Торговое название
AЦЦ®Актив
Международное непатентованное название
Ацетилцистеин
Лекарственная форма
Порошок для приема внутрь 600 мг
Состав
1 пакетик содержит:
активное вещество – ацетилцистеин 600.00 мг,
вспомогательные вещества: глицерила трипальмитат, полисорбат 65, сорбитол, ксилитол, кислота лимонная безводная, мононатрия цитрат, магния цитрат, натрия кармеллоза, аспартам, ароматизатор Ежевика «В» код 404, магния стеарат
состав ароматизатора Ежевика «В» код 404:
натуральный/идентичный натуральному жидкий ароматизатор, тип «дикая ягода», код 5752; идентичный натуральному жидкий ароматизатор, тип «ежевика», код 5337; ванилин; мальтодекстрин; маннитол; глюконолактон; сорбитол; кремния диоксид коллоидный безводный; магния карбонат
Описание
Порошок желтовато-белого цвета с легко распадающимися агломератами, с запахом ежевики. Возможно наличие слабого серного запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Респираторная система. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Экспекторанты, исключая комбинации с подавляющими кашель. Муколитики. Ацетилцистеин.
Код АТХ R05CB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приёма внутрь ацетилцистеин быстро и практически полностью абсорбируется.
Из-за высокого эффекта “первого прохождения” через печень, биодоступность ацетилцистеина очень низкая (примерно 10 %).
Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-3 ч. Максимальная концентрация в плазме метаболита цистеина составляет около 2 мкмоль/л. Связывание ацетилцистеина c белками плазмы составляет примерно 50 %.
Ацетилцистеин быстро метаболизируется в печени в цистеин, фармакологически активный метаболит, а также диацетилцистин, цистин и различные смешанные дисульфиды. Ацетилцистеин и его метаболиты встречаются в трех различных формах в организме: частично в свободной форме, частично в виде инкорпорированных аминокислот.
Ацетилцистеин выводится через почки почти исключительно в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистеина).
Период полувыведения в плазме составляет приблизительно 1 час и в основном определяется печёночной биотрансформацией. Поэтому нарушение функции печени приводит к удлинению периода полувыведения вплоть до 8 часов.
Фармакодинамика
Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Эффективность ацетилцистеина является секретолитической и мукорегуляторной в области дыхательных путей. Он разрывает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепочками и оказывает деполимеризующее действие на ДНК-цепи. Благодаря этим механизмам вязкость мокроты уменьшается, это улучшает ее отделение и облегчает кашель.
Альтернативный механизм ацетилцистеина основывается на детоксикационном (антиоксидантном) свойстве, а именно способности его реактивной сульфгидрильной (SH) группы связывать и обезвреживать химические радикалы.
Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, что важно для детоксикации ядовитых веществ. Это объясняет его действие в качестве антидота при интоксикациях парацетамолом.
Показания к применению
Секретолитическая терапия при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей (бронхов и лёгких), сопровождающиеся нарушением образования и выведения мокроты.
Способ применения и дозировка
Препарат AЦЦ®Актив представляет собой порошок для приема внутрь.
Взрослые
По 1 пакетику порошка (600 мг) 1 раз в сутки (соответствует 600 мг ацетилцистеина в сутки).
Способ применения:
1 пакетик порошка (600 мг) поместить прямо на язык. Порошок стимулирует слюноотделение, поэтому его легко проглотить. Порошок не следует жевать перед глотанием. Порошок можно принимать без воды.
Пожилые и ослабленные пациенты
Пациентам со сниженным кашлевым рефлексом рекомендуется принимать порошок утром.
Продолжительность курса лечения:
Не рекомендуется применять препарат AЦЦ® Актив более 14 дней без консультации врача. Если симптомы не улучшаются или ухудшаются в течение 4-5 дней, то пациент должен проконсультироваться с врачом.
Побочные действия
Не часто (≥1/1000, <1/100)
- аллергические реакции (зуд, крапивница, кожная сыпь, отек Квинке, ангионевротический отек, экзантема)
- тахикардия
- артериальная гипотензия
- головная боль
- звон в ушах
- лихорадка
- стоматит, боли в животе, диарея, рвота, изжога и тошнота
Редко (≥1/10000, <1/1000)
- одышка, бронхоспазм преимущественно у пациентов с повышенной реактивностью бронхиальной системы, связанной с бронхиальной астмой
- диспепсия
Очень редко (<1/10 000)
- анафилактические реакции, вплоть до анафилактического шока
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
- геморрагия (кровотечения и кровоизлияния, частично связанные с реакциями повышенной чувствительности)
Неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным)
- отек лица
Уменьшение агрегации тромбоцитов крови в присутствии ацетилцистеина было подтверждено различными исследованиями. В настоящее время клиническая значимость еще не выяснена.
Противопоказания
- гиперчувствительность к ацетилцистеину или другим вспомогательным веществам препарата
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- наследственная непереносимость фруктозы (из-за содержания сорбитола)
- фенилкетонурия (из-за содержания аспартама)
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Исследования о взаимодействии проводились только у взрослых.
Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может вызвать опасный секреторный застой вследствие уменьшения кашлевого рефлекса. Поэтому следует с особой осторожностью применять данный вариант в комбинированной терапии.
Имеется информация о взаимодействии между антибиотиками (тетрациклины, (исключая доксициклин), цефалоспорины, аминогликозиды, пенициллины) и ацетилцистеином, которые относятся к ин витро испытаниям, когда при применении этих препаратов наблюдалось снижение эффективности антибиотиков. Однако, в качестве меры предосторожности, рекомендуется принимать пероральные антибиотики, по меньшей мере, через два часа после применения ацетилцистеина. Это не относится к цефиксиму и лоракарбефу.
Применение активированного угля может ослабить действие ацетилцистеина.
Совместное применение ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению вазодилататорных и антиагрегантных эффектов глицерилтринитрата (нитроглицерина). Если одновременное применение нитроглицерина и ацетилцистеина считается необходимым, то следует мониторировать у пациента потенциальную возможность развития гипотензии, которая может быть серьезной и может проявляться в виде головной боли.
Ацетилцистеин может влиять на колориметрический количественный анализ определения салицилатов.
Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетоновых тел при анализе мочи.
Особые указания
Во время применения ацетилцистеина в очень редких случаях наблюдалось возникновение тяжелых кожных аллергических реакций (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла). В случае возникновения кожных аллергических реакций пациенту следует немедленно прекратить прием ацетилцистеина и обратиться к врачу.
Следует соблюдать осторожность при применении ацетилцистеина у пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно у пациентов, принимающих одновременно препараты с известными негативными желудочными эффектами.
Во время применения ацетилцистеина необходимо проводить тщательный мониторинг пациентов с бронхиальной астмой. При возникновении бронхоспазма необходимо прекратить прием ацетилцистеина.
Пациентам с непереносимостью гистамина следует принимать ацетилцистеин короткими курсами, из-за влияния на метаболизм самого гистамина возможным появлением симптомов непереносимости (например, головная боль, насморк, зуд).
Применение ацетилцистеина, особенно в начале лечения, может привести к разжижению мокроты в бронхах и одновременно увеличению ее объема. Если пациент не может отхаркивать мокроту, то чтобы избежать задержки мокроты применяются: постуральный дренаж и аспирация.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, у детей имеется риск возникновения гиперсекреции.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.
Форма выпуска и упаковка
По 1.6 г порошка в термозапаянные трехслойные пакетики из алюминия, бумаги, фольги.
По 10 пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Саудалық атауы
AЦЦ®Актив
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ацетилцистеин
Дәрілік түрі
Ішке қабылдауға арналған ұнтақ, 600 мг
Құрамы
1 пакеттің ішінде:
белсенді зат – 600.00 мг ацетилцистеин,
қосымша заттар: глицерил трипальмитат, полисорбат 65, сорбитол, ксилитол, сусыз лимон қышқылы, мононатрий цитраты, магний цитраты, натрий кармеллозасы, аспартам, Қара бүлдірген «В» хош иістендіргіші коды 404, магний стеараты
Қара бүлдірген «В» коды 404хош иістендіргішінің құрамы:
табиғи /табиғиға ұқсас сұйық хош иістендіргіш, «жабайы жидек» типті, коды 5752; табиғиға ұқсас сұйық хош иістендіргіш, «қара бүлдірген» типті, коды 5337; ванилин; мальтодекстрин; маннитол; глюконолактон; сорбитол; сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы; магний карбонаты
Сипаттамасы
Сарғыш-ақ түсті жеңіл бөлшектенетін агломераттары бар, Қара бүлдірген иісті ұнтақ. Аздап күкірт иісті болуы мүмкін.
Фармакотерапиялық тобы
Респираторлық жүйе. Жөтел және суық тию аурулары кезінде қолданылатын препараттар. Экспекторанттар, жөтелді бәсеңдететін біріктірілімді қоспағанда. Муколитиктер. Ацетилцистеин.
АТХ коды R05CB01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін ацетилцистеин жылдам және толық дерлік сіңеді.
Бауырдан “алғашқы өту” әсері жоғары болғандықтан ацетилцистеиннің биожетімділігі өте төмен (шамамен 10 %).
Плазмадағы ең жоғары концентрациясына 1-3 сағаттан кейін жетеді. Плазмада цистеин метаболитінің ең жоғары концентрациясы 2 мкмоль/л жуықты құрайды. Ацетилцистеиннің плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 50 %.
Ацетилцистеин бауырда фармакологиялық белсенді метаболит цистеинге, сондай-ақ диацетилцистеинге, цистинге және түрлі аралас дисульфидтерге тез метаболизденеді. Ацетилцистеин және оның метаболиттері организмде үш түрлі пішінде: ішінара бос түрде, ішінара бір құрамға біріктірілген амин қышқылдары түрінде кездеседі.
Ацетилцистеин белсенді емес метаболиттер (органикалық емес сульфаттар, диацетилцистеин) түрінде тек бүйрек арқылы шығарылады.
Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1 сағатты құрайды және негізінен бауыр биотрансформациясымен айқындалады. Сондықтан бауыр функциясының бұзылуы плазмадан жартылай шығарылу кезеңінің 8 сағатқа дейін ұзаруына әкеледі.
Фармакодинамикасы
Ацетилцистеин цистеин амин қышқылдарының туындысы болып табылады. Ацетилцистеиннің тиімділігі тыныс алу жолдарындағы секретоликалық және қақырық реттеуі болып табылады. Ол мукополисахаридті тізбектер арасындағы дисульфидтер байланысын үзеді және ДНҚ-тізбектерге деполимеризациялаушы әсер етеді. Осы механизмдеріне байланысты қақырық тұтқырлығы азаяды, бұл оның бөлінуін жақсартады және жөтелді жеңілдетеді.
Ацетилцистеиннің баламалы механизмі уытсыздандыратын (антиоксидантты) қасиеттеріне, атап айтқанда оның реактивті сульфгидрильді (SH) топтарды байланыстыратын және химиялық радикалдарды зиянсыздандыратын ықпалына негізделген.
Ацетилцистеин глутатион синтезі жоғарылауына ықпал етеді, бұл улы заттардың уытсыздануы үшін маңызды. Бұл парацетамолмен уыттанғанда оның антидот ретіндегі әсерін түсіндіреді.
Қолданылуы
Қақырық түзілуінің және шығуының бұзылуымен қатар жүретін тыныс алу жолдарының (бронх және өкпе) жедел және созылмалы аурулары кезіндегі секретолитикалық ем.
Қолдану тәсілі және дозалары
АЦЦ® Актив препараты ішке қабылдауға арналған ұнтақ болып табылады.
Ересектер
1 пакет ұнтақтан (600 мг) тәулігіне 1 рет (тәулігіне 600 мг ацетилцистеинге сәйкес келеді).
Қолдану тәсілі:
1 пакет ұнтақты (600 мг) тілге тікелей қою керек. Ұнтақ сілекей бөлінуін стимуляциялайды, сондықтан оны жұту жеңіл. Ұнтақты жұту алдында шайнауға болмайды. Ұнтақты сусыз қабылдауға болады.
Егде және әлсізденген пациенттер
Жөтел рефлексі төмен пациенттерге ұнтақты таңертең қабылдау ұсынылады.
Емдеу курсының ұзақтығы:
АЦЦ®Актив препаратын дәрігер кеңесін алмай 14 күннен астам қабылдауға болмайды. Егер сиптомдары 4-5 күн ішінде жақсармаса немесе нашарлап кетсе онда пациент дәрігермен кеңесуі тиіс.
Жағымсыз әсерлері
Жиі емес (≥1/1000, <1/100)
- аллергиялық реакциялар (қышыну, есекжем, тері бөртпесі, Квинке ісінуі, ангионевроздық ісіну, экзантема)
- тахикардия
- артериялық гипотензия
- бас ауыру
- құлақтың шуылдауы
- қызба
- стоматит, іштің ауыруы, диарея, құсу, қыжыл және жүрек айнуы
Сирек (≥1/10000, <1/1000)
- ентігу, бронх түйілуі, негізінен бронх демікпесімен байланысты бронх жүйесінің реактивтілігі жоғарылаған пациенттерде
- диспепсия
Өте сирек (< 1/10 000)
- анафилаксиялық шокқа дейін болатын анафилаксиялық реакциялар
- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)
- геморрагия (жоғары сезімталдық реакцияларымен ішінара байланысты қан кетулер және қан құйылулар)
Белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес)
- беттің ісінуі
Ацетилцистеин қатысуында қандағы тромбоциттер агрегациясының азаятыны әртүрлі зерттеулермен расталған. Қазіргі уақытта клиникалық маңызы әлі түсіндірілмеген.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- ацетилцистеинге немесе препараттың басқа қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық
-балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер
- тұқым қуалайтын фруктоза жағымсыздығы (құрамында сорбитол болуынан)
- фенилкетонурия (құрамында аспартам болуына байланысты)
- жүктілік және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Өзара әрекеттесулеріне зерттеулер тек ересектерде жүргізілді.
Ацетилцистеинді және жөтелге қарсы дәрілерді бір мезгілде қолдану, жөтел рефлексінің азаюы салдарынан, қауіпті секреторлы іркілуді тудыруы мүмкін. Сондықтан біріктірілген емнің осы нұсқасын ерекше сақтықпен қабылдау керек.
Бұл препараттарды қолданғанда антибиотиктер тиімділігінің төмендеуі байқалған кезде ин витро сынақтарға жататын антибиотиктер (тетрациклиндер, (доксициклинді қоспағанда), цефалоспориндер, аминогликозидтер, пенициллиндер) мен ацетилцистеин арасындағы өзара әрекеттесу туралы ақпарат бар. Алайда, сақтық шарасы ретінде пероральді антибиотиктерді ацетилцистеин қолданғаннан кейін кемінде екі сағаттан соң қабылдау ұсынылады. Бұның цефиксимге және лоракарбефке қатысы жоқ.
Белсендірілген көмір қолдану ацетилцистеин әсерін әлсіретуі мүмкін.
Нитроглицерин мен ацетилцистеинді бірге қолдану глицерилтринитраттың (нитроглицериннің) вазодилататорлық және антиагреганттық әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін. Егер нитроглицерин мен ацетилцистеинді бір уақытта қолдану қажет деп есептелсе онда пациентте күрделі және бас ауыруы түрінде байқалатын гипотензияның даму ықтималдығын мониторингілеу керек.
Ацетилцистеин салицилаттарды анықтаудың колориметриялық мөлшерлік талдауына әсер етуі мүмкін.
Ацетилцистеин несеп талдауы кезінде кетон денелері талдауының нәтижелеріне әсер етуі ықтимал.
Айрықша нұсқаулар
Ацетилцистеин қолданған кезде өте сирек жағдайларда ауыр тері аллергиялық реакциялары (Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы) туындауы байқалған. Тері аллергиялық реакциялары туындаған жағдайда ацетилцистеин қабылдауды дереу тоқтатып, дәрігерге қаралу керек.
Ацетилцистеинді анамнезінде асқазан мен он екі елі ішектің ойықжарасы бар пациенттерде, әсіресе жағымсыз асқазан әсерлері белгілі препараттарды бір уақытта қабылдайтын пациенттерде қолданғанда сақтық таныту керек.
Ацетилцистеинді қолдану кезінде бронх демікпесі бар пациенттерге мұқият мониторинг жүргізу қажет. Бронх түйілуі туындағанда ацетилцистеин қабылдауды тоқтату қажет.
Гистамин жақпаушылығы бар пациенттер ацетилцистеинді қысқа курстармен қабылдауы керек, өйткені гистаминнің өзінің метаболизміне ықпал етуіне байланысты жақпаушылық симптомдары (мысалы, бас ауыру, мұрынның бітелуі, қышыну) туындауы мүмкін.
Ацетилцистеин қолдану, әсіресе емдеудің басында бронхта қақырықтың сұйылуына және бір мезгілде оның көлемінің ұлғаюына әкелуі мүмкін. Егер пациент қақырықты шығара алмайтын болса, қақырық іркілуін болдырмас үшін постуральді дренаж немесе аспирация қолданылады.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Әсер етпейді
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айну, құсу, диарея, балаларда гиперсекреция туындау қаупі болады.
Емі: симптоматикалық. Арнайы антидоты жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
1.6 г ұнтақтан алюминийден, қағаздан,фольгадан жасалған термодәнекерленген үш қабатты пакеттерде.
10 пакеттен медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз