Колдфри®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна дневная таблетка содержит
активные вещества - парацетамол, 500.0 мг
- хлорфенирамина малеат, 2.0 мг
- фенилэфрина гидрохлорид, 5.0 мг
- кофеин (безводный), 15.0 мг
вспомогательные вещества - крахмал кукурузный, повидон К-30, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин, магния стеарат, хинолиновый желтый (Е104), железа оксид желтый (Е172).
Одна ночная таблетка содержит
активные вещества - парацетамол, 500.0 мг
- хлорфенирамина малеат, 4.0 мг
- фенилэфрина гидрохлорид, 10.0 мг
вспомогательные вещества - крахмал кукурузный, повидон К-30, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин, магния стеарат, хинолиновый желтый (Е104), бриллиантовый синий (Е133).
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, светло-желтого (дневные) и светло-зеленого (ночные) цвета, с риской на одной стороне и гравировкой "Medley" на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации с психолептиками.
Код АТХ N02BE71
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фенилэфрин
Фенилэфрин непостоянно абсорбируется после приема внутрь, а также подвержен обширному предсистемному метаболизму. Как следствие, его систематическая биодоступность составляет всего 40% с пиком концентрации в плазме через 1-2 часа. Средний период полувыведения в плазме составляет 2-3 часа. Фенилэфрин подвергается обширной биотрансформации в кишечной стенке во время всасывания. После всасывания препарат экстенсивно биотрансформируется в печени. Фенилэфрин и его метаболиты выводятся с мочой с небольшим количеством неизмененного препарата.
Парацетамол
Парацетамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с пиком концентрации в плазме 10-60 минут после пероральной дозы. По большей части парацетамол распределяется по тканям тела. Он проходит через плаценту и выводится в грудное молоко. Связывание с белками плазмы довольно небольшое при обычной терапевтической концентрации, однако, оно увеличивается по мере увеличения концентрации. Период полувыведения парацетамола варьирует от 1 до 3 часов. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени и выводится главным образом с мочой в виде глюкуронида и соединений сульфата. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Хлорфенирамина малеат
После приема внутрь хлорфенирамин почти полностью абсорбируется и распределяется по тканям. Пик концентрации в плазме составляет 2-3 часа после приема однократной пероральной дозы 12 мг натощак.
Кофеин
Кофеин полностью быстро всасывается с пиком концентрации в плазме от 5 до 90 минут после приема внутрь натощак. Выведение осуществляется полностью благодаря печеночному метаболизму у взрослых, тогда как у младенцев почти полностью выводится благодаря почкам со средним периодом полувыведения из плазмы 4.9 часа. Кофеин распространяется по всем жидкостям организма. Кофеин связывается с белками плазмы на 35%.
Фармакодинамика
Фенилэфрин
Фенилэфрин относится к селективным агонистам α1-адренорецептора. Фенилэфрин представляет собой симпатомиметический амин, который воздействует на альфа-адренергические рецепторы в слизистой оболочке дыхательных путей. Данное воздействие приводит к сужение сосудов, что в свою очередь временноснижает отек, связанный с воспалением мембран слизистой оболочки носового канала.
Парацетамол
Парацетамол представляет собой производный пара-аминофенол и оказывает обезболивающий, жаропонижающий и слабый противовоспалительный эффекты. Парацетамол оказывает обезболивающее действие путем увеличения болевого порога и жаропонижающее действие благодаря действию на гипоталамический центр терморегуляции. Противовоспалительное действие парацетамола связано с ингибированием синтеза простагландина. В этом отношении парацетамол обладает большей тканевой селективностью чем аспирин и нестероидные противовоспалительные препараты.
Хлорфенирамина малеат
Хлорфенирамин блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. В сосудистой сети хлорфенирамин ингибирует как сосудосуживающий, так и сосудорасширяющий эффект гистамина. Помимо антигистаминного эффекта он противодействует аллергической реакции назальных тканей (расширение сосудов, повышенная проницаемость сосудов, повышенная слизистая секреция).
Кофеин
Действует в качестве стимулятора центральной нервной системы (ЦНС).
Показания к применению
Колдфри® предназначен для облегчения заложенности носа, насморка, чихания, головной боли, боли в теле и жара при следующих состояниях:
- простуда
- грипп
- аллергический ринит
- синусит
Способ применения и дозы
Взрослым: 1 светло-желтая таблетка (Колдфри® дневные таблетки) – утром и днем, 1 светло-зеленая таблетка (Колдфри® ночные таблетки) – на ночь.
Таблетки принимают в течение 3-х дней, запивая водой, фруктовым соком или молоком. Не рекомендуется превышать указанные суточные дозы.
В случае, пропуска приема препарата, рекомендуется продолжить прием сразу же после того, как вспомнили. Лечение препаратом Колдфри® следует прекратить, при облегчении симптомов. Лечение можно возобновить в случае повторного возникновения симптомов простуды или гриппа.
Побочные действия
- кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек
- головокружение, нарушение засыпания, повышенная возбудимость
- повышение артериального давления, тахикардия
- тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, сухость во рту
- задержка мочи
- парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, мидриаз
- анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения
- гепатотоксическое действие
- нефротоксичность (папиллярный некроз)
- бронхообструкция.
- при длительном применении, особенно в больших дозах, возможно развитие метгемоглобинемии, анемии, нефротоксического и гепатотоксического действия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, бета-адреноблокаторами
- одновременный прием с препаратами, содержащих парацетамол
- артериальная гипертензия
- гипертиреоз
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы
- закрытоугольнаяглаукома
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Парацетамол:лекарственные препараты, которые индуцируют специфический микросомальный изофермент, ответственного за метаболическую активацию ацетаминофена, возможно могут повысить токсическое воздействие парацетамола на печень у людей. Хронический алкоголизм несет особый риск повреждения печени вследствие передозировки.
Хлорфенирамина малеат: центральнодействующие Н1 антигистаминные препараты могут усиливать седативный эффект психотропных препаратов. Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, могут взаимодействовать с хлорфенирамином, что приводит к усилению их антихолинергических и седативных эффектов
Фенилэфрина гидрохлорид: риск развития артериальной гипертензии при одновременном приеме фенилэфрина с ингибиторами МАО или трициклическими антидепрессантами, ганглиоблокаторами, адреноблокаторами, алкалоидами раувольфии и метилдопой.
Кофеин:Циметидин и дисульфрам снижает плазменный клиренс кофеина, тогда как курение сигарет повышает его. Кофеин ухудшает всасывание железа, если прием препаратов осуществлялся последовательно один за другим в течение 2 часов.
Особые указания
В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя, снотворных и анксиолитических (транквилизаторов) лекарственных средств. Не следует принимать Колдфри® вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол. Если симптомы заболевания не проходят в течение 3 – 5 дней, необходимо обратиться к врачу.
С осторожностью применять при: выраженном атеросклерозе коронарных артерий, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, сахарном диабете, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, заболеваниях крови, дефиците глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы, врожденной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), печеночной и/или почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Беременность и лактация
Потенциальное воздействие препарата на сократительную способность матки и периферическое сужение сосудов, с последующим развитием гипоксии плода. Колдфри ® экскретируются с грудным молоком. В связи с этим Колдфри ® противопоказан во время беременности и период лактации.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат вызывает сонливость. В случае возникновения сонливости, не рекомендуется управление транспортными средствами и сложными механизмами
Передозировка
Симптомы: сухость во рту, повышенное сердцебиение, аритмия, повышенная потливость, тошнота, рвота, боли в животе, гиперактивность (перевозбуждение), галлюцинации, острая печеночная и/или почечная недостаточность
Лечение:промывание желудка, внутривенное введение ацетилцистеина или метионина, симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 6 таблеток (дневные) и 3 таблетки (ночные) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше
25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
4 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Саудалық атауы
Колдфри®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Таблеткалар
Құрамы
Күндізгі бір таблетканың құрамында
белсенді заттар - парацетамол, 500.0 мг
- хлорфенирамин малеаты, 2.0 мг
- фенилэфрин гидрохлориді, 5.0 мг
- кофеин (сусыз), 15.0 мг
қосымша заттар - жүгері крахмалы, повидон К-30, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин, магний стеараты, хинолинді сары (Е104), темірдің сары тотығы (Е172).
Түнгі бір таблетканың құрамында
белсенді заттар - парацетамол, 500.0 мг
- хлорфенирамин малеаты, 4.0 мг
- фенилэфрин гидрохлориді, 10.0 мг
қосымша заттар - жүгері крахмалы, повидон К-30, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин, магний стеараты, хинолинді сары (Е104), бриллиантты көк (Е133).
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, ашық-сары (күндізгі) және ашық-жасыл (түнгі) түсті, беті жалпақ, бір жақ бетінде бөлетін сызығы және басқа жақ бетінде ойып жазылған "Medley" деген жазуы бар таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Анальгетиктер. Басқа анальгетиктер және антипиретиктер. Анилидтер. Парацетамол, психолептиктермен біріктірілімдері.
АТХ коды N02BE71
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Фенилэфрин
Фенилэфриннің ішке қабылдағаннан кейінгі сіңірілуі тұрақты емес, сондай-ақ ауқымды жүйеалдылық метаболизмге ұшырайды. Соның салдарынан, оның жүйелі биожетімділігі 40% ғана құрайды, плазмадағы концентрация шыңына 1-2 сағаттан соң жетеді. Плазмада орташа жартылай шығарылу кезеңі 2-3 сағатты құрайды. Фенилэфрин сіңу кезінде ішек қабырғасында ауқымды биотрансформацияға ұшырайды. Сіңгеннен кейін препаратбауырда экстенсивті түрде биотрансформацияланады. Фенилэфрин және оның метаболиттері өзгермеген препараттың аздаған мөлшерімен бірге несеп арқылы шығарылады.
Парацетамол
Парацетамол пероральді дозасынан кейін плазмада 10-60 минут концентрация шыңымен асқазан-ішек жолынан жылдам сіңеді. Парацетамолдың көп бөлігі дене тіндеріне таралады. Ол плацента арқылы өтеді және емшек сүтіне бөлініп шығады. Плазма ақуыздарымен байланысуы әдеттегі емдік концентрацияларында тым аз, алайда, концентрация ұлғайған сайын ол да ұлғая береді. Парацетамолдың жартылай шығарылу кезеңі 1-ден 3 сағатқа дейін ауытқиды. Парацетамол көбінесе бауырда метаболизденеді және негізінен глюкуронид жәнесульфат қосылыстары түрінде несеппен шығарылады. 5%-дан азы өзгермеген парацетамол түрінде шығарылады.
Хлорфенирамин малеаты
Ішке қабылдағаннан кейін хлорфенирамин толығымен дерлік сіңіріледі және тіндерге таралады. Плазмадағы концентрация шыңы бір реттік пероральді 12 мг дозасын ашқарынға қабылдағаннан кейін 2-3 сағатты құрайды.
Кофеин
Кофеин ішке ашқарынға қабылдағаннан кейін плазмада 5-тен 90 минутқа дейінгі концентрация шыңымен толығымен жылдам сіңеді. Шығарылуы ересектерде бауырлық метаболизмінің арқасында толық жүзеге асады, ал нәрестелерде плазмадан 4.9 сағаттық орташа жартылай шығарылу кезеңімен бүйректердің көмегімен толығымен дерлік шығарылады. Кофеин организмнің барлық сұйықтықтарына таралады. Кофеин плазма ақуыздарымен 35% байланысады.
Фармакодинамикасы
Фенилэфрин
Фенилэфрин α1-адренорецептордың іріктелген агонистеріне жатады. Фенилэфрин симпатомиметикалық амин болып табылады, ол тыныс жолдарының шырышты қабығында альфа-адренергиялық рецепторларға әсер етеді. Осы әсері тамырлардың тарылуына әкеледі, ол өз кезегінде мұрын өзегінің шырышты қабығының жарғақшасы қабынуына байланысты ісінуді уақытша азайтады.
Парацетамол
Парацетамол пара-аминофенол туындысы болып табылады және ауырғанды басатын, ыстық түсіретін әрі қабынуға қарсы әлсіз әсерін көрсетеді. Парацетамол ауыру шегін ұлғайту жолымен ауырғанды басатын және гипоталамустық терморегуляция орталығына әсер етуінің арқасында ыстықты түсіретін әсер көрсетеді. Парацетамолдың қабынуға қарсы әсері простагландин синтезін тежеуіне байланысты. Бұл орайда парацетамол аспиринге және қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға қарағанда көбірек тіндік іріктелу қабілетіне ие.
Хлорфенирамин малеаты
Хлорфенирамин гистаминдік Н1-рецепторлардың блокаторы.Тамырлар желісінде хлорфенирамин гистаминнің тамырды тарылтатын, сондай-ақ тамырды кеңейтетін де әсерін тежейді. Антигистаминдік әсерімен қатар ол мұрын тіндерінің аллергиялық реакциясына қарсы әсер етеді (тамырлардың кеңеюі, тамырлар өткізгіштігінің жоғарылауы, шырыштықсөліністің жоғарылауы).
Кофеин
Орталық жүйке жүйесінің (ОЖЖ) стимуляторы ретінде әсер етеді.
Қолданылуы
Колдфри® келесі жай-күйлерде мұрынның бітелуін, тұмауды, түшкіруді, бас ауыруын, дененің ауыруын және ыстықты жеңілдетуге арналған:
- суық тию
- грипп
- аллергиялық ринит
- синусит
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектерге: 1 ашық-сары таблетка (Колдфридің® күндізгі таблеткалары) – таңертең және күндіз, 1 ашық-жасыл таблетка (Колдфридің® түнгі таблеткалары) – түнге.
Таблеткаларды 3 күн бойы, сумен, жеміс шырынымен немесе сүтпен ішіп қабылдайды. Көрсетілген тәуліктік дозаларды арттырмаған жөн.
Препаратты қабылдауды өткізіп алған жағдайда, еске түскеннен кейін дереу қабылдауды жалғастыру ұсынылады. Симптомдар жеңілдеген кезде Колдфри® препаратымен емдеуді тоқтату керек. Суық тию немесе грипп симптомдары қайта пайда болған жағдайда емдеуді қайта жаңғыртуға болады.
Жағымсыз әсерлері
- тері бөртпесі, қышыну, есекжем, ангионевроздық ісіну
- бас айналу, ұйықтаудың бұзылуы, қатты қозғыштық
- артериялық қысымның жоғарылауы, тахикардия
- жүректің айнуы, құсу, эпигастральді аймақтағы ауыру, ауыз ішінің құрғауы
- несептің іркілуі
- аккомодация парезі, көзішілік қысымның жоғарылауы, мидриаз
- анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиздік анемия, апластикалық анемия, метгемоглобинемия, панцитопения
- гепатоуытты әсер
- нефроуыттылық (папиллярлынекроз)
- бронх обструкциясы.
- ұзақ уақыт, әсіресе үлкен дозаларда қолданғанда метгемоглобинемия, анемия, нефроуытты және гепатоуытты әсер пайда болуы мүмкін.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық
- трициклдық антидепрессанттармен, МАО тежегіштерімен, бета-адреноблокаторлармен бір мезгілде қабылдау
- құрамында парацетамол бар препараттармен бір мезгілде қабылдау
- артериялық гипертензия
- гипертиреоз
- қуықасты безінің қатерсіз гипертрофиясы
- жабықбұрышты глаукома
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Парацетамол: ацетаминофеннің метаболизмдік белсенділенуіне жауапты спецификалық микросомальді изоферментті индукциялайтын дәрілік препараттар адамдарда парацетамолдың бауырға уытты әсерін арттыруы мүмкін. Созылмалы алкоголизм артық дозалану нәтижесінде бауырдың зақымдануына ерекше қауіп төндіреді.
Хлорфенирамин малеаты: орталық әсер ететін Н1 антигистаминдік препараттар психотропты препараттардың тыныштандырғыш әсерін күшейтуі мүмкін. МАО тежегіштері және трициклдық антидепрессанттар хлорфенираминмен өзара әрекеттесуі мүмкін, бұл олардың антихолинергиялық және тыныштандырғыш әсерлерінің күшеюіне әкеледі
Фенилэфрин гидрохлориді: фенилэфринді МАО тежегіштерімен немесе трициклдық антидепрессанттармен, ганглиоблокаторлармен, адреноблокаторлармен, раувольфия алкалоидтарымен және метилдопамен бір мезгілде қабылдағанда артериялық гипертензияның даму қаупі бар.
Кофеин: Циметидин және дисульфрам кофеиннің плазмалық клиренсін төмендетеді, ал шылым шегу оны жоғарылатады. Егер препараттарды қабылдау 2 сағаттың ішінде бірінен кейін бірі жүзеге асырылса, кофеин темірдің сіңуін нашарлатады.
Айрықша нұсқаулар
Емделу кезеңінде алкоголь, ұйықтататын және анксиолитикалық (транквилизаторлар) дәрілік заттарды тоқтата тұрған жөн. Құрамында парацетамол бар басқа дәрілік заттармен бірге Колдфри® қабылдауға болмайды. Егер ауру симптомдары 3 – 5 күн ішінде қайтпаса, дәрігерге қаралу керек.
Мыналарда сақтықпен қолдану керек: коронарлық артериялардың айқын атеросклерозында, артериялық гипертензияда, тиреотоксикозда, феохромоцитомада, қант диабетінде, бронх демікпесінде, өкпенің созылмалы обструкциялық ауруында,қан ауруларында, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығында,туа біткен гипербилирубинемияда (Жильбер, Дубин-Джонсон және Ротор синдромдары), бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігінде, жабықбұрышты глаукоме, қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясында.
Жүктілік және лактация
Препараттың жатырдың жиырылу қабілетіне және тамырлардың шеткері тарылуына әлеуетті әсері, содан кейін шаранада гипоксияның дамуы. Колдфри ® емшек сүтімен экскрецияланады. Осыған байланысты Колдфриді ® жүктілік және лактация кезінде қолдануға болмайды.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препарат ұйқышылдықты тудырады. Ұйқышылдық пайда болған жағдайда, көлік құралдарын жәнекүрделі механизмдерді басқару ұсынылмайды.
Артық дозалануы
Симптомдары: ауыз ішінің құрғауы, жүрек қағысының артуы, аритмиялар, тершеңдік, жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, белсенділіктің күшеюі (қатты қозу), елестеулер, бауырдың және/немесе бүйректің жедел жеткіліксіздігі
Емдеу: асқазанды шаю, ацетилцистеинді немесе метионинді вена ішіне енгізу, симптоматикалық емдеу.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 6 таблеткадан (күндізгі) және 3 таблеткадан (түнгі).
Пішінді ұяшықты 1, 10 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Жарамдылық мерзімі
4 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецептісіз