Торговое название
Флемоксин Солютаб®
Международное непатентованное название
Амоксициллин
Лекарственная форма
Таблетки диспергируемые 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: амоксициллина в виде амоксициллина тригидрата
125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза диспергируемая, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.
Описание
Таблетки от белого до светло-желтого цвета, овальной формы с логотипом фирмы и цифровым обозначением на одной стороне (125 мг – «231», 250 мг – «232», 500 мг – «234», 1000 мг – «236») и риской, на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.
Код АТХ J01СA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом значении рН. Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина составляет примерно 70%. Время до достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет приблизительно 1 ч.
Распределение
Около 18% от общего количества амоксициллина, находящегося в плазме, связывается с белками плазмы. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг.
Амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой ткани, мышцах, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин, как большинство пенициллинов, может обнаруживаться в грудном молоке. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер.
Биотрансформация
Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от принятой дозы.
Выведение
В основном амоксициллин выводится через почки.
Период полувыведения составляет в среднем 1 ч, а среднее значение общего клиренса составляет примерно 25 л/ч. Примерно 60-70% амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы 250 мг или 500 мг. Период выведения 50-85% амоксициллина с мочой составил 24 часа.
Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина примерно одинаковый у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, у детей старшего возраста и у взрослых. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) амоксициллин в течение первой недели жизни вводят не чаще двух раз в сутки, принимая во внимание незрелость почечного пути выведения. Поскольку у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции, для данной категории пациентов необходимо с осторожностью подбирать дозу и периодически контролировать функцию почек.
Пол
После приема внутрь амоксициллина лицами мужского и женского пола, не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально ухудшению почечной функции.
Печеночная недостаточность
Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов с печеночной недостаточностью, также нужно производить периодический контроль за состоянием функции печени.
Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки, ПСБ), которые играют роль в биосинтезе пептидогликана. Пептидогликан является структурным элементом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, после чего обычно следует лизис и гибель бактериальной клетки.
Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, которые могут вырабатываться некоторыми бактериями, что делает их устойчивыми к амоксициллину. Таким образом, спектр активности незащищенного амоксициллина не охватывает микроорганизмы, продуцирующие данные ферменты.
Время, превышающее минимальную ингибирующую концентрацию (t> МПК), считается основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.
Механизмы резистентности
Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:
· ферментативная инактивация бета-лактамазами;
· мутация ПСБ, в результате чего уменьшается сродство антибиотика к мишени.
Непроницаемость бактериальной клеточной стенки или активное выведение антибиотика из клетки (эффлюкс) могут вызвать бактериальную резистентность или способствовать этому у грамотрицательных бактерий.
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:
- острый бактериальный синусит
- острый средний отит
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
- обострение хронического бронхита
- внебольничная пневмония
- острый цистит
- бессимптомная бактериурия во время беременности
- острый пиелонефрит
- тифоидная и паратифоидная лихорадка
- дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом
- инфекции протезированных суставов
- болезнь Лайма
- профилактика эндокардита
- лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter pylori
При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные руководства по антибактериальной терапии.
Способ применения и дозы
Флемоксин Солютаб® предназначен только для приема внутрь.
Применение Флемоксина Солютаб® не зависит от приема пищи.
Таблетки Флемоксин Солютаб® можно проглотить целиком, запив стаканом воды, или приготовить суспензию, хорошо перемешав в 100 мл воды и выпить. Получившаяся в результате немного сладковатая суспензия обладает легким мандариново-лимонным вкусом.
Дозы
При выборе дозы препарата Флемоксин Солютаб® для лечения определенных инфекций следует учитывать следующие факторы:
· Ожидаемые патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам
· Тяжесть и локализация инфекции
· Возраст, вес и функциональность работы почек у пациента, как описано ниже.
Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и клинического ответа пациента и должна быть как можно более короткой. Некоторые инфекции подлежат более длительному лечению.
Взрослые и дети ≥ 40 кг
Показание к применению* |
Доза* |
Острый бактериальный
синусит |
250-500 мг каждые 8 часов
или 750 мг - 1 г с каждые 12 часов При тяжелых инфекциях 750
мг - 1 г каждые 8 часов Для лечения острого цистита
возможен прием по 3 г два раза в сутки |
Бессимптомная бактериурия
во время беременности |
|
Острый пиелонефрит |
|
Дентальный абсцесс с
распространяющимся целлюлитом |
|
Острый цистит |
|
Острый средний отит |
500 мг с каждые 8 часов или
750 мг - 1 г с каждые 12 часов При тяжелых инфекциях 750
мг - 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней |
Острый стрептококковый
тонзиллит и фарингит |
|
Обострение хронического
бронхита |
|
Внебольничная пневмония |
500 мг - 1 г каждые 8 часов |
Тифоидная и паратифоидная
лихорадка |
500 мг - 2 г каждые 8 часов |
Инфекции протезированных
суставов |
500 мг - 1 г каждые 8 часов |
Профилактика эндокардита |
2 г перорально, однократная
доза за 30-60 минут до процедуры |
Эрадикация Helicobacter pylori |
750 мг - 1 г два раза в
сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол) и
другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней |
Болезнь Лайма |
Ранняя стадия: 500 мг - 1 г
каждые 8 часов, максимальная суточная доза 4 г, разделенная на несколько
приемов, в течение 14 дней (от 10 до 21 дня) Поздняя стадия (системная
инфекция): 500 мг - 2 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 6 г,
разделенная на несколько приемов, в течение 10-30 дней |
*Следует принимать во
внимание официальные клинические руководства для каждого из показаний. |
Дети ˂ 40 кг
Допускается лечение детей таблетками Флемоксин Солютаб®.
Детям с массой тела от 40 кг следует принимать дозу, рекомендованную для взрослых.
Рекомендованная доза у детей с массой тела <40 кг:
Показание к применению* |
Доза* |
Острый
бактериальный синусит |
20-90
мг/кг/сутки, разделённые на несколько приёмов |
Острый
средний отит |
|
Внебольничная
пневмония |
|
Острый
цистит |
|
Острый
пиелонефрит |
|
Дентальный абсцесс с распространяющимся
целлюлитом |
|
Острый
стрептококковый тонзиллит и фарингит |
40-90
мг/кг/сутки, разделённые на несколько приёмов* |
Тифоидная и паратифоидная
лихорадка |
100
мг/кг/сутки, разделённые на три приёма |
Профилактика
эндокардита |
50
мг/кг перорально, однократная доза за 30-60 минут до процедуры |
Болезнь
Лайма |
Ранняя
стадия: 25-50 мг/кг/сутки, разделённые на три приёма, в течение 10-21 дней Поздняя
стадия (системная инфекция): 100 мг/кг/сутки, разделённые на три приёма, в
течение10-30 дней |
+
Следует принимать во внимание официальные руководства для каждого из показаний. *
Только в случае назначения дозы в верхнем диапазоне доз следует рассматривать
возможность применения два раза в сутки. |
Пациенты пожилого возраста
Корректировка дозы не требуется.
Приём у пациентов с почечной недостаточностью
Скорость
клубочковой фильтрации (мл/мин.) |
Взрослые
и дети ≥ 40 кг |
Дети
˂ 40кг# |
Более
30 |
Необходимость
в корректировке отсутствует |
Необходимость
в корректировке отсутствует |
10-30 |
Максимум
500 мг два раза в сутки |
15
мг/кг два раза в сутки (максимум 500 мг два раза в сутки) |
Менее
10 |
Максимум
500 мг в сутки |
15
мг/кг один раз в сутки (максимум 500 мг в сутки) |
#
В большинстве случаев предпочтение отдается парентеральному лечению. |
Прием у пациентов, получающих гемодиализ
Амоксициллин может быть выведен из крови в процессе гемодиализа.
|
Гемодиализ |
Взрослые
и дети ≥ 40 кг |
15
мг/кг/сутки однократно Перед
гемодиализом необходимо введение одной дополнительной дозы из расчета 15
мг/кг. Для восстановления уровня циркуляции лекарственного средства после
гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу из расчета 15 мг/кг. |
Приём у пациентов, получающих перитонеальный диализ
Максимум 500 мг амоксициллина в сутки.
Приём у пациентов с нарушениями функции печени
Следует проявлять осторожность и регулярно контролировать функцию печени.
Побочные действия
Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), не известно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Наиболее распространенными побочными эффектами являются диарея, тошнота и кожная сыпь.
Часто
- диарея и тошнота
- кожная сыпь
Редко
- рвота
- крапивница и зуд
Очень редко
- кандидоз кожи и слизистых
- обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия
- удлинение времени кровотечения и протромбинового времени
- тяжелые аллергические реакции, такие как ангиодистрофия, анафилаксия, сывороточная болезнь и гиперчувствительный васкулит
- гиперкинезия, головокружение и судороги
- колит, связанный с приемом антибиотиков (включая псевдо-мембранный колит и геморрагический колит)
- черный, волосатый язык
- поверхностное обесцвечивание зубов (зарегистрировано у детей. Хорошая гигиена полости рта помогает предотвратить обесцвечивание зубов, которое устраняется посредством чистки зубов)
- гепатит и холестатическая желтуха, умеренное повышение АСТ и/или АЛТ
- кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острая обобщенная гнойниковая экзантема (AGEP), лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром)
- интерстициальный нефрит
- кристаллурия
Неизвестно
- Реакция Яриша-Герксгеймера, острый коронарный синдром с гиперчувствительностью (синдром Коуниса)
- асептический менингит
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу, другим препаратам пенициллинового ряда или к одному из вспомогательных веществ
- гиперчувствительность немедленного типа в анамнезе (анафилаксия) на другой бета-лактамный антибиотик (например, цефалоспорин, карбапенем, монобактам)
Лекарственные взаимодействия
Пробенецид
Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает секрецию амоксициллина в почечных канальцах. Одновременное применение пробенецида может привести к повышению уровня амоксициллина в крови.
Аллопуринол
Совместное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином повышает вероятность развития аллергических кожных реакций.
Тетрациклины
Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики могут оказывать влияние на бактерицидное действие амоксициллина.
Пероральные антикоагулянты
При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами необходимо тщательно контролировать протромбиновое время в начале лечения и после прекращения лечения амоксициллином, так как повышается вероятность кровотечения. Так же может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов.
Метотрексат
Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, что может сопровождаться усилением токсичности.
Особые указания
Реакции гиперчувствительности
Перед началом лечения амоксициллином следует обратить внимание на предыдущие реакции гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.
Тяжелые, а иногда и смертельные реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и тяжелые кожные реакции) отмечались у пациентов, получавших лечение пенициллином. Такие реакции чаще встречаются у людей, у которых ранее наблюдалась гиперчувствительность на пенициллин и лица с повышенной реактивностью организма. Если возникает аллергическая реакция, следует прекратить лечение амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное лечение.
Острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью (синдром Кониса)
В редких случаях при лечении амоксициллином сообщалось о реакциях гиперчувствительности (острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью), следует принимать решение о соответствующем лечении.
Нечувствительные организмы
Амоксициллин не подходит для лечения некоторых инфекций, за исключением случаев, когда патогенный микроб был задокументирован и проявляет чувствительность, или если существует большая степень вероятности, что возбудитель поддается лечению амоксициллином. Особенно это применимо для принятия решения о лечении пациентов с инфекциями мочевых путей и серьезными инфекциями уха, носа и горла.
Судороги
Судороги могут возникать у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, получающих высокие дозы, а также у пациентов с предрасполагающими факторами (например, приступы эпилепсии, лечение эпилепсии или менингеальные расстройства в прошлом).
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Кожные реакции
Возникновение генерализованной эритемы с пустулами и лихорадкой на начальном этапе лечения может являться симптомом острого генерализованного экзентематозного пустулеза (AGEP). В данном случае прием амоксициллина необходимо прекратить, а последующее применение противопоказано.
Следует избегать применения амоксициллина, если подозревается инфекционный мононуклеоз, поскольку последующее возникновение сыпи может быть связано с данным заболеванием после применения амоксициллина.
Реакция Яриша-Герксгеймера
После лечения болезни Лайма амоксициллином наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера. Это напрямую связано с бактерицидным действием амоксициллина на бактерии, вызывающие болезнь Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациента необходимо успокоить, что это частое следствие лечения болезни Лайма антибиотиками и обычно оно проходит само по себе.
Черезмерный рост нечувствительных микроорганизмов
Длительное использование антибиотиков может иногда приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов.
Имеются сообщения о колите, связанном с приемом антибиотиков, что имеет отношение почти ко всем антибактериальным препаратам. Его тяжесть может варьироваться от лёгкой формы до опасной для жизни. Поэтому важно учитывать данный диагноз у пациентов в случае возникновения диареи вовремя или после применения антибиотиков. В случае колита, связанного с применением антибиотиков, следует немедленно прекратить прием амоксициллина, а также проконсультироваться с врачом и начать соответствующее лечение. Лекарственные средства, ингибирующие перистальтику, противопоказаны в данной ситуации.
Длительное лечение
При длительной терапии рекомендуется периодический контроль функционирования систем органов, включая почки, печень и кроветворную функцию. Имеются сообщения о росте печеночных ферментов и изменении количества клеток крови.
Антикоагулянты
У пациентов, получающих амоксициллин, случаи увеличения протромбинового времени были зарегистрированы редко. При одновременном назначении антикоагулянтов следует проводить надлежащее наблюдение. Может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания желаемого уровня антикоагуляции.
Кристаллурия
У пациентов с пониженным диурезом кристаллурия наблюдалась очень редко, преимущественно она связана с парентеральным лечением. При введении высоких доз амоксициллина желательно принимать достаточное количество жидкости и обеспечивать хороший диурез для уменьшения вероятности образования амоксициллин-ассоциированной кристаллурии. У пациентов с катетером мочевого пузыря необходимо регулярно проверять катетер на предмет проходимости.
Влияние на диагностические исследования
Увеличение уровня амоксициллина в сыворотке крове и моче может оказать влияние на результаты некоторых лабораторных исследований. Из-за высоких концентраций амоксициллина в моче, химические методы часто дают ложноположительные результаты.
При обнаружении глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные методы определения глюкозооксидазы.
Наличие амоксициллина может влиять на результаты анализа на эстриол у беременных женщин.
Применение в педиатрии
Не рекомендуется применение у детей до 1 года. Детям до 9 лет не рекомендуется применять дозировку препарата Флемоксин Солютаб® 500 мг и 1000 мг.
Беременность и период лактации
Ограниченные данные об использовании амоксициллина во время беременности не указывают на повышенный риск возникновения врождённых пороков развития. При необходимости назначения препарата в период беременности заранее следует провести оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины. Амоксициллин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Применение в период кормления грудью возможно, однако для предотвращения вероятной сенсибилизации ребенка кормление грудью рекомендуется прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует с осторожностью принимать препарат лицам, управляющим транспортными средствами или работающим с другими механизмами, в связи с риском развития возможных побочных реакций со стороны нервной системы.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея; нарушение водно-электролитного баланса, судороги (у пациентов с нарушенной функцией почек или у получавших высокие дозы препарата).
Лечение: промывание желудка, применение энтеросорбентов (активированный уголь), солевые слабительные средства, коррекция водно-электролитного баланса; при необходимости применяют гемодиализ.
Форма выпуска и упаковка
По 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Флемоксин Солютаб®
Халықаралықпатенттелмеген атауы
Амоксициллин
Дәрілік түрі
Ұсақталатын 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат: амоксициллин 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг
амоксициллин тригидраты түрінде
қосымша заттар: ұсақталатын целлюлоза, микрокристалды целлюлоза, кросповидон, ванилин, мандарин хош иістендіргіші, лимон хош иістендіргіші, сахарин, магний стеараты.
Сипаттамасы
Ақтан ашық-сары түске дейінгі, сопақша пішінді, бір жағында фирманың логотипімен және цифрлық белгіленуімен (125 мг – «231», 250 мг – «232», 500 мг – «234», 1000 мг – «236») және басқа жағында сызығы бар таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған микробқа қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы бета-лактамды препараттар - пенициллиндер. Әсер ету ауқымы кең пенициллиндер. Амоксициллин.
АТХ коды J01СA04
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Амоксициллин рН физиологиялық мәнінде су ерітіндісінде толығымен диссоциацияланады. Амоксициллин ішке қабылдағаннан кейін жылдам және жақсы сіңеді. Ішке қабылдаған кезде амоксициллиннің биожетімділігі шамамен 70% құрайды. Қан плазмадағы ең жоғары концентрацияға жетуге дейінгі уақыты (Tmax) шамамен 1 сағатты құрайды.
Таралуы
Плазмадағы амоксициллиннің жалпы көлемінің шамамен 18%-ы плазманың ақуыздарымен байланысады. Болжамды таралу көлемі шамамен 0,3-0,4 л/кг құрайды.
Амоксициллин өт қабында, іш қуысы тіндерінде, теріде, майлы тінде, бұлшықетте, синовиальді және перитонеальді сұйықтықтарда, өт пен іріңде кездеседі. Амоксициллин жұлын-ми сұйықтығына нашар енеді.
Амоксициллинді, пенициллиндердің көпшілігі тәрізді емшек сүтінен табуға болады. Амоксициллин плацентарлық бөгет арқылы енеді.
Биотрансформациясы
Амоксициллин несепте белсенді емес қышқыл түрінде алынған дозаның 10-25%-на тең мөлшерде несеппен ішінара шығарылады.
Шығарылуы
Негізінен, амоксициллин бүйрек арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі орташа есеппен 1 сағат, жалпы клиренсінің орташа мәні шамамен 25 л/с құрайды. Амоксициллиннің шамамен 60-70%-ы 250 мг немесе 500 мг бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін алғашқы 6 сағат ішінде несеппен өзгермеген түрде шығарылады. 50-85% амоксициллиннің несеппен жартылай шығарылу кезеңі 24 сағатты құрады. Пробенецидті бір мезгілде қабылдау амоксициллиннің шығарылуын баяулатады.
Жасы
Амоксициллиннің жартылай шығарылу кезеңі 3 айдан 2 жасқа дейінгі балаларда, одан үлкен балаларда және ересектерде шамамен бірдей. Өте кішкентай балаларда (шала жаңа туылған нәрестелерді қоса) амоксициллин өмірінің бірінші аптасы бойы бүйрек арқылы шығару жолының жетілмегендігін ескере, тәулігіне екі реттен жиі емес енгізіледі.
Егде адамдарда бүйрек функциясының төмендеуі байқалуы мүмкін болғандықтан, пациенттердің осы санаты үшін дозаны мұқият таңдап, бүйрек функциясын үнемі бақылап отыру керек.
Жынысы
Еркек және әйел жынысты тұлғалар амоксициллинді ішке қабылдағаннан кейін амоксициллиннің фармакокинетикасына жынысының елеулі әсері болмады.
Бүйрек функциясының бұзылуы
Амоксициллиннің жалпы плазмалық клиренсі бүйрек функциясының нашарлануына пропорционал төмендейді.
Бауыр жеткіліксіздігі
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қатысты сақ болу керек, сондай-ақ бауыр функциясының жағдайына кезеңдік бақылау жүргізілуі керек.
Фармакодинамикасы
Әсер ету механизмі
Амоксициллин пептидогликанның биосинтезінде роль атқаратын бір немесе бірнеше ферменттерді (пенициллинді байланыстыратын ақуыздар, ПСБ ретінде белгілі) тежейтін жартылай синтетикалық пенициллинді (бета-лактамды антибиотик) білдіреді. Пептидогликан бактериялардың жасушалық қабырғасының құрылымдық элементі болып табылады. Пептидогликан синтезінің тежелуі жасушалық қабырғасының әлсіреуіне әкеледі, содан кейін әдетте бактериялық жасушаның лизисі мен өлімі болады. Амоксициллин бета-лактамазалармен бұзылады, олар кейбір бактериялармен өндірілуі мүмкін, бұл оларды амоксициллинге төзімді етеді. Осылайша, қорғалмаған амоксициллин белсенділігінің ауқымы осы ферменттерді өндіретін микроорганизмдерді қамтымайды.
Ең төменгі тежегіш концентрациядан асатын уақыты (t> МПК) амоксициллин тиімділігінің негізгі анықтайтын факторы деп есептелінеді.
Резистенттілік механизмі
Амоксициллинге резистенттіліктің негізгі механизмдері:
· бета-лактамазалармен ферментативтік белсенділігінің жойылуы;
· ПСБ мутациясы,соның нәтижесінде нысанаға антибиотиктің ұқсастығы төмендейді.
Бактерияның жасушалық қабырғасының өткізбейтіндігі немесе антибиотиктің жасушадан белсенді шығарылуы (эффлюкс) бактериялық резистенттілікті тудыруы немесе грамтеріс бактерияларда осыған ықпал етуі мүмкін.
Қолданылуы
Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекцияларда, соның ішінде:
- жедел бактериялық синусит
- жедел ортаңғы отит
- жедел стрептококкты тонзиллитте және фарингит
- созылмалы бронхиттің өршуі
- ауруханадан тыспневмония
- жедел цистит
- жүктілік кезіндегі симптомсыз бактериурия
- жедел пиелонефрит
- сүзектік және паратифтік қызба
- жайылған целлюлитпен дентальді абсцесс
- протезделген буындардың инфекциялары
- Лайм ауруы
- эндокардиттің профилактикасы
- асқазан-ішек жолының Helicobacter pylori астасқан ауруларын емдеу
Антибиотикті таңдау кезінде бактерияға қарсыем бойынша ресми нұсқауға назар аудару керек.
Қолдану тәсілі және дозалары
Флемоксин Солютаб® препараты ішке ғана қабылдауға арналған.
Флемоксин Солютаб® препаратын қолдану ас ішуге тәуелді емес.
Флемоксина Солютаб® таблеткаларын тұтастай жұтып, бір стақан сумен ішуге немесе суспензия дайындап, 100 мл суға жақсылап араластырып, ішуге болады.
Нәтижесінде алынған тәттілеу суспензияның жеңіл мандарин-лимон дәмі бар.
Дозалары
Белгілі инфекцияларды емдеу үшін Флемоксин Солютаб® препаратының дозасын таңдау кезінде келесі факторларды ескеру керек:
· күтілетін патогендер және олардың бактерияға қарсы препараттарға ықтимал сезімталдығы
· инфекцияныңауырлығы мен локализациясы
· пациенттің жасы, салмағы және бүйрек қызметінің функционалдылығы, төменде сипатталғандай.
Емдеу ұзақтығы инфекцияның типіне және пациенттің клиникалық жауабына байланысты және мүмкіндігінше қысқа болуы керек. Кейбір инфекциялар ұзақ емделуге жатады.
Ересектер және ≥ 40 кг балалар
Қолданылуы* |
Дозасы* |
Жедел бактериялық синусит |
250-500 мг әрбір 8 сағат сайын
немесе 750 мг - 1 г әрбір 12 сағат сайын Ауыр инфекциялар кезінде 750 мг - 1 г әрбір 8 сағат сайын Жедел циститті емдеу үшін 3 г-нан тәулігіне екі рет қабылдауға
болады |
Жүктілік кезіндегі симптомсыз бактериурия |
|
Жедел пиелонефрит |
|
Жайылған целлюлитпен дентальді абсцесс |
|
Жедел цистит |
|
Жедел ортаңғы отит |
500 мг әрбір 8 сағат сайын немесе 750 мг - 1
г әрбір 12 сағат сайын Ауыр инфекциялар кезінде 750 мг - 1 г әрбір 8 сағат сайын 10 күн бойы |
Жедел стрептококкты
тонзиллит және фарингит |
|
Созылмалы бронхиттің
өршуі |
|
Ауруханадан тыс пневмония |
500 мг - 1 г әрбір 8 сағат сайын |
Сүзектік және паратифтік қызба |
500 мг - 2 г әрбір 8 сағат сайын |
Протезделген буындардың инфекциялары |
500 мг - 1 г әрбір 8 сағат сайын |
Эндокардит профилактикасы |
2 г пероральді, емшараға дейін 30-60 минут қалғанда бір
реттік доза |
Helicobacter pylori эрадикациясы |
750 мг - 1 г тәулігіне екі рет протонды помпа тежегішімен (мысалы,
омепразолмен) және басқа антибиотикпен (мысалы, кларитромицинмен,
метронидазолмен) біріктірімде 7 күн бойы |
Лайм ауруы |
Ерте сатысында: 500 мг - 1
г әрбір 8 сағат сайын, ең жоғары тәуліктік доза 4 г, бірнеше дозаға бөлінген, 14 күн бойы (10-нан 21 күнге дейін) Кеш сатысында (жүйелі инфекция): 500 мг - 2 г әрбір 8
сағат сайын, ең жоғары тәуліктік доза 6 г, бірнеше
дозаға бөлінген, 10-30 күн бойы |
*Көрсеткіштердің әрқайсысы үшін ресми
клиникалық нұсқаулыққа назар аудару керек |
˂ 40 кг балалар
Флемоксин Солютаб® таблеткаларымен балаларды емдеуге рұқсат етілген.
40 кг-ден асқан дене салмағымен балаларға ересектерге ұсынылатын дозаны қабылдау қажет.
<40 кг дене салмағымен балаларға ұсынылатын доза:
Қолданылуы* |
Дозасы* |
Жедел
бактериялық синусит |
Тәулігіне 20-90 мг/кг, бірнеше дозаға бөлінген |
Жедел
ортаңғы отит |
|
Ауруханадан
тыс пневмония |
|
Жедел
цистит |
|
Жедел
пиелонефрит |
|
Жайылған целлюлитпен дентальді абсцесс |
|
Жедел
стрептококкты тонзиллит және
фарингит |
Тәулігіне 40-90 мг/кг, бірнеше дозаға бөлінген* |
Сүзектік және паратифтік қызба |
Тәулігіне 100 мг/кг, үш қабылдауға бөлінген |
Эндокардит профилактикасы
|
50
мг/кг пероральді, емшараға дейін 30-60 минут қалғанда бір реттік доза |
Лайм ауруы |
Ерте
сатысында: тәулігіне 25-50 мг/кг, үш дозаға бөлінген, 10-21 күн
бойы Кеш сатысында (жүйелі инфекция):
тәулігіне 100 мг/кг, үш қабылдауға бөлінген, 10-30
күн бойы |
+ Көрсеткіштердің
әрқайсысы үшін ресми нұсқаулыққа
назар аудару керек. *Дозалардың жоғарғы диапазонында
дозаны тағайындау жағдайында ғана тәулігіне екі рет
қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. |
Егде жастағы пациенттер
Дозаны түзету талап етілмейді.
Бүйрек жеткіліксіздігімен пациенттерді қабылдау
Шумақтық сүзіліс
жылдамдығы (мл/мин.) |
Ересектер және ≥ 40 кг балалар |
˂
40кг# балалар |
30-дан астам |
Түзетуге қажеттілік жоқ |
Түзетуге қажеттілік жоқ |
10-30 |
Ең көп дегенде 500 мг тәулігіне екі рет |
15 мг/кг тәулігіне екі рет (ең
көп дегенде 500 мг тәулігіне екі рет) |
10-нан кем |
Ең көп дегенде 500 мг тәулігіне |
15 мг/кг тәулігіне бір рет (ең
көп дегенде 500 мг тәулігіне) |
#Көп жағдайларда парентеральді емдеуге артықшылық беріледі. |
Гемодиализ қабылдайтын пациенттерде қабылдау
Амоксициллин гемодиализ процесінде қаннан шығарылуы мүмкін.
|
Гемодиализ |
Ересектер және ≥ 40 кг балалар |
Тәулігіне 15 мг/кг бір рет Гемодиализге дейін 15 мг/кг есебінен бір
қосымша дозаны енгізу керек. Гемодиализден кейін дәрілік затты
айналым деңгейін қалпына келтіру үшін 15 мг/кг есебінен қосымша
дозаны енгізу керек. |
Перитонеальді диализді қабылдаған пациенттерде қабылдау
Тәулігіне ең көп дегенде 500 мг амоксициллин.
Бауыр функциясының бұзылуымен пациенттердеқабылдау
Сақ болу және бауыр функциясын жүйелі бақылау керек.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз реакциялардың жиілігі келесі түрде анықталады: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, < 1/10), жиі емес (≥1/1000, < 1/100), сирек (≥1/10 000-нан <1/1000 дейін), өте сирек (<1/10 000), белгісіз (жиілігіне қолда бар деректермен баға беру мүмкін емес).
Ең көп таралған жағымсыз әсерлер диарея, жүрек айнуы және тері бөртпесі болып табылады.
Жиі
- диарея және жүрек айнуы
- тері бөртпесі
Сирек
- құсу
- есекжем және қышу
Өте сирек
- терінің және шырышты қабықтың кандидозы
- қайтымды лейкопения (ауыр нейтропенияны немесе агранулоцитозды қоса),қайтымдытромбоцитопения және гемолиздік анемия
- қан кету уақытын жәнепротромбин уақытын ұзарту
- ауыр аллергиялық реакциялар, мысалы ангиодистрофия, анафилаксия, сарысу құю ауруы және аса жоғары сезімталдықпен васкулит
- гиперкинезия, бас айналу және құрысулар
- антибиотиктерді қабылдаумен байланысты колит (жалған жарғақшалыколит және геморрагиялық колит)
- қара, түгі бар тіл
- тістердің беткейлік түссізденуі(балаларда тіркелген). Ауыз қуысының дұрыс гигиенасы тістерді түссізденуін болдырмауға көмектеседі, ол тістерді тазалау арқылы жойылады.
- гепатит және холестаздық сарғаю, AСT және/немесе AЛT-нің орташа жоғарылауы
- тері реакциялары, мультиформалыэритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, буллезді және эксфолиативті дерматит, жедел жалпы қамтылған іріңді экзантема (AGEP), эозинофилиямен және жүйелік симптоматикамен дәрілік бөртпе (DRESS-синдромы)
- интерстициальді нефрит
- кристаллурия
Белгісіз
- Яриш-Герксгеймер реакциясы, аса жоғары сезімталдықпен жедел коронарлық синдром (Коунис синдромы)
- асептикалық менингит
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- әсер ететін затқа, пенициллиннің қатарындағы басқа препараттарға немесе қосымша заттардың біріне жоғары сезімталдық
- басқа бета-лактамды антибиотикке (мысалы, цефалоспорин, карбапенем, монобактам) анамнезде дереу типтегі (анафилаксия) жедел сезімталдық.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Пробенецид
Пробенецидті бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Пробенецид бүйрек өзекшелеріндегі амоксициллин секрециясын төмендетеді. Пробенецидті бір мезгілде қолдану қандағы амоксициллин деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін.
Аллопуринол
Амоксициллинмен емдеу кезінде аллопуринолды бірлесіп қолдану аллергиялық тері реакцияларының даму ықтималдығын арттырады.
Тетрациклиндер
Тетрациклиндер және басқа бактериостатикалық антибиотиктер амоксициллиннің бактерицидтік әсеріне әсер етуі мүмкін.
Пероральді антикоагулянттар
Егер антикоагулянттармен бір мезгілде қолдану қажет болса, амоксициллинмен ем басында және емді тоқтатқаннан кейін протромбинді уақытты мұқият бақылау керек, себебі қан кету ықтималдығы артады. Сондай-ақ, пероральді антикоагулянттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін.
Метотрексат
Пенициллиндер метотрексаттың экскрециясын төмендетуі мүмкін, ол уыттылықтың күшеюімен бірге жүруі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Аса жоғары сезімталдық реакциялары
Амоксициллинмен емді бастамас бұрын пенициллиндерге, цефалоспориндерге немесе басқа бета-лактамды антибиотиктерге бұрынғы аса жоғары сезімталдық реакцияларына назар аудару керек. Ауыр, кейде өлімге әкелетін аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксиялық реакцияларды және ауыр тері реакцияларын қоса) пенициллинмен ем қабылдайтын пациенттерде байқалды. Мұндай реакциялар пенициллинге аса жоғары сезімталдығы бұрын байқалған адамдарда және организмнің жоғары реактивтілігімен тұлғаларда жиі кездеседі.
Егер аллергиялық реакция туындаса, амоксициллинмен емді тоқтатып, тиісті балама емді тағайындау керек.
Аса жоғары сезімталдықпен байланысты жедел коронарлық синдром (Конис синдромы)
Сирек жағдайларда амоксициллинмен емдегенде аса жоғары сезімталдық реакциялары (аса жоғары сезімталдыққа байланысты жедел коронарлық синдром) туралы хабарланған, тиісті емдеу туралы шешім қабылдануы керек.
Сезімтал емес организмдер
Патогендік микроб құжатталған және сезімтал болған жағдайларды қоспағанда, амоксициллин кейбір инфекцияларды емдеуге жарамайды немесе егер қоздырғыш амоксициллинмен емдеуге келетін болғандықтан, ықтималдық дәрежесі жоғары болады. Бұл әсіресе несеп жолдарының инфекцияларымен және құлақтың, мұрынның және тамақтың күрделі инфекцияларымен пациенттерді емдеу туралы шешім қабылдауға қатысты жарайды.
Құрысулар
Құрысулар бүйрек жеткіліксіздігімен пациенттерде, жоғары дозаларды қабылдайтын пациенттерде, сондай-ақ факторларға алдын ала бейім (мысалы, эпилепсия ұстамалары, эпилепсиялар, эпилепсияны емдеу немесе бұрынғы менингеальді бұзылулар) пациенттерде туындауы мүмкін.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны бүйрек жеткіліксіздігінің дәрежесіне сәйкес түзету керек.
Тері реакциялары
Емдеудің бастапқы сатысында пустулалармен және қызбамен жайылған эритеманың туындауы жедел жайылған экзентематозды пустулездің (AGEP) симптомы болуы мүмкін. Бұл жағдайда амоксициллинді қабылдауды тоқтату керек, ал одан кейін оны қолдануға болмайды.
Егер инфекциялық мононуклеозға күдіктенсе, амоксициллинді қолданудан
аулақ болу керек, себебі бөртпенің келесі туындауы амоксициллинді қолданғаннан кейін осы аурумен байланысты болуы мүмкін.
Яриш-Герксгеймер реакциясы
Лайм ауруын амоксициллинмен емдегеннен кейін, Яриш-Герксгеймер реакциясы байқалды. Бұл Лайм ауруын, Borrelia burgdorferi спирохеттерін тудыратын бактерияларға амоксициллиннің бактерицидтік әсерімен тікелей байланысты. Пациентке Лайм ауруын антибиотиктермен емдеудің жиі салдары болып табылатындығына сендіру керек және әдетте ол өзінен өзі кетеді.
Сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс өсуі
Антибиотиктерді ұзақ пайдалану кейде сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс өсуіне әкелуі мүмкін. Антибиотиктерді қабылдаумен байланысты колит туралы хабарламалар бар, ол барлық бактерияға қарсы препараттарға қатысты. Оның ауырлығы жеңіл формамен өмірге қауіптіге дейін өзгеруі мүмкін. Сондықтан диарея туындаған жағдайда немесе антибиотиктерді қолданғаннан кейін пациенттерде осы диагнозды ескеру маңызды. Антибиотиктерді қолданумен байланысты колит жағдайында, амоксициллинді қабылдауды дереу тоқтату, сондай-ақ дәрігермен кеңесіп, тиісті емді бастау керек. Бұл жағдайда перистальтиканы тежейтін дәрілік заттарды қолдануға болмайды.
Ұзақ емдеу
Ұзақ емдеуде бүйректі, бауырды және қан өндіретін функцияны қоса, ағзалар жүйелерінің қызмет етуін мезгіл-мезгіл бақылау ұсынылады.
Бауыр ферменттерінің өсуі және қан жасушалары мөлшерінің өзгеруі туралы хабарламалар бар.
Антикоагулянттар
Амоксициллинді қабылдайтын пациенттерде протромбин уақытының ұлғаю жағдайлары сирек тіркелген. Антикоагулянттарды бір мезгілде тағайындау кезінде тиісті қадағалау керек. Антикоагуляцияның қалаған деңгейін ұстап тұру үшін пероральді антикоагулянттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін.
Кристаллуриясы
Диурезі төмендеген пациенттерде кристаллурия өте сирек кездеседі, негізінен ол парентеральді емдеуге байланысты. Амоксициллиннің жоғары дозаларын енгізу кезінде жеткілікті мөлшерде сұйықтықты ішу және амоксициллинмен астасқан кристаллурияның түзілу ықтималдығын төмендету үшін жақсы диурезді қамтамасыз ету қажет. Несеп қалтасының катетерімен пациенттерде өткізгіштік мәніне катетерді жүйелі тексеру керек.
Диагностикалық зерттеулерге әсер етуі
Қан сарысуында және несепте амоксициллин деңгейінің жоғарылауы кейбір зертханалық зерттеулердің нәтижелеріне әсер етуі мүмкін. Несептегі амоксициллиннің жоғары концентрациялары салдарынан химиялық әдістер жиі жалған оң нәтижелер береді. Амоксицилинмен емдегенде несепте глюкоза анықталған кезде глюкоза оксидазасын анықтауға арналған ферментативті әдістерді пайдалану ұсынылады.
Амоксициллиннің болуы жүкті әйелдердің эстроиолға талдау нәтижелеріне әсер етуі мүмкін.
Педиатрияда қолданылуы
1 жасқа дейінгі балаларға қолдану ұсынылмайды. 9 жасқа дейінгі балаларға 500 мг және 1000 мг Флемоксин Солютаб® препаратының дозасын қолдану ұсынылмайды.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік кезінде амоксициллинді пайдалану туралы шектеулі деректер дамуының туа біткен ақауларының туындау қаупінің жоғарылауын көрсетпейді. Жүктілік кезеңінде препаратты тағайындау қажет болғанда, шарана үшін потенциалды қаупі мен әйел үшін күтілетін пайдасының арақатынасына ертерек баға берген жөн. Амоксициллин емшек сүтіне аздаған мөлшерде өтеді. Емшек емізу кезеңінде қолданылуы мүмкін, алайда нәрестеде ықтимал сенсибилизацияға жол бермеу үшін емшек емізуді тоқтату ұсынылады.
Көлік құралын немесе басқа да қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың әсер ету ерекшеліктері
Жүйке жүйесі тарапынан ықтимал жағымсыз реакциялардың даму қаупіне байланысты, көлік құралдарын басқаратын немесе басқа да механизмдермен жұмыс істейтін тұлғалар препаратты сақтықпен қабылдағандары жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, диарея; су-электролиттік теңгерімнің бұзылуы, құрысулар (бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде немесе препараттың жоғары дозаларын қабылдағандарда).
Емі: асқазанды шаю, энтеросорбенттерді (белсендірілген көмір), тұзды іш жүргізетін дәрілерді қолдану, су-электролиттік теңгерімді түзету; қажет болған жағдайда гемодиализді қолданады.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 5 таблеткадан. Пішінді 4 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы