Азарга, капли глаз. (сусп.), 5 мл, пачка из картона
Торговое наименование
Азарга®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма, дозировка
Капли глазные, суспензия, 5 мл
Фармакотерапевтическая группа
Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-блокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.
Код АТХ S01ED51
Показания к применению
– повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной формой глаукомы
– внутриглазная гипертензия у взрослых пациентов при недостаточной эффективности монотерапии препаратами для снижения ВГД
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
– повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам
– повышенная чувствительность к другим бета-блокаторам
– повышенная чувствительность к сульфонамидам
– реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму или бронхиальная астма в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких тяжелой степени
– синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, сино-атриальный блок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, не контролируемая с помощью искусственного водителя ритма, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок
– аллергический ринит тяжелой степени
– гиперхлоремический ацидоз
– почечная недостаточность тяжелой степени
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Специальных исследований по взаимодействию препарата Азарга с другими препаратами не проводилось.
Азарга содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. Известны случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Необходимо учитывать возможное взаимодействие при назначении препарата Азарга.
Существует возможность аддитивного действия на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих одновременно ингибиторы карбоангидразы перорально и бринзоламид в виде глазных капель. Не рекомендуется одновременное применение глазных капель, содержащих бринзоламид, и пероральных ингибиторов карбоангидразы.
За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Предполагается, что препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, ингибируют метаболизм бринзоламида. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, поскольку он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.
Существует вероятность аддитивного эффекта, что может привести к гипотензии и/или выраженной брадикардии, при офтальмологическом применении бета-блокатора совместно с пероральным применением блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков или гуанетидина.
Бета-адреноблокаторы могут ослаблять ответ на адреналин, применяющийся для купирования анафилактических реакций. Особую осторожность необходимо соблюдать у пациентов с атопией или анафилактическими реакциями в анамнезе.
Развитие гипертензии после резкой отмены клонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении данного препарата с клонидином.
Сообщается о случаях усиления системного действия бета-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола. Рекомендуется назначать препарат с осторожностью.
Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
При одновременном применении офтальмологических бета-адреноблокаторов с адреналином (эпинефрином) иногда отмечались случаи мидриаза.
Влияние на внутриглазное давление или известные последствия системной бета-блокады могут быть усилены при применении препарата Азарга пациентами, уже принимающими системные бета-блокаторы. Рекомендуется внимательно отслеживать реакцию данных пациентов. Использование двух местных бета-блокаторов или двух местных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
Специальные предупреждения
Системные эффекты
Бринзоламид и тимолол подвергаются системной абсорбции. Ввиду содержания тимолола, являющегося бета-блокатором, существует вероятность возникновения побочных реакций со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой системы, присущих системным бета-блокаторам. Частота развития системных нежелательных явлений после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном введении. Для уменьшения системного воздействия смотрите раздел «Способ применения и дозы».
Реакции гиперчувствительности общие для всех производных сульфонамидов могут возникнуть у пациентов, получающих препарат Азарга, так как препарат всасывается системно. При проявлении признаков серьезных реакций или гиперчувствительности, необходимо прекратить использование препарата.
Сердечные заболевания
У пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями (такими как коронарная болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и гипотензией, терапию бета-блокаторами следует применять с осторожностью. Целесообразно рассмотреть вопрос об использовании терапии на основе других действующих веществ. За пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо вести наблюдение для выявления признаков ухудшения состояния и развития нежелательных реакций. В связи с отрицательным влиянием на время проведения возбуждения, использование бета-блокаторов у пациентов с блокадой сердца первой степени требует осторожности.
Сосудистые заболевания
Пациентам с тяжелыми нарушениями/заболеваниями периферического кровообращения (т.е. с тяжелыми формами болезни Рейно или синдрома Рейно) препарат назначают с осторожностью.
Гипертиреоз
Бета-блокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.
Мышечная слабость
Бета-адренергические блокирующие лекарственные препараты усиливают признаки мышечной слабости, которые аналогичны симптомам миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).
Болезни органов дыхания
Респираторные реакции, включая смерть из-за бронхоспазма были выявлены у пациентов, имеющих в анамнезе астму, после применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов. Препарат Азарга следует применять с осторожностью пациентам со слабой/ умеренной хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и только если потенциальная польза превышает потенциальный риск.
Гипогликемия/сахарный диабет
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов, подверженных развитию спонтанной гипогликемии или у пациентов с нестабильным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Нарушения кислотно-щелочного баланса
Препарат Азарга содержит бринзоламид, являющийся сульфонамидом. Аналогичные типы побочных эффектов, которые свойственны сульфонамидам могут возникнуть при офтальмологическом местном применении. Известны случаи нарушения кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим риск почечной недостаточности, в связи с возможным риском развития метаболического ацидоза. При появлении признаков серьезных реакций или повышенной чувствительности, препарат следует отменить.
Концентрация внимания
Пероральный приём ингибиторов карбоангидраз может отрицательно влиять на способность выполнять работу, требующую концентрации внимания и/или физическую координацию. Препарат Азарга всасывается системно и, следовательно, может оказать влияние при офтальмологическом местном применении.
Анафилактические реакции
Принимая бета-блокаторы, пациенты с атопией или тяжелой анафилактической реакцией на различные аллергены в анамнезе, могут быть более устойчивыми к повторному введению таких аллергенов и не реагировать на обычные дозы адреналина, используемые для лечения анафилактических реакций.
Хориоидальная отслойка
Были выявлены случаи хориоидальной отслойки при применении терапии, подавляющей образование водянистой влаги (например, такими препаратами, как тимолол, ацетазоламид) после фильтрационной операции.
Хирургическая анестезия
Офтальмологические формы бета-адреноблокаторов могут блокировать действие системных бета-агонистов, например, адреналина. Перед проведением оперативного вмешательства следует предупредить анестезиолога о том, что пациент применяет тимолол.
Сопутствующая терапия
Действие на внутриглазное давление или известные системные эффекты бета-адреноблокаторов могут усиливаться при назначении тимолола пациентам, уже получающим другие бета-адреноблокаторы. Необходимо тщательно контролировать реакции у таких пациентов. Одновременное применение двух бета-адреноблокаторов или двух ингибиторов карбоангидразы для местного применения не рекомендуется.
Возможно аддитивное действие на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих одновременно ингибиторы карбоангидразы перорально и препарат Азарга.
Совместное назначение препарата Азарга и перорального ингибитора карбоангидразы не было изучено и не рекомендуется.
Офтальмологическое воздействие
Данные по применению препарата Азарга у пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой ограничены. Следует проявлять осторожность при лечении таких пациентов и рекомендуется вести тщательный мониторинг внутриглазного давления. Применение данного лекарственного препарата у пациентов с закрытоугольной глаукомой не изучено и не рекомендуется. Офтальмологические бета-адреноблокаторы, могут вызывать сухость глаз. Необходимо с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями роговицы.
Возможное влияние бринзоламида на эндотелиальную функцию роговицы не была исследована у пациентов с дефектом роговицы (особенно у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток). А именно, пациенты носящие контактные линзы, не были изучены, вследствие чего рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов при применении бринзоламида, поскольку ингибиторы карбоангидраз могут повлиять на гидратацию роговицы.
Это может привести к декомпенсации роговицы и отёку, и ношение контактных линз может повысить риск для роговицы. Рекомендуется тщательный мониторинг за пациентами с дефектом роговицы, таких как пациенты с сахарным диабетом или дистрофией роговицы.
Препарат Азарга может быть использован при ношении контактных линз при тщательном мониторинге.
Бензалкония хлорид
Препарат Азарга содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз, и как известно, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентам следует удалить контактные линзы перед применением препарата и подождать 15 минут после закапывания прежде чем снова их надеть.
Было выявлено, что бензалкония хлорид может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию, при частом или длительном применении необходим тщательный мониторинг.
Печеночная недостаточность
Препарат Азарга следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелой печёночной недостаточностью.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата Азарга при применении у пациентов младше 18 лет не была установлена, вследствие этого не рекомендуется использование препарата до достижения 18 лет.
Во время беременности или лактации
Адекватных данных об использовании офтальмологического бринзоламида и тимолола у беременных женщин нет. Препарат Азарга нельзя использовать во время беременности, если в этом нет явной необходимости. Для уменьшения системного воздействия см. раздел «Рекомендации по применению».
Не известно, выделяется ли офтальмологический бринзоламид грудное молоко.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
После закапывания возможна временная неясность зрения или другие визуальные расстройства, что может негативно повлиять на способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. В этом случае пациент должен подождать до восстановления ясности зрения, прежде чем управлять автомобилем или использовать механизмы.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Использование взрослыми, включая пожилых пациентов
Препарат Азарга закапывают в коньюнктивальный мешок по 1 капле 2 раз в день в пораженный глаз (глаза), в одно и то же время.
После закапывания рекомендуется прижатие носослезного канала или прикрытие век на 2 минуты. Это снижает системное всасывание лекарственного препарата и служит профилактикой развития неблагоприятных системных реакций.
При замене другого препарата для лечения глаукомы глазными каплями Азарга, необходимо прекратить применение заменяемого препарата и начать применение препарата Азарга на следующий день.
Способ применения
Встряхнуть флакон перед употреблением!
Если фиксирующее кольцо для контроля первого вскрытия ослаблено после снятия колпачка, необходимо удалить его перед использованием препарата.
Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности, для того чтобы избежать загрязнения содержимого флакона. После применения держите флакон плотно закрытым.
При использовании нескольких офтальмологических препаратов местного применения, необходимо соблюдать интервал между закапываниями минимум 5 минут.
Метод и путь введения
Для применения в офтальмологии.
Частота применения с указанием времени приема
Не применимо
Длительность лечения
Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Не известно о случаях передозировки данным препаратом. При попадании в глаз(а) лишнего количества препарата следует промыть глаз(а) обильным количеством теплой воды. При передозировке препаратом Азарга лечение должно быть симптоматическим.
При передозировке могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы.
Лечение: Необходимо следить за уровнем сывороточных электролитов (особенно калия), а также контролировать величину рН крови. Тимолол не диализируется.
При случайном приеме внутрь, симптомы передозировки от бета-блокаторов могут включать в себя брадикардию, гипотонию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Если доза была пропущена, то лечение должно быть продолжено со следующей дозой по расписанию. Доза не должна превышать 2 капли в день в пораженный глаз (глаза).
Указание на наличие риска симптомов отмены
Не применимо
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Не применимо
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Следующие нежелательные реакции могут быть классифицированы в соответствии со следующими обозначениями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1,000 до <1/100), редко (≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000), или неизвестно (не может быть оценен по имеющимся данным). В пределах каждой частотной группировки нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьёзности.
Местные
Часто
- точечный кератит1, помутнение зрения1, боль в глазах1, раздражение глаз1
Нечасто
- кератит1,2,3, сухость в глазах1, окраска роговицы витальными красителями1, выделения из глаз1, зуд в глазах1, ощущение инородного тела в глазу1, гиперемия глаз1, гиперемия конъюнктивы1
Редко
- эрозия роговицы1
- опалесценция влаги передней камеры1
- фотофобия1
- повышенное слезотечение1
- гиперемия склеры1
- эритема века1
- образование корок на краю века1
Неизвестно
- увеличение соотношения диаметра экскавации к диску зрительного нерва3, отслойка сосудистой оболочки глаза после фильтрационной операции2
- кератопатия3, дефект эпителия роговицы3, повреждение эпителия роговицы глаза3, повышение внутриглазного давления3, глазной налет3, пятна на роговице3, отек роговицы3, понижение чувствительности роговицы2, конъюнктивит3, воспаление мейбомиевых желёз3, диплопия2,3, блики3, фотопсия3, снижение остроты зрения3, нарушение зрения1, птеригиум3, дискомфорт в глазах3, сухой кератоконъюнктивит3
- гипестезия глаза3, пигментация склеры3, субконъюнктивальная киста3, нарушение зрения3, отек глаза3, аллергическая реакция3, мадароз3, повреждение век3, отек век1, птоз2
Системные
Часто
- дисгевзия1
- снижение частоты сердечных сокращений1
Нечасто
- понижение количества лейкоцитов в крови1
- понижение артериального давления1
- кашель1
- гематурия1
- чувство общего недомогания1,3
- повышение уровня калия в крови1
- повышение содержания лактатдегидрогеназы в крови1
Редко
- бессоница1
- боль в ротоглотке1
- ринорея1
Неизвестно
- назофарингит3, фарингит3, синусит3, ринит3
- понижение количества эритроцитов в крови3
- повышение уровня хлоридов в крови3
- анафилаксия2, анафилактический шок1, системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек2, локализованная или генерализованная сыпь2, гиперчувствительность1, крапивница2, зуд2
- гипогликемия2
- депрессия1, потеря памяти2, апатия3, подавленное состояние3, снижение полового влечения3, ночные кошмары2,3, нервозность3
- церебральная ишемия2, острое нарушение мозгового кровообращения2, обморок2, усиление признаков и симптомов миастении гравис2, сонливость3, нарушение координации движений3, амнезия3, ухудшение памяти3, параэстезия3, тремор3, гипоэстезия3, агевзия3, головокружение1, головная боль1
- вертиго3, звон в ушах3
- остановка сердечной деятельности2, сердечная недостаточность2, застойная сердечная недостаточность2, атриовентрикулярная блокада2, кардиореспираторный дистресс3, стенокардия3, брадикардия2,3, нарушение ЧСС3, аритмия2,3, ощущение учащенного сердцебиения2,3, тахикардия3, боль в груди2, отек2
- гипотония2, гипертония3, повышение артериального давления1, феномен Рейно2, холодные руки и ноги2
- бронхоспазм2(преимущественно у пациентов с предшествующим бронхоспастическим синдромом), одышка1, астма3, носовое кровотечение1, гиперреактивность бронхов3, раздражение горла3, заложенность носа3, заложенность верхних дыхательных путей3, постназальный синдром3, чихание3, сухость в носу3
- рвота2,3, боль в верхней части живота1, боль в области живота2, диарея1, сухость во рту1, тошнота1, эзофагит3, диспепсия2,3, дискомфорт в животе3, увеличение перистальтики кишечника3, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта3, оральная гипестезия3, оральная парестезия3, метеоризм3
- отклонения показателей функции печени3
- крапивница3, макуло-папулярная сыпь3, генерализованный зуд3, уплотнение кожи3, дерматит3, алопеция1, псориаформная сыпь или обострение псориаза2, сыпь1, эритема1
- боль в области почек3, поллакиурия3
- эректильная дисфункция3, половая дисфункция2, снижение либидо2
- дискомфорт в груди1, боль3, усталость1, астения2,3, дискомфорт в области грудной клетки3, ощущение тревоги3, раздражительность3, периферический отёк3, остаток лекарственного средства3
1– побочные реакции, наблюдаемые на фоне применения препарата Азарга
2– побочные реакции, наблюдаемые на фоне монотерапии тимололом
3– побочные реакции, наблюдаемые на фоне монотерапии бринзоламидом
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
Один мл содержит
активные вещества: бринзоламид 10 мг, тимолола малеат 6,8 мг (эквивалентно 5,0 мг тимолола),
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 50% раствор, динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннитол, карбомер (974Р), натрия гидроксид и/или кислота хлороводородная (для коррекции рН), вода очищенная.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Однородная суспензия белого или почти белого цвета.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата помещают в непрозрачный белый флакон из полиэтилена низкой плотности с дозирующей пробкой из полиэтилена низкой плотности и белой полипропиленовой крышкой.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
2 года
После первого вскрытия флакона – 4 недели при температуре не выше 25 °С.
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Азарга®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі, дозалануы
Көзге тамызатын дәрі, суспензия, 5 мл
Фармакотерапиялық тобы
Сезім мүшелері. Офтальмологиялық препараттар. Глаукомаға қарсы препараттар мен миотиктер. Бета-блокаторлар. Басқа препараттармен біріктірілген тимолол.
АТХ коды S01ED51
Қолданылуы
- глаукоманың ашықбұрышты түрі бар пациенттердегі көзішілік қысымның жоғарылауында
- ересек пациенттердегі көзішілік гипертензияда КІҚ төмендетуге арналған препараттармен монотерапияның тиімділігі жеткіліксіз болғанда
Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді немесе қосымша заттарына жоғары сезімталдық
- басқа бета-блокаторларға жоғары сезімталдық
- сульфонамидтерге жоғары сезімталдық
- бронх демікпесін немесе анамнездегі бронх демікпесін қоса, тыныс жолдарының реактивті ауруы, өкпенің созылмалы обструкциялық ауруының ауыр дәрежесі
- синустық брадикардия, синустық түйін әлсіздігі синдромы, синоатриальді блок, жасанды ырғақ жетекшісінің көмегімен бақыланбайтын II және III дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада
- жүректің айқын жеткіліксіздігі, кардиогендік шок
- аллергиялық риниттің ауыр дәрежесі
- гиперхлоремияық ацидоз
- бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесі
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Азарга препаратының басқа препараттармен өзара әрекеттесуіне арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ.
Азарга препаратының құрамында карбоангидраза тежегіші бринзоламид бар, және жергілікті қолданылатындығына қарамастан, жүйелі сіңіріледі. Карбоангидраза тежегіштерін пероральді қолданғанда, қышқыл-сілті теңгерімі бұзылған жағдайлар белгілі болды. Азарга препаратын тағайындағанда, өзара әрекеттесуі мүмкіндігін ескеру қажет.
Карбоангидраза тежегішін пероральді және көзге тамызатын дәрі түріндегі бринзоламидті бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде карбоангидраза тежелуінің белгілі жүйелі әсерлеріне аддитивтік ықпал ету мүмкіндігі бар. Құрамында бринзоламид бар көзге тамызатын дәрілер мен карбоангидразаның пероральді тежегіштерін бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Бринзоламидтің метаболизміне цитохромының Р450 изоферменттері: CYP3A4 (негізінен), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 және CYP2C9 жауап береді. Кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир және тролеандомицин сияқты, CYP3A4 изоферментін тежейтін препараттар, бринзоламидтің метаболизмін де тежейді деп шамаланады. CYP3A4 изоферментінің тежегіштерін бірге тағайындағанда сақтық таныту керек. Алайда, бринзоламидтің жинақталу ықтималдығы аз, өйткені ол бүйрек арқылы шығарылады. Бринзоламид Р450 цитохромы изоферменттерінің тежегіші болып табылмайды.
Аддитивтік әсер ету ықтималдығы бар, бұл кальций өзекшелерінің блокаторларын, бета-адреноблокаторларды, аритмияға қарсы дәрілерді (амиодаронды қоса), жүрек гликозидтерін, парасимпатомиметиктерді немесе гуанетидинді ішу арқылы қолданумен бірге бета-блокаторды офтальмологиялық қолданғанда, гипотензияға және/немесе айқын брадикардияға әкеп соқтыруы мүмкін.
Бета-адреноблокаторларанафилаксиялық реакцияларды басу үшін қолданылатын адреналинге жауапты әлсіретуі мүмкін. Анамнезінде атопиясы немесе анафилаксиялықреакциялары бар пациенттердеайрықша сақтық таныту қажет.
Клонидинді күрт тоқтатқаннан кейінгипертензияның дамуыбета-адреноблокаторларды бір мезгілде қабылдағанда күшейе түсуі мүмкін.Аталғанпрепараттыклонидинмен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту ұсынылады.
CYP2D6 тежегіштері (хинидин, флуоксетин, пароксетин) мен тимололды бір мезгілде қолданғанда,бета-адреноблокаторлардың жүйелі әсері күшейген жағдайлар (жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуі, депрессия) туралы хабарланған. Препаратты сақтықпен тағайындау ұсынылады.
Бета-адреноблокаторлар диабетке қарсы дәрілердіңгипогликемиялық әсерін күшейтуі мүмкін. Бета-адреноблокаторлар гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.
Офтальмологиялықбета-адреноблокаторлардыадреналинмен(эпинефринмен)бір мезгілде қолданғанда, кейде мидриаз жағдайлары байқалған.
Жүйелібета-блокаторларды бұған дейін де қабылдап жүрген пациенттерАзарга препаратынқолданғанда, көзішілік қысымға әсері немесе жүйелібета-блокатордың белгілі салдарларыкүшеюі мүмкін. Мұндай пациенттердің реакцияларын мұқият қадағалау ұсынылады. Жергілікті екібета-блокаторды немесе карбоангидразаныңекі жергілікті тежегішін пайдалану ұсынылмайды.
Арнайы сақтандырулар
Жүйелі әсерлері
Бринзоламид пен тимолол жүйелі сіңірілуге ұшырайды. Құрамында бета-блокатор болып табылатын тимолол болғандықтан, тыныс алу және жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан жүйелі бета-блокаторларға тән жағымсыз реакциялардың туындауы ықтимал. Жергілікті офтальмологиялық қолданудан кейінгі жүйелі жағымсыз құбылыстарының даму жиілігі жүйелі енгізгендегіге қарағанда төменірек. Жүйелі әсерін азайту үшін, «Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімін қараңыз.
Сульфонамидтер туындыларының барлығына ортақ аса жоғары сезімталдық реакциялары Азарга препаратын қабылдап жүрген пациенттерде де туындауы мүмкін, өйткені препарат жүйелі сіңіріледі. Күрделі реакциялар белгілері немесе аса жоғары сезімталдық пайда болған жағдайда, препаратты қолдануды тоқтату қажет.
Жүрек аурулары
Жүрек-қантамыр ауруларынан (жүректің коронарлық ауруы, Принцметал стенокардиясы және жүрек жеткіліксіздігі) және гипотензиядан зардап шегіп жүрген пациенттерде, бета-блокаторлармен емдеуді сақтықпен қолдану керек. Басқа әсер етуші заттардың негізіндегі емді пайдалану туралы мәселені қарастырған дұрыс. Жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттерде жағдайының нашарлауы белгілерін және жағымсыз реакциялардың дамуын қадағалап отыру қажет. Қозудың өту уақытына теріс әсер ететіндігіне байланысты, жүректің бірінші дәрежедегі блокадасы бар пациенттерде бета-блокаторларды пайдалану сақтықты талап етеді.
Қантамыр аурулары
Шеткері қанайналымның ауыр бұзылулары/аурулары (яғни, Рейно ауруының ауыр түрлері немесе Рейно синдромы) бар пациенттерге препаратты сақтықпен тағайындайды.
Гипертиреоз
Бета-блокаторлар гипертиреоз белгілерін бүркемелеуі мүмкін.
Бұлшықет әлсіздігі
Бета-адренергиялық бөгегіш дәрілік препараттар миастения симптомдарына ұқсас (мысалы, диплопия, птоз және жалпы әлсіздік) бұлшықет әлсіздігінің белгілерін күшейтеді.
Тыныс мүшелерінің аурулары
Бронх түйілуінен болатын өлімді қоса, респираторлық реакциялар анамнезінде демікпесі бар пациенттерде кейбір офтальмологиялық бета-блокаторларды қолданғаннан кейін анықталған. Азарга® препаратын өкпенің әлсіз /орташа созылмалы обструкциялық ауруы (ӨСОА) бар пациенттерге сақтықпен және егер тек, ықтимал пайдасы болуы мүмкін қаупінен асып түсетін болса ғана қолдану керек.
Гипогликемия/қант диабеті
Бета-адреноблокаторларды кенеттен гипогликемияның дамуына бейім пациенттерде немесе тұрақсыз диабеті бар пациенттерде сақ болып қолдану керек, өйткені бета-адреноблокаторлар жедел гипогликемияның белгілері мен симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.
Қышқыл-сілті теңгерімінің бұзылулары
Азарга препаратының құрамында сульфонамид болып табылатын бринзоламид бар. Сульфонамидтерге тән жағымсыз әсерлердің ұқсас типтері офтальмологиялық мақсатта жергілікті қолданғанда туындауы мүмкін. Карбоангидраза тежегіштерін ішу арқылы қолданғанда қышқыл-сілті теңгерімі бұзылған жағдайлар белгілі. Метаболизмдік ацидоздың дамуы қаупінің мүмкіндігіне байланысты, препаратты бүйрек жеткіліксіздігінің қаупі бар пациенттерге тағайындағанда сақтық таныту керек. Күрделі реакциялардың немесе жоғары сезімталдықтың белгілері пайда болған жағдайда, препаратты тоқтату керек.
Зейін қою
Карбоангидразалар тежегіштерін ішу арқылы қабылдау зейін қоюды және/немесе қимыл-қозғалыс үйлесімін қажет ететін жұмыстарды атқару қабілетіне теріс әсер етуі мүмкін. Азарга® препараты жүйелі сіңіріледі, және сәйкесінше, офтальмологиялық мақсатта жергілікті қолданғанда туындауы мүмкін.
Анафилаксиялық реакциялар
Бета-адреноблокаторларды анамнезінде атопиясы және түрлі аллергендерге ауыр анафилаксиялық реакциясы бар пациенттерде қолданғанда, ондай аллергендердің қайталану жағдайларына анағұрлым сезімталдырақ болуы және анафилаксиялық реакцияны емдеуге арналған адреналиннің әдеттегі дозаларына төзімділік байқалуы мүмкін.
Хориоидальді қабаттану
Сүзу операциясынан кейін сулы ылғалдың түзілуін тежейтін (мысалы, тимолол, ацетазоламид сияқты препараттармен) емді қолданғанда хориоиоидальді қабыну жағдайлары анықталды.
Хирургиялық анестезия
Бета-адреноблокаторлардың офтальмологиялық түрлері жүйелі бета-агонистердің, мысалы, адреналиннің әсерін бөгеуі мүмкін. Операциялық араласымды жүргізер алдында анестезиологқа пациенттің тимололды қолданып жүргендігін ескерту керек.
Қатарлас ем
Тимололды бұған дейін де бета-адреноблокаторларды қабылдап жүрген пациенттерге тағайындағанда, бета-адреноблокаторлардың көзішілік қысымға әсері немесе белгілі жүйелі әсерлері күшеюі мүмкін. Ондай пациенттердің реакцияларын мұқият бақылау қажет. Екі бета-адреноблокаторды немесе жергілікті қолдануға арналған карбоангидразаның екі тежегішін бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Карбоангидраза тежегішін пероральді және Азарга препаратын бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде карбоангидразаны тежеуінің белгілі жүйелі әсерлеріне аддитивтік ықпалы болуы мүмкін.
Азарга препараты мен карбоангидраза тежегішін бірге пероральді тағайындау зерттелмеген және ұсынылмайды.
Офтальмологиялық әсері
Азарга препаратының жалғанэксфолиативті глаукомасы немесе пигменттік глаукомасы бар пациенттерде қолданылуы туралы мәліметтер шектеулі. Ондай пациенттерді емдеуде сақтық таныту керек және көзішілік қысымға мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады. Бұл дәрілік препаратты жабықбұрышты глаукомасы бар пациенттерде қолдану зерттелмеген және ұсынылмайды. Офтальмологиялық бета-адреноблокаторлар көздің құрғауын туғызуы мүмкін. Мөлдір қабығының ауруы бар пациенттерге сақтықпен тағайындау қажет.
Мөлдір қабықтың ақауы бар пациенттерде (әсіресе, эндотелий жасушаларының саны аз пациенттерде) бринзоламидтің мөлдір қабық эндотелийі функциясындағы ықтимал рөлі зерттелмеген. Атап айтқанда, жанаспалы линзаларды тағатын пациенттер зерттелмеген, соның салдарынан ондай пациенттерге бринзоламидті қолданғанда мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады, өйткені карбоангидразалар тежегіштері мөлдір қабық гидратациясына әсер етуі мүмкін.
Бұл мөлдір қабықтың декомпенсациясына және ісінуге алып келуі мүмкін, және жанаспалы линзаларды тағу мөлдір қабық үшін қауіпті арттыруы мүмкін. Қант диабеті немесе мөлдір қабық дистрофиясы бар пациенттер сияқты мөлдір қабықтарының ақауы бар пациенттерге мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады.
Жұмсақ жанаспалы линзаларды таққан кезде Азарга препаратын мұқият мониторинг жүргізуімен пайдалануға болады.
Бензалконий хлориді
Азарга препаратының құрамында бензалконий хлориді бар, ол көздің тітіркенуін туғызуы мүмкін, және белгілі болғанындай, жұмсақ жанаспалы линзаларды түссіздендіреді. Жұмсақ жанаспалы линзаларға тиюін болдырмау керек. Пациенттер препаратты қолданар алдында жанаспалы линзаларын алып тастауы және тамызғаннан кейін оларды қайта тақпас бұрын 15 минут күте тұруы керек.
Бензалконий хлоридінің нүктелік кератопатияны және/немесе уытты ойық жаралы кератопатия туғызуы мүмкін екендігі анықталды, жиі немесе ұзақ уақыт қолданғанда мұқият мониторинг жүргізу қажет.
Бауыр жеткіліксіздігі
Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде Азарга препаратын сақтықпен пайдалану керек.
Педиатрияда қолдану
Азарга препаратының 18 жасқа толмаған пациенттерде қолданылғандағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған, соның салдарынан препаратты 18 жасқа толғанға дейін пайдалану ұсынылмайды.
Жүктілік немесе лактация кезінде
Офтальмологиялық бринзоламид пен тимололдың жүкті әйелдерде пайдаланылуы туралы талапқа сай мәліметтер жоқ. Егер аса қажет болмаса, Азарга препаратын жүктілік кезінде пайдалануға болмайды. Жүйелі әсер етуін азайту үшін, «Қолдану жөніндегі нұсқаулар» бөлімін қараңыз.
Офтальмологиялық бринзоламидтің емшек сүтіне бөлінетін-бөлінбейтіндігі белгісіз.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Тамызғаннан кейін уақытша анық көрмей қалу немесе көруде басқа мазасыздықтар болуы мүмкін, бұл автомобиль немесе қауіптілігі зор басқа механизмдерді басқару қабілетіне теріс ықпалын тигізуі мүмкін. Бұл жағдайда пациент автомобиль басқарудан немесе механизмдерді пайдаланудан бұрын, көру анықтығы қалпына келгенше күте тұруы тиіс.
Қолдану жөніндегі нұсқаулар
Дозалау режимі
Егде жастағы пациенттерді қоса, ересектерде пайдаланылуы
Азарга препаратын коньюктива қалтасына зақымданған көзге (көздерге), күнде бір уақытта, күніне 2 рет 1 тамшыдан тамызады.
Тамызғаннан кейін мұрын көз жасы өзегін қысып тұру немесе қабақты 2 минутқа жұму ұсынылады. Бұл дәрілік препараттың жүйелі сіңірілуін төмендетеді және жағымсыз жүйелі реакциялары дамуының профилактикасы қызметін атқарады.
Глаукоманы емдеуге арналған басқа препаратты көзге тамызатын Азарга дәрісімен алмастырғанда, алмастырылатын препаратты қолдануды тоқтату және келесі күні Азарга препаратын қолдануды бастап кету қажет.
Қолдану тәсілі
Пайдаланар алдында құтыны сілку керек!
Егер қалпақшасын ашқанннан кейін алғаш ашылуын бақылауға арналған бекемдегіш сақинасы босап кетсе, препаратты пайдаланар алдында оны алып тастау қажет.
Құты ішіндегісінің ластануын болдырмас үшін, пипетканың ұшын көзге немесе кез келген басқа беткейге тигізбеу керек. Қолданғаннан кейін құтыны тығыз жауып ұстаңыз.
Жергілікті қолданылатын бірнеше офтальмологиялық препаратты пайдаланғанда, тамызулар арасында кемінде 5 минут аралықты сақтау қажет.
Енгізу әдісі мен жолы
Офтальмологияда қолдануға арналған.
Қабылдау уақыты көрсетілетін қолдану жиілігі
Қолданылмайды
Емдеу ұзақтығы
Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер белгілейді.
Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар
Аталған препараттың артық дозаланған жағдайлары белгісіз. Көз(дер)ге препараттың артық мөлшері енгізілген жағдайда, көз(дер)ді мол мөлшердегі жылы сумен жуып тастау керек. Азарга препаратымен артық дозаланған жағдайда, емі симптоматикалық болуы тиіс.
Артық дозаланған жағдайда, электролиттік теңгерімнің бұзылуы туындауы, ацидоз жағдайы, сондай-ақ, жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар дамуы мүмкін.
Емі: Сарысу электролиттерінің (әсіресе, калийдің) деңгейін қадағалау, сондай-ақ, қандағы рН шамасын бақылап отыру қажет. Тимолол диализденбейді.
Байқаусызда ішке қабылданған жағдайда, бета-блокатордан артық дозалану симптомдарына брадикардия, гипотония, жүрек жеткіліксіздігі және бронх түйілуі кіруі мүмкін.
Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған жағдайда қолданылуы қажет шаралар
Егер дозаны өткізіп алса, онда емдеу кесте бойынша келесі дозасымен жалғастырылуы тиіс. Дозасы зақымданған көзге (көздерге) күніне 2 тамшыдан аспауы тиіс.
Тоқтату симптомдары қаупінің болуына нұсқау
Қатысы жоқ
Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкерге кеңес алуға жүгіну бойынша ұсынымдар
Қатысы жоқ
ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар
Келесі жағымсыз реакцияларды келесі белгілерге сәйкес жіктеуге болады: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 <1/10 дейін), жиі емес (≥1/1,000 - <1/100 дейін), сирек (≥1/10,000 - <1/1,000 дейін), өте сирек (<1/10,000), немесе белгісіз (қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес). Әр жиілік тобы шегіндегі жағымсыз әсерлер ауырлығының азаю тәртібімен берілген.
Жергілікті
Жиі
- нүктелік кератит1,бұлыңғыр көру1, көздің ауыруы1, көздің тітіркенуі1
Жиі емес
- кератит 1,2,3,көздің құрғауы1, мөлдір қабықтың витальді бояғыштармен боялуы1, көзден шығатын бөліністер1, көздің қышуы1, көзде бөгде денені сезіну1, көзгиперемиясы1, конъюнктивагиперемиясы1
Сирек
- мөлдір қабық эрозиясы1
- алдыңғы камера ылғалыныңопалесценциясы 1
- фотофобия1
- көзден жас парлау1
- аққабықгиперемиясы1
- қабақ эритемасы1
- қабақ шеттерінде қабыршықтардың түзілуі1
Белгісіз
- экскавациядиаметрінің көру жүйкесінің дискісінеарақатынасының жоғарылауы3, сүзгілеуоперациясынан кейін көздің тамырлы қабығының ажырауы2
- кератопатия3, мөлдір қабық эпителийінің ақауы3, көздің мөлдір қабығы эпителийінің зақымдануы3, көзішілік қысымның жоғарылауы3, көздегі шөгінділер3, мөлдір қабықтағы дақтар3, мөлдір қабықтың ісінуі3, мөлдір қабық сезімталдығының төмендеуі2, конъюнктивит3, мейбом бездерінің қабынуы3, диплопия2,3, көз алдының жылтырауы3, фотопсия3, көру өткірлігінің төмендеуі3, көрудің бұзылуы1, птеригий3, көздегі жайсыздық3, құрғақ кератоконъюнктивит3
- көз гипестезиясы3, аққабық пигментациясы3, субконъюнктивалықкиста3, көрудің бұзылуы3, көздің ісінуі3, аллергиялықреакция3, мадароз3, қабақтың зақымдануы3, қабақтың ісінуі1, птоз2
Жүйелік
Жиі
- дисгевзия1
- жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуі1
Жиі емес
- қандағы лейкоциттер санының төмендеуі1
- артериялық қысымның төмендеуі1
- жөтел1
- гематурия1
- жалпы дімкәстану сезімі1,3
- қандағы калийдеңгейінің жоғарылауы1
- қандағылактатдегидрогеназа мөлшерінің жоғарылауы1
Сирек
- ұйқысыздық1
- ауызжұтқыншақтың ауыруы1
- ринорея1
Белгісіз
- назофарингит3, фарингит3, синусит3, ринит3
- қандағы эритроциттер мөлшерінің төмендеуі3
- қандағы хлоридтер деңгейінің жоғарылауы3
- анафилаксия2, анафилаксиялық шок1, ангионевроздық ісінуді қоса, жүйеліаллергиялық реакциялар2, шектелген немесе жайылған бөртпе2, аса жоғары сезімталдық1, есекжем2, қышыну2
- гипогликемия2
- депрессия1,естен тану2, апатия3, жабығу жағдайы3, жыныстық құштарлықтың кемуі3, түнгі қорқыныштар2,3, күйгелектік3
- церебральдіишемия2, ми қанайналымының жедел бұзылуы2, естен тану2, миастения гравис белгілері мен симптомдарының күшеюі2, ұйқышылдық3, қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуы3, амнезия3,жадының нашарлауы, параэстезия3, тремор3, гипоэстезия3, агевзия3, бас айналуы1, бас ауыруы1
- вертиго3,құлақтағы шыңыл3
- жүрек қызметінің тоқтап қалуы2, жүрек жеткіліксіздігі2, жүректің іркілісті жеткіліксіздігі2, атриовентрикулярлықблокада2, кардиореспираторлық дистресс3, стенокардия3, брадикардия2,3, ЖЖЖ бұзылуы3, аритмия2,3, жүрек қағуының жиілеуін сезіну2,3, тахикардия3,кеуденің ауыруы2, ісіну2
- гипотония2, гипертония3, артериялық қысымның жоғарылауы1, Рейно феномені2,қол-аяқтың мұздауы2
- бронх түйілуі2 (көбінесе, осының алдында бронхоспазмдықсиндромы болған пациенттерде),ентігу1, демікпе3, мұрыннан қан кету1, бронхтардыңгиперреактивтілігі3, тамақтың тітіркенуі3, мұрынның бітелуі3, жоғарғы тыныс жолдарының бітелуі3, постназальдісиндром3, түшкіру3, мұрынның құрғауы3
- құсу2,3, іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы1, іш тұсының ауыруы2, диарея1, ауыздың құрғауы1, жүрек айнуы1, эзофагит3, диспепсия2,3,іштегі жайсыздық3, ішекперистальтикасының артуы3, асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар3, оральдігипестезия3, оральді парестезия3, метеоризм3
- бауыр функциясы көрсеткіштерінің ауытқулары3
- есекжем3, макуло-папулалық бөртпе3, жайылған қышыну3, терінің тығыздануы3, дерматит3, алопеция1, псориаз тәрізді бөртпе немесе псориаздың өршуі2, бөртпе1, эритема1
- бүйрек тұсының ауыруы3, поллакиурия3
- эректильдідисфункция3, жыныстық дисфункция2, либидо төмендеуі2
- кеудедегі жайсыздық1, ауыру3, шаршау1, астения2,3,кеуде қуысы аумағындағы жайсыздық3, үрейлену сезімі3, ашушаңдық3, шеткері ісіну3, дәрілік заттың қалып қоюы3
1 – Азарга препаратын қолдану аясында байқалатын жағымсыз реакциялар
2 – тимололмен монотерапия аясында байқалған жағымсыз реакциялар
3 – бринзоламидпен монотерапия аясында байқалған жағымсыз реакциялар
Қосымша мәліметтер
Дәрілік препараттың құрамы
Бір мл құрамында
белсенді заттар: бринзоламид – 10 мг, тимолол малеаты – 6,8 мг (тимололға баламалы – 5,0 мг),
қосымша заттар: бензалконий хлориді 50% ерітіндісі, динатрий эдетаты, натрий хлориді, тилоксапол, маннитол, карбомер (974Р), натрий гидроксиді және/немесе хлорлы сутек қышқылы (рН түзету үшін), тазартылған су.
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Ақ немесе ақ дерлік түсті біртекті суспензия.
Шығарылу түрі және қаптамасы
5 мл препараттан тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған мөлдір емес, тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған дозалағыш тығыны және ақ түсті полипропилен қақпағы бар құтыға құйылған.
1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау мерзімі
2 жыл
Құтыны алғаш ашқаннан кейін – 4 апта 25 °C-ден аспайтын температурада.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Сақтау шарттары
30 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы