг таблетки: таблетки белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 3» и риской на обеих сторонах.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир
Код АТХ J05AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг и 800 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг) или 8,16 ± 1,98 мкмоль/л (800 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг) или 4,0 ± 0,72 мкмоль/л (800 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.
У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 - 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л.
Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.
Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.
Распределение
Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие - в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.
Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.
Метаболизм и элиминация
У пациентов с нормальной функцией почек 62-91 % ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15 % в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60 %. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел "Способ применения и дозы").
Фармакодинамика
Ацикловир является фармакологически неактивным веществом, которое трансформируется в противовирусное средство только после проникновения в клетку, инфицированную вирусами простого герпеса (HSV) или вирусами varicella-zoster (VZV). После системного применения ацикловир катализируется HSV или VZVтимидинкиназой, ферментом, который жизненно необходим для репликации вируса. Проще говоря, вирус синтезирует свое собственное противовирусное вещество. Детально происходят следующие стадии:
1. После системного применения ацикловир пенетрирует в клетки, инфицированные герпесом.
2. Ацикловир фосфорилируется до ацикловир монофосфата при помощи тимидинкиназы вируса, находящейся в этих клетках
3. Клеточные ферменты превращают ацикловир монофосфат в ацикловир трифосфат, являющийся активным противовирусным веществом
4. Ацикловир трифосфат обладает в 10-30 раз большим сродством с ДНК полимеразой вируса, чем с ДНК полимеразой клетки и тем самым селективно подавляет активность ферментов вируса
5. Также вирусная ДНК полимераза встраивает ацикловир в вирусную ДНК, что приводит к обрыву цепи во время синтеза ДНК.
В целом все вышеперечисленные отдельные стадии обеспечивают высокую эффективность снижения продукции вируса.
В ходе проведения теста на подавления розеткообразования стало возможным продемонстрировать, что для подавления роста ВИЧ-инфицированных Vero клеток (= культура клеток, взятая из почечной паренхимы зеленых африканских мартышек) требуется концентрация ацикловира 0,1 мкмоль/л, в то время как для подавления роста неинфицированных клеток необходимо 300 мкм/л ацикловира. Основываясь на этом, для культуры клеток может быть рассчитан терапевтический индекс, составляющий более 3000.
Спектр активности in vitro
Высокочувствительны:
Вирус простого герпеса типа I и II
Вирус varicella zoster
Чувствительные вирусы:
Вирус Эпштейна-Барра
Малочувствительные до резистентных:
Вирус цитомегалии
Резистентные вирусы:
РНК-вирусы
Аденовирусы
Поксвирусы.
Показания к применению
Ациклостад®, таблетки 200 мг
- инфекции, вызванные вирусом простого герпеса, в частности, герпес кожи и слизистой оболочки гениталий (первичный и часто рецидивирующий генитальный герпес)
- профилактическое лечение взрослых пациентов, страдающих очень тяжелыми формами часто рецидивирующих инфекций гениталий (Неrреs genitalis), вызванных вирусом простого герпеса
Ациклостад®, таблетки 400 мг
- Неrреs Zoster (опоясывающий лишай)
- профилактика тяжелых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у взрослых пациентов с резко выраженной иммуносупресcией при повышенном риске инфицирования, например, после трансплантации органов
Ациклостад®, таблетки 800 мг
- Неrреs Zoster (опоясывающий лишай)
Способ применения и дозы
Необходимо начать применение Ациклостад®, таблетки как можно раньше при появлении первых кожных проявлений, например, зуд, ощущение стягивания кожи, первичные пузырьки.
Таблетки принимают после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса
Применение у взрослых
По 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 5 раз в течение суток (1000 мг ацикловира в сутки), с интервалом в 4 часа и с 8 часовым ночным перерывом. Продолжительность лечения составляет 5 дней. Однако в зависимости от клинического состояния пациента продолжительность лечения может быть увеличена.
Применение в детском возрасте
Детям старше 6 лет назначают взрослые дозировки.
Для профилактики тяжелых форм и часто рецидивирующих инфекций гениталий, вызванных вирусом простого герпеса
Иммунологически здоровым пациентам назначают по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (800 мг ацикловира в сутки). В качестве альтернативы можно также принимать ежедневно по 400 мг Ациклостада® (2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или 1 таблетка Ациклостад®, таблетки 400 мг) каждые 12 часов. В отдельных случаях эффективная профилактика может быть достигнута при приеме 1 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов (600 мг ацикловира в сутки) или 2 раза в сутки каждые 12 часов (400 мг ацикловира в сутки).
Если, несмотря на общую суточную дозу 800 мг имеет место рецидив (возобновление инфекции), то принимают по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг, 5 раз в сутки каждые 4 часа в течение 5 дней. После этого возобновляют приём вышеуказанных профилактических доз.
При профилактике инфекции, вызванной простым герпесом у иммунологически здоровых пациентов, длительность лечения зависит от степени тяжести инфекции и частоты рецидивов, но не должна превышать 6-12 месяцев.
Пациентам с иммуносупрессией назначают по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (800 мг ацикловира в сутки).
Пациентам с резко выраженной иммуносупрессией, например, после трансплантации органов, назначают по 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 400 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (1600 мг ацикловира в сутки).
Продолжительность профилактического применения при инфекции, вызванной простым герпесом, у пациентов с резко выраженной иммуносупрессией зависит от степени ослабления иммунитета и продолжительности периода повышенного риска развития инфекции.
Указание
У пациентов с иммуносупрессией были описаны случаи возможного развития резистентности. Это следует учитывать при выборе дозировки препарата.
Опоясывающий лишай (Herpes zoster)
800 мг Ациклостада® (4 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 400 мг или 1 таблетка Ациклостад®, таблетки 800 мг) 5 раз в сутки каждые 4 часа (4000 мг ацикловира в сутки). Продолжительность лечения составляет 5-7 дней. Лечение может быть продолжено в зависимости от клинического состояния пациента.
Для профилактики тяжелой инфекции, вызванной простым герпесом у взрослых с выраженной иммуносупрессией, если имеется повышенный риск инфекции, например, после трансплантации органов, принимают по 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 400 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (1600 мг ацикловира в сутки).
Длительность профилактического применения зависит от степени угнетения иммунной системы и определяется лечащим врачом индивидуально.
Пациентам с нарушением функции почек
В случае нарушения функции почек, которое чаще отмечается у пациентов пожилого возраста, во время приема Ациклостада®должен быть обеспечен адекватный прием жидкости. У пациентов с нарушением функции почек терапевтически обоснованными могут быть более низкие дозы, представленные в таблице:
|
Показание |
Клиренс креатинина
(мл/мин/1,73 м2) |
Уровень креатинина в
сыворотке (мкмоль/л или мг/дл) |
Доза |
|
|
|
|
Женщины |
Мужчины |
|
|
Инфекции, вызванные вирусом простого
герпеса |
< 10 |
> 550/ > 6,22 |
> 750/ > 8,45 |
200 мг Ациклостада® 2 раза в сутки каждые
12 часов |
|
Опоясываю-щий лишай |
25-10 |
280-550/ 3,17-6,22 |
370-750/ 4,18-8,45 |
800 мг Ациклостада® 3 раза в сутки каждые
8 часов |
|
Опоясываю-щий лишай |
< 10 |
> 550/ > 6,22 |
> 750/ > 8,48 |
800 мг Ациклостада® 2 раза в сутки каждые
12 часов. |
Побочные действия
Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)
- реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, диспноэ)
- неврологические проявления, в основном в виде головокружений, спутанности сознания, галлюцинаций и дремоты, купирующиеся после отмены препарата и чаще наблюдаемые у пациентов с нарушениями функции почек или другими состояниями, предрасполагающими к развитию подобных побочных эффектов
- тошнота, рвота, диарея и абдоминальные боли
- выпадение волос (диффузная алопеция)
Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100)
- бессонница, головная боль, утомляемость, транзиторные эпилептические припадки, особенно во время внутривенных инфузий ацикловира в случае прогрессирующего осложненного течения заболевания, нарушения сознания, иногда прогрессирующие до комы
- транзиторное повышение уровня билирубина, печеночных ферментов, мочевины и креатинина в сыворотке крови, а также незначительное снижение гематологических параметров
Очень редко (<1/10000)
- анемия, лейкопения, тромбоцитопения
- деперсонализация и/или дереализация (обратимые после прекращения приема препарата), транзиторный психоз, особенно после внутривенных инфузий ацикловира в случае прогрессирующего осложненного течения заболевания
- гепатит, желтуха
- острая почечная недостаточность.
Противопоказания
- гиперчувствительность к ацикловиру или любым другим компонентам препарата
- профилактическое применение препарата у пациентов с нарушенной функцией почек или анурией
- период лактации
- детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Циметидин и пробенецид снижают почечную экскрецию ацикловира на 20-30 %, что может привести к увеличению периода полувыведения последнего.
При одновременном использовании ацикловира и неактивных метаболитов микофенолята мофетила (иммунодепрессант, используемый у пациентов после трансплантации) было обнаружено увеличение AUC ацикловира. Однако коррекции дозы ацикловира, в связи с широкими терапевтическими пределами ацикловира, не требуется.
Во время одновременного применения с зидовудином могут развиться невропатия, судороги и летаргия.
Особые указания
Длительное и повторное лечение Ациклостадом® пациентов со сниженным иммунитетом может привести к развитию резистентности.
Ацикловир не предупреждает предачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Беременность и лактация
Если в период беременности требуется терапия Ациклостадом®, то следует тщательно сопоставить возможную пользу и потенциальный риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: после приема разовой дозы, не превышающей 20 г ацикловира, токсического действия не наблюдалось. Многократная передозировка ацикловира в течение нескольких дней привела к развитию симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота и рвота, а также неврологических симптомов: головная боль и спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое. В случае подозрения на передозировку следует проводить наблюдение за пациентом с целью выявления токсических симптомов. Ацикловир выводится при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/поливинилиденхлорид и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5 (для дозировки 200 мг) или 7 (для дозировок 400 мг и 800 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Ациклостад®, таблетки 200 мг и 800 мг - 5 лет.
Ациклостад®, таблетки 400 мг - 4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
|
|
Саудалық атауы
Aциклостад®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ацикловир
Дәрілік түрі
200 мг, 400 мг және 800 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 200 мг, 400 мг және 800 мг ацикловир,
қосымша заттар:микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалы гликоляты (А типі), коповидон, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы.
Сипаттамасы
Ациклостад®, 200 мг таблеткалар: дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ақ түсті, «VS 1» жазуы бар, диаметрі 10 мм жуық таблеткалар.
Ациклостад®, 400 мг таблеткалар: дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ақ түсті, «VS 2» жазуы бар, диаметрі 12 мм жуық таблеткалар.
Ациклостад®, 800 мг таблеткаар: ақ түсті, ұзынша пішінді, екі беті дөңес, екі жағында да «VS 3» жазуы мен сызығы бар таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған вирусқа қарсы препараттар. Нуклеозидтер және нуклеотидтер. Ацикловир
АТХ коды J05AB01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ацикловир асқазан-ішек жолынан тек ішінара резорбцияланады. 200 мг, 400 мг және 800 мг ацикловирді күні бойына 5 рет, әр 4 сағат сайын қайталап пероральді енгізгеннен кейін плазмадағы орташа ең жоғарғы концентрациялары 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг) немесе 8,16 ± 1,98 мкмоль/л (800 мг) құрайды. Бұл мәндеріне шамамен 1.5 ± 0,6 сағаттан соң жетеді. Ацикловирді ішу арқылы бір рет қолданғаннан кейін 4 сағаттан соң ацикловирдің қан плазмасындағы концентрациясы 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг) немесе 4,0 ± 0,72 мкмоль/л (800 мг) құрайды. Ацикловирді қабылдауды тоқтатқаннан кейін 24 сағаттан соң препарат организмнен толығымен шығарылады.
Иммуносупрессиясы бар, 3 жастан 11 жасқа дейінгі балаларда 400 мг ацикловирді, яғни дене беткейіне 300-650 мг ацикловир/м2 күні бойына 5 рет ішу арқылы қабылдағаннан кейін, қан плазмасындағы орташа шыңдық концентрациясы 5,7 - 15,1 мкмоль/л құрайды. Емшек еметін, 1 аптадан 6 аптаға дейінгі балаларда дене беткейіне 600 мг ацикловир/м2 әр6 сағат сайын пероральді енгізуден кейін қан плазмасындағы орташа шыңдық концентрациясы 17,3 немесе 8.6 мкмоль/л құраған.
Ацикловир жоғары концентрацияларында тіндер мен ағзаларға өтеді және олардан баяу шығарылады.
Таралу көлемі ересектерде 50 ± 8,7 л/1,73 м2 және жаңа туған нәрестелер мен 3 айға дейінгі емшектегі балаларда 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 9 және 33 % ауқымында болды.
Таралуы
Ацикловир анағұрлым жоғары концентрацияларына ішекте, бүйректе, бауыр мен өкпеде, ал төмендеу концентрацияларына - бұлшықеттерде, жүректе, мида, аналық бездер мен жануарлардың аталық бездерінде жетеді.
Ацикловир сілекейде, қынап секретінде, герпестік күлбіреуіктердің везикулярлық сұйықтығында, сондай-ақ кейбір ағзаларда жинақталады. Препараттың жұлын-ми сұйықтығындағы концентрациясы сарысудағы концентрациясының 50 %-ына тең.
Метаболизмі мен элиминациясы
Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде ацикловирдің 62-91 %-ы бүйрек арқылы өзгеріссіз күйде, ал 10-15 %-ы 9-карбокси-метоксиметилгуанин түрінде шығарылады. Ацикловирдің шығарылуы гломерулярлық сүзіліс жолымен де, өзекшелік сөлініс жолымен де жүзеге асады.
Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттерде жартылай ыдырауының орташа кезеңішамамен 19,5 сағатты құрайды. Гемодиализ кезіндегі жартылай ыдырауының орташа кезеңі5,7 сағатты құрайды. Гемодиализ кезіндеацикловирдің плазмадағы деңгейі шамамен 60 %-ға төмендейді. Бүйрек функциясы шектеуліжәне креатинин клиренсі 10 мл/мин/1,73 м2болған кезде, тәулігіне 5 рет 200 мг дозасында жинақталу қаупі бар. Сондықтан жоғарыда атап көрсетілген креатинин клиренсі кезінде препараттың дозасын төмендету көрсетіледі ("Қолдану тәсілі және дозалары" бөлімін де қараңыз).
Фармакодинамикасы
Ацикловир қарапайым герпес (HSV) вирустарымен немесе varicella-zoster (VZV) вирустарын жұқтырған жасушаға енгеннен кейін ғана вирусқа қарсы дәріге айналатын фармакологиялық белсенді емес зат болып табылады. Жүйелі қолданғаннан кейін ацикловир вирус репликациясы үшін өмірлік қажеттілігі бар фермент HSV немесе VZV тимидинкиназамен катализденеді. Нақты айтқанда, вирус өзінің вирусқа қарсы затын синтездейді. Келесі сатылары бөлек-бөлек жүреді:
1. Жүйелі қолданғаннан кейін ацикловир герпес инфекциясын жұқтырған жасушаларға пенетрацияланады.
2. Ацикловир сол жасушалардағы вирус тимидинкиназасының көмегімен ацикловир монофосфатына дейін фосфорланады
3. Жасуша ферменттері ацикловир монофосфатын вирусқа қарсы белсенді зат болып табылатын ацикловир трифосфатына өзгертеді
4. Ацикловир трифосфатының жасушадағы ДНҚ полимеразасына қарағанда, вирус ДНҚ полимеразасымен тектестігі 10-30 есе артық және сол арқылы, вирус ферменттерінің белсенділігін селективті бәсеңдетеді
5. Сонымен қатар, вирустық ДНҚ полимераза ацикловирді вирусты ДНҚ ішіне орнықтырады, бұл ДНҚ синтезі кезінде тізбектің үзілуіне алып келеді.
Тұтас алғанда, жоғарыда атап келтірілген барлық жеке-дара сатылары вирус өнімділігін төмендетуінің тиімділігі жоғарылауын қамтамасыз етеді.
Айырғыш түзілуінің бәсеңдеуіне тест жүргізу барысында АИТВ-инфекциясын жұқтырған Vero жасушалардың (= африкалық жасыл мартышкалардың бүйрек паренхимасынан алынған жасушалардың өсіріндісі) көбеюін бәсеңдету үшін ацикловирдің 0,1 мкмоль/л концентрациясы, ал инфекция жұқтырмаған жасушалардың көбеюін бәсеңдету үшін 300 мкм/л ацикловир қажет болатынын атап көрсетуге мүмкіндік туды. Осыны негізге ала отырып, жасушалар өсірінділері үшін 3000 артықты құрайтын емдеу индексін есептеп шығаруға болады.
In vitro белсенділігінің ауқымы
Сезімталдығы жоғары:
I және II типті қарапайымгерпес вирусы
Varicella zoster вирусы
Сезімтал вирустар:
Эпштейн-Барр вирусы
Сезімталдығы төменнен резистенттілерге дейін:
Цитомегалия вирусы
Резистентті вирустар:
РНҚ-вирустар
Аденовирустар
Поксвирустар.
Қолданылуы
Ациклостад®, 200 мг таблеткалары
- қарапайымгерпес вирусынан туындағанинфекцияларда, атап айтқанда, гениталий терісі мен шырышты қабығының герпесінде (бастапқы және жиі қайталанатын гениталий герпесі)
- қарапайым герпес вирусынан туындаған жиі қайталанатын гениталий инфекцияларының (Неrреs genitalis) ауыр түрлерінен зардап шегіп жүрген ересек пациенттерде профилактикалық мақсаттарда қолдану үшін
Ациклостад®, 400 мг таблеткалары
- Неrреs Zoster (белдемелі теміреткі)
- қарапайым герпес вирусынан туындаған ауыр инфекциялардың профилактикасы үшін, инфекцияжұқтыру қаупі жоғары кезде, мысалы, ағзалардыңтрансплантациясынан кейін айқындығы күрт білінетін иммуносупресcиясы бар ересек пациенттерде
Ациклостад®, 800 мг таблеткалары
- Неrреs Zoster (белдемелі теміреткі)
Қолдану тәсілі және дозалары
Ациклостад®таблеткаларын қолдануды терідегі құбылыстардың, мысалы, қышыну, терінің тартылу сезімі,бастапқы күлбіреуіктер алғаш пайда болған кезде барынша ертерек бастау қажет.
Таблеткаларды ас ішкеннен кейін,жеткілікті мөлшердегі сұйықтықпен ішіп қабылдайды.
Қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекциялар
Ересектерде қолданылуы
Ациклостад®, 200 мг таблеткаларының 1 таблеткасы тәулік бойына 5 рет, 4 сағат аралықпен және 8 сағаттық түнгі үзіліспен (тәулігіне 1000 мг ацикловир). Емдеу ұзақтығы 5 күнді құрайды. Алайда, пациенттің клиникалық жағдайына байланысты, емдеу ұзақтығын арттыруға болады.
Балаларға қолданылуы
6 жастан асқан балаларға ересектерге арналған дозасын тағайындайды.
Қарапайым герпес вирусынан туындаған гениталий инфекцияларының ауыр және жиі қайталанатын түрлерінің профилактикасы үшін
Иммунологиялық тұрғыдан дені сау пациенттерге тәулігіне 4 рет, әр 6 сағат сайын Ациклостад®, 200 мг таблеткаларының 1 таблеткасын тағайындайды (тәулігіне 800 мг ацикловир). Баламасы ретінде күн сайын,әр 12 сағат сайын 400 мг Ациклостад®препаратын қабылдауға да болады (Ациклостад®, 200 мг таблеткаларының 2 таблеткасы немесе Ациклостад®, 400 мг таблеткаларының 1 таблеткасы). Жекелеген жағдайларда тиімді профилактикасына тәулігіне 3 рет, әр 8 сағат сайын (тәулігіне 600 мг ацикловир) немесе тәулігіне 2 рет, әр 12 сағат сайын (тәулігіне 400 мг ацикловир) Ациклостад®, 200 мг таблеткаларының 1 таблеткасын қабылдағанда қол жеткізуге болады.
Егер, жалпы тәуліктік 800 мг дозасына қарамастан, қайталануы орын алса (инфекцияның қайта басталуы), онда 5 күн бойы тәулігіне 5 рет, әр 4 сағат сайын Ациклостад®, 200 мг таблеткаларының 1 таблеткасын қабылдайды. Одан кейін жоғарыда көрсетілген профилактикалық дозаларын қабылдауды қайта бастайды.
Иммунологиялық тұрғыдан дені сау пациенттерде қарапайым герпестен туындаған инфекцияның профилактикасы кезінде, емдеу ұзақтығы инфекцияның ауырлық дәрежесі мен қайталануларының жиілігіне байланысты болып келеді, бірақ 6-12 айдан аспауы тиіс.
Иммуносупрессиясы бар пациенттерге тәулігіне 4 рет, әр 6 сағат сайын Ациклостад®, 200 мг таблеткаларының 1 таблеткасын тағайындайды (тәулігіне 800 мг ацикловир).
Айқындығы күрт білінетін мысалы, ағзалардың трансплантациясынан кейінгі иммуносупрессиясы бар пациенттерге Ациклостад®, 200 мг таблеткаларының 2 таблеткасын немесе тәулігіне 4 рет, әр 6 сағат сайын Ациклостад®, 400 мг таблеткаларының 1 таблеткасын тағайындайды (тәулігіне 1600 мг ацикловир).
Айқындығы күрт білінген иммуносупрессиясы барпациенттерде қарапайым герпестен туындаған инфекция кезінде профилактикалық мақсатта қолданылуының ұзақтығы иммунитеттің әлсіреу дәрежесіне және инфекция дамуының қаупі жоғары кезеңнің ұзақтығына байланысты.
Нұсқау
Иммуносупрессиясы бар пациенттерде резистенттілік дамуы мүмкін жағдайлар сипатталды. Мұны препараттың дозасын таңдаған кезде ескеру керек.
Белдемелі теміреткі (Herpes zoster)
Тәулігіне5 рет, әр 4 сағат сайын 800 мг Ациклостад® (Ациклостад®, 200 мг таблеткаларының 4 таблеткасы немесе Ациклостад®, 400 мг таблеткаларының 2 таблеткасы немесе Ациклостад®, 800 мг таблеткаларының 1 таблеткасы) (тәулігіне 4000 мг ацикловир). Емдеудің ұзақтығы 5-7 күнді құрайды. Емдеуді пациенттің клиникалық жағдайына байланысты жалғастыруға болады.
Айқын иммуносупрессиясы бар ересектерде, егер инфекция жұқтыру қаупі бар болса, мысалы, ағзалардыңтрансплантациясынан кейін қарапайым герпестен туындаған ауыр инфекцияның профилактикасы үшін Ациклостад®, 200 мг таблеткаларының 2 таблеткасын немесе тәулігіне 4 рет, әр 6 сағат сайын Ациклостад®, 400 мг таблеткаларының 1 таблеткасын (тәулігіне 1600 мг ацикловир) қабылдайды.
Профилактика үшін қолданылу ұзақтығы иммундық жүйенің бәсеңдеу дәрежесіне байланысты және емдеуші дәрігер жекелей белгілейді.
Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге
Егде жастағы пациенттерде жиі білінетін бүйрек функциясының бұзылуы жағдайында, Ациклостад®препаратын қабылдау кезінде сұйықтықтың жеткілікті қабылдануы қамтамасыз етілуі тиіс. Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде, төмендегі кестеде келтірілген төменірек дозалары емдеу тұрғысынан алғанда негізді болуы мүмкін:
|
Қолданылуы |
Креатинин клиренсі (мл/мин/1,73
м2) |
Сарысудағы креатинин деңгейі (мкмоль/л немесе
мг/дл) |
Дозасы |
|
|
|
|
Әйелдер |
Ерлер |
|
|
Қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекциялар |
< 10 |
> 550/ > 6,22 |
> 750/ > 8,45 |
Тәулігіне 2 рет, әр 12 сағат сайын 200
мг Ациклостад® |
|
Белдемелі теміреткі |
25-10 |
280-550/ 3,17-6,22 |
370-750/ 4,18-8,45 |
Тәулігіне 3 рет, әр 8 сағат сайын 800
мг Ациклостад® |
|
Белдемелі теміреткі |
< 10 |
> 550/ > 6,22 |
> 750/ > 8,48 |
Тәулігіне 2 рет, әр 12 сағат сайын 800
мг Ациклостад® |
Жағымсыз әсерлері
Жиі ( ≥ 1/100 - < 1/10 дейін)
– аса жоғары сезімталдық реакциялары (тері бөртпесі, фотосенсибилизация, есекжем, қышыну, ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық реакциялар, диспноэ)
– неврологиялық көріністер, негізінен, препаратты тоқтатқаннан кейін басылатын және бүйрек функциясының бұзылулары немесе осындай жағымсыз әсерлерінің дамуына бейім басқа жағдайлары барпациенттерде жиі байқалатын бас айналуы, сананың шатасуы,елестеулер мен қалғу түрінде
– жүрек айнуы, құсу, диарея және абдоминальді ауырулар
– шаштың түсуі (диффуздық алопеция)
Жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100 дейін)
– ұйқысыздық, бас ауыруы, қажу, өтпелі эпилепсия ұстамалары, әсіресе, ауру ағымының үдемелі асқынуы жағдайында ацикловирдің венаішілік инфузиялары кезінде, кейде комаға дейін үдейтін сана бұзылулары
– билирубин деңгейінің, бауыр ферменттерінің, қан сарысуындағы мочевина мен креатининнің өтпелі жоғарылауы, сондай-ақ, гематологиялық параметрлердің болар-болмас төмендеуі
Өте сирек (<1/10000)
– анемия, лейкопения, тромбоцитопения
– өзін-өзі танымау және/немесе қоршаған ортаны сезінудің бұзылуы(препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтымды), өтпелі психоз, әсіресе, ауру ағымының үдемелі асқынуы жағдайында ацикловирдің вена ішіне жасалғанинфузияларынан кейін
– гепатит, сарғаю
– бүйректің жедел жеткіліксіздігі.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
– ацикловирге немесе препараттың кез келген басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
– бүйрек функциясы бұзылған немесе ануриясы бар пациенттерде препаратты профилактикалық қолдану
– лактация кезеңі
– 6 жасқа дейінгі балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Циметидин мен пробенецид ацикловирдің бүйректік экскрециясын 20-30 %-ға төмендетеді, бұл соңғысының жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруына алып келуі мүмкін.
Ацикловир мен микофенолят мофетилдің (трансплантациядан кейінгі пациенттерде пайдаланылатын иммунодепрессант) белсенді емес метаболиттерін бір мезгілде пайдаланғанда, ацикловирдің AUC артқаны анықталды. Алайдаацикловирдің емдік ауқымының кеңдігіне байланысты, ацикловирдің дозасын түзету қажет емес.
Зидовудинмен бір мезгілде қолдану кезінде невропатия, құрысулар және летаргия дамуы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Иммунитеті төмен пациенттерді Ациклостад® препаратымен ұзақ уақыт бойы және қайталап емдеу резистенттіліктің дамуына алып келуі мүмкін.
Ацикловир герпестің жыныстық жолмен берілуінің алдын алмайды, сондықтан, емделу кезінде, тіпті клиникалық көріністері болмаса да, жыныстық қатынастардан бас тарту қажет.
Жүктілік және лактация
Егер жүктілік кезінде Ациклостад® препаратымен емдеу қажет болса, онда мүмкін болатын пайдасы мен ықтимал қаупін мұқият салыстыру керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың жағымсыз әсерін ескере отырып, көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқаруда сақтық таныту қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: ацикловирдің 20 г аспайтын бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін, уытты әсері байқалған жоқ. Ацикловирдің бірнеше күн ішінде бірнеше рет артық дозалануы асқазан-ішек жолы тарапынан жүрек айнуы және құсу сияқты симптомдардың, сондай-ақ, неврологиялық симптомдар: бас ауыруы мен сананың шатасуының дамуына алып келді.
Емі: симптоматикалық. Артық дозалануына күдіктенген жағайда, уыттылық симптомдарын анықтау мақсатында, пациентке қадағалау жүргізу керек. Ацикловир гемодиализ кезінде шығарылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
5 таблеткадан поливинилхлорид/поливинилиденхлорид үлбір мен баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
5 (200 мг дозасы үшін)немесе 7 (400 мг және 800 мг дозасы үшін) пішінді қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
Ациклостад®, 200 мг және 800 мг таблеткалар - 5 жыл.
Ациклостад®, 400 мг таблеткалар - 4 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы