Торговое название Aциклостад®
Международное непатентованное название Ацикловир
Лекарственная форма
Крем 5 %
Состав
100 г крема содержат
активное вещество – ацикловир 5,0 г,
вспомогательные вещества: стеариловые макроглицериды, диметикон, спирт цетиловый, парафин жидкий, парафин белый, мягкий, пропиленгликоль, вода очищенная.
Описание
Белый или почти белый гомогенный крем
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для местного применения. Противовирусные препараты. Ацикловир.
Код АТХ D06BB03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После местного применения ацикловира системная абсорбция является минимальной. Уровень препарата в крови ниже предела его определения, поэтому невозможно охарактеризовать его кинетику или биодоступность. Препарат не достигает системного кровотока.
Фармакодинамика
Ацикловир является фармакологически неактивным веществом, которое трансформируется в противовирусное средство только после проникновения в клетку, инфицированную вирусами простого герпеса (HSV) или вирусами varicella-zoster (VZV). После системного применения эта активация ацикловира подвергается каталитическому действию со стороны тимидинкиназы вирусов HSV или VZV, фермента, который необходим для репликации этих вирусов. В упрощенном виде можно сказать, что вирус синтезирует собственное противовирусное средство. При этом данный процесс проходит следующие стадии:
1. при местном применении ацикловир проникает усиленным образом в клетки кожи и слизистой, инфицированные герпесом;
2. находящаяся в этих клетках вирусная тимидинкиназа фосфорилирует ацикловир в ацикловира монофосфат;
3. клеточные ферменты превращают ацикловира монофосфат в собственное противовирусное средство - ацикловира трифосфат;
4. ацикловира трифосфат обладает в 10-30 раз большим сродством с ДНК полимеразой вируса, чем с ДНК полимеразой клетки и тем самым избирательно блокирует синтез вирусной ДНК;
5. вирусная ДНК-полимераза включает ацикловир в вирусную ДНК, в результате чего происходит обрыв цепи во время синтеза ДНК.
В целом, все вышеперечисленные отдельные стадии обеспечивают высокую эффективность снижения продукции вируса.
Спектр действия
Высокочувствительные вирусы: вирус простого герпеса типа I и II, вирус varicella-zoster.
Чувствительные вирусы: вирус Эпштейна-Барра.
Малочувствительные до резистентных: вирус цитомегалии.
Резистентные вирусы: РНК-вирусы, аденовирусы, поксвирусы.
Показания к применению
- инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса
Способ применения и дозы
Крем наносят тонким слоем на инфицированные участки кожи 5 раз в сутки с интервалом в 4 часа.
Aциклостад® крем наносят при помощи ватной палочки таким образом, чтобы достаточное количество крема покрывало поврежденный участок и зону вокруг него. При нанесении препарата следует следить за тем, чтобы крем покрывал не только видимые признаки герпеса (пузырьки, отек, покраснение) – прилегающие области также должны быть включены в процесс лечения. Если препарат наносится руками, то их нужно тщательно вымыть до и после этой процедуры, чтобы предотвратить дополнительное инфицирование пораженных участков кожи (например, бактериями) и перенос вирусов на еще не инфицированные участки слизистой оболочки и кожи.
Продолжительность лечения от 5 до 10 дней.
Побочные действия
Нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100)
- проходящее чувство жжения или покалывания на обработанных участках кожи
- сухость, шелушение, зуд в месте нанесения крема
Редко (≥ 1/10000 < 1/1000)
- эритема, контактный дерматит
В большинстве случаев причинами кожной реакции были вспомогательные вещества основы крема, а не действующее вещество ацикловир. О наличии контактного дерматита можно говорить тогда, когда описанные выше побочные эффекты проявляются усиленным образом и выходят за пределы обработанных препаратом участков кожи.
Очень редко (<1/10000)
- реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отёк
Противопоказания
- гиперчувствительность к ацикловиру или любому другому компоненту препарата
- не использовать для нанесения на слизистую рта, глаз, влагалища
Лекарственные взаимодействия
До настоящего времени сообщений о взаимодействии с другими лекарственными средствами при местном применении не было.
Особые указания
У пациентов с выраженными нарушениями иммунитета следует рассмотреть целесообразность приёма ацикловира внутрь.
Тяжёлые герпетические инфекции гениталий следует лечить приёмом ацикловира внутрь.
Для достижения максимально возможного результата лечения крем следует применять уже при первых признаках герпетического заболевания (ощущение покалывания, стягивания, жжение, зуд, покраснение). Если кожные высыпания достигли стадии образования корочки, то противовирусное лечение кремом Ациклостад® уже нецелесообразно.
Для успешного лечения кремом Aциклостад® необходимо обязательно соблюдать указанный срок его применения.
Пациенты с генитальным герпесом, во избежание передачи инфекции партнёру, должны воздерживаться от половых контактов до тех пор, пока есть видимые пузырьки.
При использовании крема Ациклостад® в области гениталий и ануса, в связи с наличием в составе парафина и вазелина, может снижаться прочность презервативов из латекса, тем самым, снижая безопасность их применения.
Цетиловый спирт и пропиленгликоль могут вызвать местное раздражение кожи (например, контактный дерматит).
Беременность и лактация
Ограниченные данные по применению ацикловира внутрь во время беременности не подтверждают побочных действий ацикловира на течение беременности или здоровье плода/новорожденного. Доступных эпидемиологических данных нет. Ациклостад® должен применяться во время беременности только после тщательной оценки соотношения польза-риск.
После системного применения ацикловир проникает в грудное молоко. После местного применения на здоровой коже системной доступности не наблюдается. После приема матерью Ациклостада®, доза, получаемая ребенком во время грудного вскармливания, крайне мала. При применении Ациклостада® во время кормления грудью следует предотвращать контакт младенца с пораженной областью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет данных
Передозировка
Сведений о передозировке препарата при местном применении нет.
Форма выпуска и упаковка
По 2 г или 5 г в тубу алюминиевую с закручивающейся белой полиэтиленовой крышкой.
По 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Срок хранения после вскрытия тубы – 12 месяцев.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Саудалық атауы
АциклостадÒ
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ацикловир
Дәрілік түрі
5 % крем
Құрамы
100 г кремнің құрамында
белсенді зат – 5,0 г ацикловир,
қосымша заттар: стеарилді макроглицеридтер, диметикон, цетил спирті, сұйық парафин, ақ жұмсақ парафин, пропиленгликоль, тазартылған су.
Сипаттамасы
Ақ немесе ақ дерлік гомогенді крем
Фармакотерапиялық тобы
Микробтарға қарсы жергілікті қолдануға арналған препараттар. Вирусқа қарсы препараттар. Ацикловир.
АТХ коды D06ВВ03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ацикловирдің жергілікті қолданғаннан кейінгі жүйелік сіңуі өте төмен. Препараттың қандағы деңгейі оны анықтау шегінен төмен, сондықтан оның кинетикасын немесе биожетімділігін сипаттау мүмкін емес. Препарат жүйелі қан ағысына жетпейді.
Фармакодинамикасы
Ацикловир фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес зат болып табылады, ол қарапайым герпес вирусын (HSV) немесе varіcella-zoster (VZV) вирусын жұқтырған жасушаға енгеннен кейін ғана вирусқа қарсы дәріге айналады. Жүйелік қолданғаннан кейін ацикловирдің осы белсенділігі HSV немесе VZV вирустарының тимидинкиназасы, осы вирустардың репликациясы үшін қажетті фермент тарапынан катализ әсеріне ұшырайды. Былайша айтқанда, вирус өзінің вирусқа қарсы затын синтездейді деуге болады. Мұндайда бұл үдеріс келесі сатылардан өтеді:
1. жергілікті қолданған кезде ацикловир герпес жұқтырған тері және шырышты қабаттың жасушаларына қарқынды енеді;
2. осы жасушаларда болатын вирустық тимидинкиназа ацикловирді ацикловир монофосфатына дейін фосфорлайды;
3. жасушалық ферменттер ацикловир монофосфатты өзінің вирусқа қарсы заты - ацикловир трифосфатына айналдырады;
4. ацикловир трифосфаты жасушаның ДНҚ полимеразасына қарағанда вирус ДНҚ полимеразасымен 10-30 есе көбірек тектестігі бар және осыған орай вирустық ДНҚ синтезін іріктеп бөгейді;
5. вирустық ДНҚ полимераза ацикловирді вирустық ДНҚ-ға кіріктіреді, осының нәтижесінде ДНҚ синтезі кезінде тізбектің үзілуі жүреді.
Жалпы алғанда, жоғарыда көрсетілген жекелеген сатылардың вирус өнімдерін төмендетудегі тиімділігі жоғары.
Әсер ету өрісі
Сезімталдығы жоғары вирустар: І және ІІ типті қарапайым герпесвирусы, varіcella-zoster вирусы.
Сезімтал вирустар: Эпштейн-Барр вирусы.
Төзімдіге дейінгі сезімталдығы аз: цитомегалия вирустары.
Төзімді вирустар: РНҚ-вирустар, аденовирустар, поксвирустар.
Қолданылуы
- тері мен шырышты қабықтардың қарапайым герпес вирусы туындатқан инфекцияларында
Қолдану тәсілі және дозалары
Кремді тәулігіне 4 сағаттық аралықпен 5 рет терінің жұқпа жұқтырылған жеріне жұқалап жағады.
АциклостадÒ кремін мақта таяқшаның көмегімен зақымданған бөлікті және оның маңайындағы аймақты жабатындай етіп, кремнің жеткілікті мөлшерінде жағады. Препаратты жаққан кезде кремнің тек герпестің көрініп тұрған белгілеріне (күлдіреуік, ісіну, қызарған) жағылуын ғана емес, емдеу үдерісінде іргелес аймақтарының да қамтылғанынбақылап отырған жөн. Егер препарат қолмен жағылса, онда терінің зақымданған аймағының қосымша жұқпа жұқтырған (мысалы, бактериялармен) және вирустардың тері мен шырышты қабықтардың жұқпа жұқтырмаған бөліктеріне тасымалдануын болдырмау үшін қолды осы емшараға дейін де және емшарадан кейін де мұқият жуу керек.
Емдеу ұзақтығы - 5-тен 10 күнге дейін.
Жағымсыз әсерлері
Жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100)
- терінің өңделген бөліктеріндегі өткінші ашыту сезімі немесе шаншып ауруы
- крем жағылған жердің құрғауы, қабыршақтануы, қышынуы
Сирек (≥ 1/10000 < 1/1000)
- эритема, жанаспалы дерматит
Көптеген жағдайларда ацикловирдің әсер етуші заты емес, крем негізінің қосымша заттары тері реакциясының себептері болған. Жанаспалы дерматиттің бар екендігін жоғарыда айтылған жағымсыз әсерлер қатты білінгенде және препаратпен өңделген тері аймақтары бөліктерініңшегінен тыс тарағандаайтуға болады.
Өте сирек (<1/10000)
- ангионевроздық ісінуді қоса, аса жоғары сезімталдықреакциялары
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- ацикловирге немесе препараттың кез келген басқа компонентіне аса жоғары сезімталдық
- ауыздың, көздің, қынаптың шырышты қабатына жағу үшін пайдалануға болмайды
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Осы уақытқа дейін жергілікті қолданған кезде басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі туралы хабарламалар болмаған.
Айрықша нұсқаулар
Иммунитеті айқын бұзылған пациенттердің ацикловирді ішке қабылдауы пайдалы болатын-болмайтынын қарастыру қажет.
Гениталийдің ауыр герпес инфекцияларын ацикловирді ішке қабылдау арқылы емдеген дұрыс.
Емдеудің мүмкін болатын ең жоғары нәтижесіне қол жеткізу үшін кремді герпес ауруының алғашқы белгілерінен-ақ (шаншуды сезіну, тартылу, ашыту, қышыну, қызару) қолданған жөн. Егер тері бөртпелері қабыршақтану сатыларына жетсе, онда вирусқа қарсы АциклостадÒ кремімен ем жүргізудің пайдасы жоқ.
АциклостадÒ кремімен емдеу нәтижелі болуы үшін оның көрсетілген қолдану мерзімін міндетті түрде сақтау қажет.
Гениталий герпесі бар пациенттер жұптасына жұқтыруды болдырмас үшін көрінетін күлдіреуіктер кеткенше жыныстық қатынастан бас тарта тұруы тиіс.
АциклостадÒ кремі құрамында парафин мен вазелин болуына байланысты гениталий мен анус аймағына қолданғанда латекстен жасалған мүшеқаптың мықтылығы кемуі мүмкін, осыған байланысты оларды қолданудың қауіпсіздігін төмендетеді.
Цетил спирті мен пропиленгликоль терінің жергілікті тітіркенуін (мысалы, жанаспалы дерматит) туғызуы мүмкін.
Жүктілік және лактация
Ацикловирді жүктілік кезінде ішке қабылдау жөніндегі шектеулі мәліметтер ацикловирдың жүктілік барысына немесе шарана/ жаңа туған нәресте денсаулығына жағымсыз әсерін растамайды. Қолжетімді эпидемиологиялық деректер жоқ. Ациклостад® жүктілік кезінде пайда-қатерінің арақатынасы мұқият бағаланғаннан кейін ғана қолданылуы тиіс. Ацикловир жүйелі қолданудан кейін емшек сүтіне өтеді. Сау теріге жергілікті қолданудан кейін жүйелік қолжетімділігі байқалмайды. Анасы Ациклостадты®қабылдағаннан кейінгі баланың емшек емізу кезінде алатын дозасы өте аз. Емшек емізу кезінде Ациклостадты®қолданғанда сәбидің зақымданған аймаққа жанасып кетуін болдырмау керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Деректер жоқ
Артық дозаланғанда
Жергілікті қолданған кезде препараттың артық дозаланғанытуралы мәліметтер жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
2 г немесе 5 г бұралатын ақ полиэтилен қақпағы бар алюминий сықпада.
1 сықпадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Сықпа ашылғаннан кейінгі сақтау мерзімі – 12 ай.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз