г. AptekaOnline
Каталог

Цетрин, 10 мг, таблетки №20, пачка картонная

Действующее вещество :
Цетиризина гидрохлорид
Дозировка:
10 мг
Рецептурный отпуск:
По рецепту
Срок хранения:
2 года
Цена от 1 400
Добавлено в корзину:
Наличие в аптеках
Характеристика
Описание
Генерик
Да
Дата регистрации
2017-10-27
Действующее вещество
Цетиризина гидрохлорид
Дозировка
10 мг
Единица упаковки
шт.
Код товара
00-00000996
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Описание упаковки
№20
Регистрационный номер
РК-ЛС-5№003698
Рецептурный отпуск
По рецепту
Срок хранения
2 года
Торговое название
Цетрин
Упаковка
Пачка картонная
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2, 3 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
Инструкция
Выбор языка RU KZ

Торговое название

Цетрин®

 

Международное непатентованное название

Цетиризин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - цетиризина гидрохлорид 10 мг

вспомогательные вещества: лактоза (450 mesh), крахмал кукурузный, повидон (K-30), магния стеарат

состав оболочки – гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 cps), кислота сорбиновая, титана диоксид Е171, тальк очищенный, макрогол (Полиэтиленгликоль 6000), полисорбат 80, диметикон.

 

 

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с линией разлома на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне, диаметром (8.20 ± 0.20) мм и толщиной  (3.50 ± 0.20) мм.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антигитаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цитеризин.

Код АТХ R06AE07

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Равновесная максимальная концентрация в плазме составляет около 300 нг/мл и достигается через 1.0 ± 0.5 ч. Не наблюдается кумуляции цетиризина при последующем приеме суточной дозы 10 мг в течение 10 дней.

Распределение фармакокинетических параметров, таких как плазменный пик концентрации (Cmax) и площадь под кривой (AUC), носит унимодальный (только с одним пиком) характер у добровольцев. Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.  Подтвержденный объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на  связывание варфарина  с белками. Цетиризин не подвергается интенсивному первичному метаболизму. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Конечный период полувыведения составляет около 10  часов.  

Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг.

Особенности приема в разных популяциях

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК] > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 3 раза и клиренс снижается на 70 % по сравнению с нормальными добровольцами.

Пациенты на гемодиализе(КК < 7 мл/мин), при однократном приеме 10 мг цетиризина наблюдали 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном или тяжелом нарушении функции почек необходима коррекция дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), которые применяли 10 или 20 мг цетиризина в качестве разовой дозы наблюдали 50%-ное увеличение периода полувыведения, а также 40%-ное снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми.

Корректировка дозы необходима только пациентам с сопутствующим нарушением функции печени и почек.

Пациенты пожилого возраста

После приёма внутрь однократной дозы 10 мг, период полувыведения у 16 пожилых пациентов по сравнению с нормальными субъектами увеличивается примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%. Снижение всасывания цетиризина у пожилых добровольцев оказалось, связано со сниженной функцией почек.

Педиатрическая популяция

Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов у детей от 6 до 12 лет и 5 часов у детей от 2 до 6 лет. У детей и младенцев от 6 до 24 месяцев период полувыведения уменьшается до 3.1ч.

Фармакодинамика

Цетиризин, представляет собой метаболит гидроксизина, являющимся потенциальным и селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов. В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vitro не выявлено сродства препарата к другим рецепторам,

В дополнение к анти-H1-гистаминовому эффекту, цетиризин проявляет следующее противоаллергическое действие: при приеме в дозе 10 мг один или два раза в день, он ингибирует скопление эозинофилов в более поздней фазе аллергической реакции, в коже и конъюнктиве у лиц, страдающих атопией, после контакта с аллергенами.

Цетиризин в дозе 5 и 10 мг значительно ингибирует проявления в виде волдырей и активные реакции, вызванные высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляция с эффективностью не установлена.

Имеются сообщения, что у детей от 5 до 12 лет не было обнаружено толерантности к антигистаминовому эффекту (проявления в виде волдырей и активных симптомов). При прекращении терапии цитиризином после повторного приема, нормальная реактивность кожного покрова к действию гистамина восстанавливается в течение 3 дней.

У пациентов с аллергическим ринитом с сопутствующей астмой легкой или средней степени тяжести, прием 10 мг цетиризина однократно в день уменьшал признаки аллергического ринита и не оказывал повреждающего влияния на функции легких. Исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у аллергизированных пациентов с астмой легкой и средней степени тяжести.

При назначении цетиризина в максимальной дозе 60 мг в день в течение 7 дней статистически значимового удлинения интервала QTне выявлено.

Прием цетиризина в рекомендуемой дозе продемонстрировал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

 

Показания к применению

Для взрослых и детей старше 6 лет

-       облегчение симптомов ринита и конъюнктивита при сезонном и круглогодичном аллергическом рините

-       облегчение симптомов хронической идиопатической крапивницы

 

Способ применения и дозы

Дети  от 6 до 12  лет

По 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки (дважды в сутки).  

Взрослые и подростки от 12 лет и старше

10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка).

Начальная доза 5 мг (½ таблетки) может привести к удовлетворительному  контролю симптомов.

Таблетки нужно проглотить, запивая стаканом жидкости. Длительность лечения определяется врачом.

Пожилые

Коррекция дозы у пожилых пациентов с сохраненной функцией почек не требуется.

Пациенты с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью

Данные по оценке соотношения польза/риск у пациентов с нарушенной функцией почек отсутствуют. Поскольку экскреция цетиризина осуществляется преимущественно через почки, в случае отсутствия альтернативного пути лечения, интервал дозирования должен подбираться индивидуально в соответствии с состоянием почек.В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы препарата. Для использования данной таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (КК) в мл/мин.  КК (мл/мин) может быть оценён по сыворотке креатинина (мг/дл), определённой по следующей формуле:

 

             (140 – возраст [лет] × вес [кг])

KK = ------------------------------------------------- × (0.85 для женщин)

           72 × креатинин сыворотки (мг/дл)

 

Корректировка дозы для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек.

Стадия

Выведение креатинина (мл/мин)

Дозировка и частота применения

Норма

≥80

10 мг однократно, ежедневно

Легкая степень

50-79

10 мг однократно, ежедневно

Умеренная степень

30-49

5 мг однократно, ежедневно

Тяжелая степень

˂30

5 мг, через день

Пациенты, с терминальной почечной недостаточностью, находящиеся на диализе

˂10

Противопоказано

 

Для детей, страдающих почечной недостаточностью, доза должна быть подобрана на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента, его возраста и массы тела.

Печеночная недостаточность

Коррекция дозы не требуется для больных с печеночной недостаточностью.

Педиатрическая популяция

Таблетки цитеризина не следует применять у детей младше 6 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата.

Дети с 6 до 12лет: 5 мг дважды в сутки (по ½ таблетки 2 раза в сутки)

Подростки старше 12 лет: 10 мг однократно в день (1 таблетка).

 

Побочные действия

Цетиризин в рекомендуемой дозировке проявляет минимальное влияние на ЦНС, включая сонливость, усталость, слабость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была отмечена парадоксальная стимуляция ЦНС.   

Несмотря на то, что цетиризин является селективным ингибитором периферических Н1-гистаминовых рецепторов и не обладает антихолинергической активностью, в отдельных случаях сообщалось о затрудненном мочеиспускании, нарушении аккомодации зрения и сухости во рту. Сообщалось о случаях отклонений в функции печени с повышением уровня печеночных ферментов, сопровождавшиеся повышением уровня билирубина. Чаще всего эти симптомы исчезали после прекращения лечения цетиризином дигидрохлоридом.

Перечень побочных явлений:

Имеются сообщения о следующих нежелательных реакциях при приеме 10 мг цетиризина при уровне от 1% и выше.

Нежелательная реакция

Цетиризин (10 мг)

(n=3260)

Плацебо

(n=3061)

Общие расстройства и реакции в месте введения

Утомляемость

 

1,63%

 

0,95%

Нарушения со стороны нервной системы:

Головокружение

Головная боль

 

 

1,10%

7,42%

 

 

0,98%

8,07%

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Абдоминальные боли

Сухость во рту

Тошнота

 

 

 

0,98%

2,09%

1,07%

 

 

 

1,08%

0,82%

1,14%

Психические расстройства:

Сонливость

 

 

9,63%

 

 

5,00%

Нарушения со стороны респираторных органов:

Фарингит

 

 

1,29%

 

 

1,34%

 

Несмотря на то, что статистически более часто сонливость развивалась при приеме цетиризина, чем плацебо, большинство случаев было от легкой до средней степени тяжести. Объективные тесты других исследований продемонстрировали, что обычная повседневная активность не нарушалась при приеме в рекомендованных дозах у здоровых добровольцев.

Педиатрическая популяция

Нежелательные реакции с частотой от 1% и более у детей от 6 до 12 лет  были следующими:

 

Нежелательная реакция

Цетиризин (10 мг)

(n=1656)

Плацебо

(n=1294)

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Диарея

 

 

 

1,0%

 

 

 

0,6%

Психические расстройства:

Сонливость

 

 

1,8%

 

 

1,4%

Нарушения со стороны респираторных органов:

Ринит

 

 

1,4%

 

 

1,1%

Общие расстройства и реакции в месте введения

Утомляемость

 

 

1,0%

 

 

0,3%

 

Постмаркетинговый опыт

В дополнение к случаям нежелательных явлений, наблюдавшихся во время проведения клинических исследований, о следующих случаях нежелательных явлений сообщалось по время постмаркетингового периода.

Частота развития нежелательных явлений определяется следующим образом: Очень часто (≥1/10); Часто (≥1/100 to <1/10); Нечасто (≥1/1,000 to <1/100); Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000); Очень редко (<1/10,000), Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных).

Со стороны кроветворной и лимфатической систем:

Очень редко (<1/10,000):

- тромбоцитопения

Со стороны иммунной системы:

Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000):

- гиперчувствительность

 Очень редко(<1/10,000):

- анафилактической шок

Метаболические расстройства:

Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных):

- повышение аппетита

Психические нарушения:

Нечасто (≥1/1,000 to <1/100):

- ажитация

Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000):

- агрессия

- спутанность сознания

- депрессия

- галлюцинации

- бессонница

Очень редко (<1/10,000):

- тики

Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных):

- суицидальные мысли

Со стороны нервной системы:

Нечасто (≥1/1,000 to <1/100):

- парестезии

Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000):

- конвульсии

Очень редко (<1/10,000):

- дисгевзия

- обморок

- тремор

- дистония

- дискинезия

Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных):

- амнезия

- нарушения памяти

Со стороны зрительного аппарата:

Очень редко (<1/10,000):

- расстройство аккомодации

Со стороны вестибулярного аппарата:

Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных):

- вертиго

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000):

- тахикардия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных):

- диарея

Со стороны гепатобилиарной системы:

Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000):

- отклонения функций печени (повышние уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-ГТ и билирубина)

Со стороны кожных покровов:

Нечасто (≥1/1,000 to <1/100):

- зуд

- сыпь

Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000):

- крапивница

Очень редко (<1/10,000):

- ангионевротический отек

- токсикодермия

Расстройства выделительной системы:

Очень редко (<1/10,000):

- дизурия

- энурез

Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных):

- задержка мочеиспускания

Общие расстройства:

Нечасто (≥1/1,000 to <1/100):

- астения

- недомогание

Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000):

- отеки

 Редко (от ≥1/10,000до <1/1,000):

- увеличение веса

 

Противопоказания

-        гиперчувствительность к активному компоненту или любому компоненту препарата, а также к гидразину или любым производным пиперазина

- пациенты с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин

- пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы

- детский возраст до 6 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Ввиду фармакокинетических, фармакодинамических параметров и профиля переносимости цетиризина взаимодействия с данным антигистаминым препаратом не предполагается. В настоящее время отсутствуют данные о фармакодинамических и о значимых фармакокинетических взаимодействиях в исследованиях лекарственного взаимодействия, особенно с псевдоэфедрином или теофиллином (400мг/день). Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, несмотря на то, что скорость абсорбции снижается.

У чувствительных пациентов сопутствующее применение алкоголя или других препаратов, подавляющих активность ЦНС, может привести к снижению концентрации и внимания, несмотря на то, что цетиризин не потенцирует действие алкоголя (0,5 г/л).

 

Особые указания

В терапевтических дозах не выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (на уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать меры предосторожности, если алкоголь принимается одновременно с препаратом.

Особое внимание рекомендуется обратить пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Следует соблюдать осторожность при применении у больных с эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.

Кожные аллергические пробы проявляются замедленно при приеме антигистаминных препаратов, в связи с чем требуется выдерживание периода вымывания (3 дня) перед проведением проб.

Лактоза

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа либо глюкозно-галактозной мальабсорбцией не рекомендуется принимать таблетки цетиризина, покрытые оболочкой, в связи с содержанием лактозы.

Применение у педиатрической популяции

Применение цетиризина в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется у детей младше 6 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата.

Период беременности

Данные по применению цетиризина при беременности не предполагают токсичности для матери или для эмбриона/плода при приеме в дозах, превышающих терапевтические.

Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, родовой процесс или постнатальное развитие. Тем не менее следует соблюдать осторожность при применении у беременных.

Период лактации

Цетиризин выделяется в человеческое молоко в концентрациях, варьирующих от 25% до 90% от содержащихся в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после введения. Следовательно, при назначении цетиризина в период лактации необходимо соблюдать осторожность.

Фертильность

Данные по влиянию на фертильность у человека отсутствуют, однако поводов для беспокойства относительно безопасности приема не было. Данные, полученные на животных, показывают отсутствие причин для беспокойства относительно влияния на репродуктивные функции у человека.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Объективные измерения способности к вождению, скрытой сонливости и способности к управлению механизмами не показали клинически значимых отклонений при приеме в рекомендуемой дозе 10 мг.

Пациенты, которым необходимо заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с оборудованием, не должны превышать рекомендуемые дозы и принимать во внимание реакцию на лекарственное средство. При развитии сонливости после приема препарата следует воздержаться от вождения транспортного средства и работы с потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы

Наблюдаемые симптомы после передозировки цетиризина, в основном, связаны с нарушениями со стороны ЦНС или с эффектами, наличие которых предполагает проявление  антихолинергического эффекта.

Нежелательные явления, выявленные после приёма дозы, превышенной, по крайней мере, в 5 раз от рекомендуемой дневной дозы: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.

Лечение

Не существует известных конкретных антидотов для цетиризина.

При передозировке рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия. Промывание желудка следует сделать сразу при появлении побочных симптомов. Удаление цетиризина посредством диализа является неэффективным.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.

 

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей!

 

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Саудалық атауы

Цетрин®

 

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цетиризин

 

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар

 

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 10 мг цетиризин гидрохлориді

қосымша заттар: лактоза (450 mesh), жүгері крахмалы, повидон (K-30), магний стеараты

қабықтың құрамы – гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 cps), сорбин қышқылы, титанның қостотығы Е171, тазартылған тальк, макрогол (Полиэтиленгликоль 6000), полисорбат 80, диметикон.

 

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сындыру сызығы бар және екінші жағы тегіс беткейлі, диаметрі (8.20 ± 0.20) мм және қалыңдығы (3.50 ± 0.20) мм, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

 

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі әсер ететін антигистаминдік препараттар. Пиперазин туындылары.

Цитеризин.

АТХ коды  R06AE07

  Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Плазмадағы тепе-тең ең жоғарғы концентрациясы шамамен 300 нг/мл құрайды және 1.0 ± 0.5 сағаттан соң жетеді. 10 күн бойы 10 мг тәуліктік дозаны кезекті қабылдау кезінде цетиризиннің жинақталуы байқалмайды.

Ең жоғарғы плазмалық концентрация (Cmax) және қисық астындағы аудан (AUC) сияқты фармакокинетикалық параметрлердің таралуы еріктілерде унимодальді (бір ғана шыңымен) сипатқа ие. Цетиризиннің абсорбция дәрежесі ас қабылдаудан төмендемейді, алайда сіңірілу жылдамдығы төмендейді. Биожетімділік дәрежесі цетиризинді ерітінді, капсула немесе таблетка түрінде пайдаланғанда ұқсас. Таралудың расталған көлемі 0.50 л/кг құрайды. Цетиризиннің плазма ақуыздарымен байланысы 93 ± 0,3% құрайды. Цетиризин варфариннің ақуыздармен байланысуына ықпал етпейді. Цетиризин қарқынды бастапқы метаболизмге ұшырамайды. Дозаның шамамен үштен екісі өзгермеген күйде несеппен шығарылады.

Соңғы жартылай шығарылу кезеңі шамамен 10 сағатты құрайды.  

Цетиризин 5-тен 60 мг дейінгі диапазонда дозаға тәуелді кинетиканы көрсетеді.

Түрлі популяцияларда қабылдау ерекшеліктері

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі [КК] > 40 мл/мин) препарат фармакокинетикасы дені сау еріктілердің фармакокинетикасына ұқсас. Орташа бүйрек жеткіліксіздігінде жартылай шығарылу кезеңі дені сау еріктілермен салыстырғанда 3 есе ұлғаяды және клиренс 70 % төмендейді.

Гемодиализдегі пациенттер (КК < 7 мл/мин), 10 мг цетиризинді бір рет қабылдағанда дені сау адамдармен салыстырғанда жартылай шығарылу кезеңінің 3 есе ұлғаюы және клиренстің 70% төмендеуі байқалды. Цетиризин гемодиализдің көмегімен нашар шығарылады. Бүйрек функциясының орташа немесе ауыр бұзылуында дозаны түзету қажет.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бір реттік доза ретінде 10 немесе 20 мг цетиризин қолданған созылмалы бауыр аурулары бар пациенттерде (гепатоцеллюлярлық, холестаздық және билиарлық циррозы) дені сау адамдармен салыстырғанда жартылай шығарылу кезеңінің 50%-дық ұлғаюы, сондай-ақ клиренстің 40%-дық төмендеуі байқалды.

Дозаны түзету бауыр және бүйрек функциясы қатар бұзылған пациенттерге ғана қажет.

Егде жастағы пациенттер

Бір реттік 10 мг дозаны ішке қабылдағаннан кейін 16 егде пациенттегі жартылай шығарылу кезеңі қалыпты субъектілермен салыстырғанда шамамен 50% ұлғайды, ал клиренс 40% төмендеді. Егде жастағы еріктілерде цетиризиннің сіңірілуінің төмендеуі бүйрек функциясының төмендеуімен байлынысты болған.

Педиатриялық популяция

Цетиризиннің жартылай шығарылу кезеңі 6 және 12 жас аралығындағы балаларда шамамен 6 сағат және 2 және 6 жас аралығындағы балаларда 5 сағатты құрайды. Балалар мен 6 айдан 24 айға дейінгі сәбилерде жартылай шығарылу кезеңі 3.1 сағатқа дейін азаяды.

Фармакодинамикасы

Цетиризин шеткері H1-гистаминді рецепторлардың потенциальді және іріктелген антагонисі болып табылатын гидроксизиннің метаболиті. In vitro жағдайында рецепторлармен байланысу бойынша эксперименттерде препараттың басқа рецепторларға ұқсастығы анықталмады.

Анти-H1-гистаминдік әсерге қосымша ретінде цетиризин келесі аллергияға қарсы әсер көрсетеді: күніне бір немесе екі рет 10 мг дозаны қабылдау кезінде ол аллергендермен жанасқаннан кейін атопиядан зардап шегетін адамдардың терісінде және конъюнктивасында аллергиялық реакцияның кешірек фазасында эозинофилдердің жинақталуын тежейді.

5 және 10 мг дозадағы цетиризин күлдіреуік түріндегі біліністерді және терідегі гистаминнің жоғарғы концентрациялары туындатқан белсенді реакцияларды елеулі тежейді, алайда тиімділікпен байланысы анықталмаған.

5-тен 12 жас аралығындағы балаларда гистаминге қарсы әсерге төзімділік (күлдіреуік және белсенді симптомдар түріндегі біліністер) анықталмағаны туралы хабарламалар бар. Қайта қабылдаудан кейін цитиризинмен ем тоқтатылғанда тері жабынының гистаминнің әсеріне қалыпты реактивтілігі 3 күн ішінде қалпына келеді.

Ауырлық дәрежесі жеңіл немесе орташа демікпемен қатар жүретін аллергиялық риниті бар пациенттерде күніне бір рет 10 мг цетиризин қабылдау аллергиялық ринит белгілерін азайтты және өкпе функциясын зақымдайтын ықпал көрсетпеді. Зерттеулер циетиризинді аллергияға шалдыққан ауырлық дәрежесі жеңіл немесе орташа демікпесі бар пациенттерде қолданудың қауіпсіздігін растайды.

Цетиризинді 7 күн бойы күніне 60 мг ең жоғарғы дозада тағайындағанда QT аралығының статистикалық тұрғыдан маңызды ұзаруы анықталған жоқ.

Цетиризинді ұсынылған дозада қабылдау жыл бойғы және маусымдық аллергиялық риниті бар пациенттердің өмір сапасын жақсартқанын көрсетті.

 

Қолданылуы

Ересектер мен 6 жастан асқан балалар үшін  

-      маусымдық және жыл бойғы аллергиялық ринитте конъюнктивиттің және риниттің симптомдарын жеңілдету

-      созылмалы идиопатиялық есекжем симптомдарын жеңілдету

 

Қолдану тәсілі және дозалары

6-дан 12 жасқа дейінгі балалар

Тәулігіне 2 рет (тәулігіне екі) 5 мг (½ таблетка).

Ересектер мен 12 жастағы және одан үлкен жасөспірімдер

Тәулігіне 1 рет 10 мг (1 таблетка).

Бастапқы 5 мг (½таблетка) доза симптомдардың қанағаттанарлық бақылануына әкелуі мүмкін.

Таблеткаларды бір стақан сұйықтықпен ішіп, жұту керек. Емдеу ұзақтығын дәрігер анықтайды.

Егде жастағылар

Бүйрек функциясы сақталған егде жастағы пациенттерде дозаны төмендету қажет емес.

Орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде пайда/қауіп арақатынасын бағалау жөнінде деректер жоқ. Цетиризин шығарылуы көбінесе бүйрек арқылы жүзеге асатындықтан емнің балама түрі болмаған жағдайда дозалау аралығы бүйрек жағдайына сәйкес жекелей таңдалуы тиіс. Төменде келтірілген кестеде препараттың дозасын қажетті өзгертулер көрсетілген. Осы кестені пайдалану үшін пациенттегі креатинин клиренсін (КК) мл/мин бойынша бағалау керек.  КК (мл/мин) келесі формула бойынша анықталған креатинин сарысуы (мг/дл) бойынша бағалануы мүмкін:

 

            (140 – жас [жыл] × салмағы [кг])

KK= ------------------------------------------------- × (0.85 әйелдер үшін)

           72 × сарысу креатинині (мг/дл)

 

Бүйрек функциясы бұзылған ересек пациенттер үшін дозаны түзету.

Сатысы

Креатининнің шығарылуы (мл/мин)

Дозалау және қолдану жиілігі

Қалыпты

≥80

10 мг бір рет, күнделікті

Жеңіл дәреже

50-79

10 мг бір рет, күнделікті

Орташа дәреже

30-49

5 мг бір рет, күнделікті

Ауыр дәреже

˂30

5 мг, күнара

Диализдегі терминальді бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

˂10

Қолдануға болмайды

 

Бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шегетін балалар үшін доза пациенттің бүйректік клиренсін, оның жасын және дене салмағын ескере отырып жекелей таңдалуы тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар үшін дозаны түзету керек емес.

Педиатриялық популяция

Препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігіне қатысты деректер болмауына байланысты, цитеризин таблеткаларын 6 жасқа толмаған балаларға қолданбаған жөн.

6-дан 12 жасқа дейінгі балалар: тәулігіне екі рет (тәулігіне 2 рет ½ таблеткадан) 5 мг

12 жастан асқан жасөспірімдер: күніне бір рет 10 мг (1 таблетка).

 

Жағымсыз әсерлеріЦетиризин ұсынылған дозада ұйқышылдық, шаршау, әлсіздік, бас айналуы және бас ауыруын қоса, ОЖЖ ең аз ықпал көрсетеді. Кейбір жағдайларда ОЖЖ парадоксальді стимуляциясы байқалған.

Цетиризин шеткері Н1-гистаминдік рецепторлардың іріктелген тежегіші болып табылатынына және антихолинергиялық белсенділігі жоқтығына қарамастан жекелеген жағдайларда несеп шығарудың қиындауы, көру аккомодациясының бұзылуы және ауыздың құрғауы туралы хабарланды. Билирубин деңгейінің жоғарылауымен қатар жүретін бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауымен бауыр функциясының ауытқу жағдайлары туралы хабарланды. Көбінесе бұл симптомдар цетиризин дигидрохлоридімен емді тоқтатқаннан кейін жоғалады.

Жағымсыз құбылыстар тізбесі:

1% және жоғары деңгейде 10 мг цетиризин қабылдағандағы келесі жағымсыз реакциялар туралы хабарлар бар.

Жағымсыз реакция

Цетиризин (10 мг)

(n=3260)

Плацебо

(n=3061)

Жалпы бұзылыстар және енгізу орнындағы реакциялар

Қажу

 

1,63%

 

0,95%

Жүйке жүйесі тарапынан болатын бұзылыстар:

Бас айналуы

Бас ауыруы

 

 

 

1,10%

7,42%

 

 

 

0,98%

8,07%

Асқазан-ішек жолы тарапынан болатын бұзылыстар:

Абдоминальді ауыру

Ауыздың құрғауы

Жүрек айнуы

 

 

 

0,98%

2,09%

1,07%

 

 

 

1,08%

0,82%

1,14%

Психикалық бұзылыстар:

Ұйқышылдық

 

 

9,63%

 

 

5,00%

Респираторлық ағзалар тарапынан болатын бұзылыстар:

Фарингит

 

 

 

1,29%

 

 

 

1,34%

 

Плацебоға қарағанда цетиризинді қабылдағанда статистикалық тұрғыдан ұйқышылдық жиі дамығанына қарамастан, көптеген жағдайлар ауырлықтың жеңілден орташаға дейінгі дәрежесінен болған. Басқа зерттеулердің объективтітестілері әдеттегі күнделікті белсенділік дені сау еріктілерде ұсынылған дозаларда қабылдағанда бұзылмағанын көрсетті.

Педиатриялық популяция

6-дан 12 жасқа дейінгі балалардағы жиілігі 1% және одан жоғары жағымсыз реакциялар мыналар болды:

 

Жағымсыз реакция

Цетиризин (10 мг)

(n=1656)

Плацебо

(n=1294)

Асқазан-ішек жолы тарапынан болатын бұзылыстар:

Диарея

 

 

 

1,0%

 

 

 

0,6%

Психикалық бұзылыстар:

Ұйқышылдық

 

 

1,8%

 

 

1,4%

Респираторлық мүшелер тарапынан болатын бұзылыстар:

Ринит

 

 

1,4%

 

 

1,1%

Жалпы бұзылыстар және енгізу орнындағы реакциялар

Қажу

 

 

1,0%

 

 

0,3%

 

Постмаркетингтік тәжірибе

Клиникалық зерттеулер жүргізу уақытында байқалған жағымсыз құбылыстарға қосымша ретінде постмаркетингтік кезеңде жағымсыз құбылыстардың келесі жағдайлары туралы хабарланды.

Жағымсыз құбылыстардың даму жиілігі төмендегідей анықталады: Өте жиі (≥1/10); Жиі (≥1/100 <1/10 дейін); Жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін); Сирек (≥1/10,000 <1/1,000 дейін); Өте сирек (<1/10,000), Белгісіз (қолда бар деректер негізінде жиілікті бағалау мүмкін емес).

Қан түзілу және лимфа жүйесі тарапынан:

Өте сирек (<1/10,000):

- тромбоцитопения

Иммундық жүйе тарапынан:

Сирек (≥1/10,000 <1/1,000 дейін):

- аса жоғары сезімталдық

Өте сирек (<1/10,000):

- анафилаксиялық шок

Метаболизмдік бұзылыстар:

Белгісіз(қолда бар деректер негізінде жиілікті бағалау мүмкін емес):

- тәбеттің жоғарылауы

Психикалық бұзылыстар:

Жиі емес(≥1/1,000 <1/100 дейін):

- ажитация

Сирек(≥1/10,000 <1/1,000 дейін):

- озбырлық

- сананың шатасуы

- депрессия

- елестеулер

- ұйқысыздық

Өте сирек (<1/10,000):

- тартылу

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде жиілікті бағалау мүмкін емес):

- суицидтік ойлар

Жүйке жүйесі тарапынан:

Жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін):

- парестезия

Сирек (≥1/10,000 <1/1,000 дейін):

- конвульсия

Өте сирек (<1/10,000):

- дисгевзия

- естен тану

- тремор

- дистония

- дискинезия

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде жиілікті бағалау мүмкін емес):

- амнезия

- жадының бұзылуы

Көру аппараты тарапынан:

Өте сирек (<1/10,000):

- аккомодация бұзылысы

Вестибулярлық аппарат тарапынан:

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде жиілікті бағалау мүмкін емес):

- вертиго

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан:

Сирек (≥1/10,000 <1/1,000 дейін):

- тахикардия

Асқазан-ішек жолы тарапанан:

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде жиілікті бағалау мүмкін емес):

- диарея

Гепатобилиарлық жүйе тарапынан:

Сирек (≥1/10,000 <1/1,000 дейін):

- бауыр функциясының ауытқуы (трансаминазалар, сілтілік фосфатаза, γ-ГТ және билирубин деңгейінің жоғарылауы)

Тері жабындары тарапынан:

Жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін):

- қышыну

- бөртпе

Сирек (≥1/10,000 <1/1,000 дейін):

- есекжем

Өте сирек (<1/10,000):

- ангионевроздық ісіну

- токсикодермия

Бөлініп шығу жүйесінің бұзылыстары:

Өте сирек (<1/10,000):

- дизурия

- энурез

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде жиілікті бағалау мүмкін емес):

- несеп шығарудың кідіруі

Жалпы бұзылыстар:

Жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін):

- астения

- дімкәстік

Сирек (≥1/10,000 <1/1,000 дейін):

- ісінулер

Сирек (≥1/10,000 <1/1,000 дейін):

- салмақтың артуы

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар-       препараттың белсенді компонентіне немесе кез келген компонентіне, сондай-ақ гидразинге немесе пиперазиннің кез келген туындыларына аса жоғары сезімталдық

- креатинин клиренсі 10 мл/минтөмен бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

- лактоза жақпаушылығына, туа біткен Lapp-лактаза жеткіліксіздігіне немесе глюкоза/галактоза сіңуінің бұзылуына байланысты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттер

- 6 жасқа дейінгі балалар

 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Фармакокинетикалық, фармакодинамикалық параметрлерге және цетиризиннің жағымдылық бейініне байланысты аталған гистаминге қарсы препаратпен өзара әрекеттесу болжанбайды. Қазіргі уақытта дәрілік өзара әрекеттесуін зерттеулерде фармакодинамикалық және маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер туралы деректер жоқ, әсіресе псевдоэфедринмен немесе теофиллинмен (күніне 400 мг). Цетиризиннің абсорбция дәрежесі абсорбция жылдамдығы төмендейтініне қарамастан ас қабылдаудан төмендемейді.

Сезімтал пациенттерде алкогольді немесе ОЖЖ белсенділігін бәсеңдететін басқа препараттарды қатар қолданғанда цетиризин алкогольдің әсерін (0,5 г/л) көтермелейтініне қарамастан концентрация мен назар аударудың төмендеуіне әкелуі мүмкін.

 

Айрықша нұсқаулар

Емдік дозаларда алкогольмен клиникалық тұрғыдан маңызды әрекеттесулер (қандағы 0,5 г/л алкоголь деңгейінде) анықталмады. Дегенмен, егер алкоголь препаратпен бір уақытта қабылданатын болса сақтық шараларын сақтау ұсынылады.

Несептің кідіруіне бейімділік факторлары (мысалы, жұлынның зақымдануы, қуық асты безі гиперплазиясы) бар пациенттерге аса назар аудару ұсынылады, өйткені цетиризин несептің іркілу қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Эпилепсиясы бар науқастарда және құрысудың даму қаупі бар пациенттерде қолданғанда сақтық таныту керек.

Теріге аллергиялық сынамалар антигистаминдік препараттарды қабылдағанда баяу байқалады, осыған байланысты сынамаларды жүргізу алдында шаю кезеңін (3 күн) сақтау талап етіледі.

Лактоза

Құрамында лактоза болуына байланысты, сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп лактазасының жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге қабықпен қапталған цетиризин таблеткаларын қабылдау ұсынылмайды.

Педиатриялық популяцияда қолдану

Препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігіне қатысты деректер болмауына байланысты, қабықпен қапталған таблеткалар түріндегі цитеризинді 6 жасқа толмаған балаларға қолдану ұсынылмайды.

 

Жүктілік кезеңі

Цетиризинді жүктілік кезінде қолдану жөніндегі деректер емдік дозадан асатын дозаларды қабылдағанда ана үшін немесе эмбрион/шарана үшін уыттылықты болжамайды.

Жануарларға жасалған зерттеулер жүктілік ағымына, эмбрион/шарана дамуына, босану үдерісіне немесе постнатальді дамуға тікелей немесе жанама зиянды ықпал көрсетпеді. Дегенмен, жүктілерде қолданғанда сақтық таныту керек.

Лактация кезеңі

Цетиризин енгізгеннен кейін сынамаларды іріктеу уақытына байланысты қан плазмасында болатын 25%-дан 90% дейін түрленетін концентрацияларда адам сүтіне бөлінеді. Демек, цетиризинді лактация кезеңінде тағайындағанда сақтық таныту қажет.

Фертильділік

Адамдағы фертильділікке ықпалы бойынша деректер жоқ, алайда қауіпсіздігіне қатысты алаңдауға себептер болған жоқ. Жануарларға қатысты алынған деректер адамның ұрпақ өрбіту функциясына ықпалына қатысты алаңдауға себептердің жоқтығын көрсетті.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Көлік жүргізу қабілетін, жасырын ұйқышылдықты және механизмдерді басқару қабілетін объективті өлшеулер ұсынылған 10 мг дозаны қабылдағанда клиникалық тұрғыдан маңызды ауытқуларды көрсетпеді.

Қызметтің әлеуетті қауіпті түрлерімен айналысуы немесе құрал-жабдықпен жұмыс істеуі қажет пациенттер ұсынылған дозаны арттырмаулары және дәрілік затқа қатысты реакцияны назарға алулары тиіс. Препаратты қабылдағаннан кейін ұйқышылдық пайда болса көлік құралын жүргізуден және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істеуден тартыну керек.

 

Артық дозалануы

Симптомдары

Цетиризинді артық дозалаудан кейін байқалатын симптомдар, негізінен, ОЖЖ тарапынан болатын бұзылыстарға немесе антихолинергиялық әсердің бар екенін болжайтын әсерлерге байланысты.

Ұсынылған күндізгі дозадан кемінде 5 есе асатын дозаны қабылдағаннан кейін анықталған жағымсыз құбылыстар: сананың шатасуы, диарея, бас айналуы, шаршау, бас ауыруы, дімкәстік, қарашықтың кеңеюі, қышыну, мазасыздық, седативті әсер, ұйқышылдық, мелшию, тахикардия, тремор және несеп іркілуі.

Емі

Цетиризин үшін белгілі нақты антидоттар жоқ.

Артық дозаланғанда симптоматикалық немесе демеуші ем ұсынылады. Асқазанда жағымсыз симптомдар пайда болғанда бірден шаю керек. Цетиризинді диализ арқылы жою тиімсіз болып табылады.

 

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қораптық картоннан жасалған қорапшаға салынады.

 

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

 

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы